种代号为ABCB1的2 - [(3-Methoxyphenylethyl)苯氧基]的抑制剂:效果不同的基本侧链的生物属性。
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Colabufo NA,贝拉尔迪的乳白色F, Perrone R, Rapposelli年代,Digiacomo M,万尼M, Balsamo
种代号为ABCB1的2 - [(3-Methoxyphenylethyl)苯氧基]的抑制剂:效果不同的基本侧链的生物属性。
J地中海化学。2008年12月11日,51(23):7602 - 13所示。doi: 10.1021 / jm800928j。
- PubMed ID
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19053888 (在PubMed]
- 文摘
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最近,2 - [(3-methoxyphenylethyl)苯氧基]一半已经被选择的设计和合成新的种代号为ABCB1的小抑制剂。在摘要中,这一部分通过间隔2 - 5有关碳原子的氮三种不同的基本核如:N-4-arylpiperazine(我),(2)N-4-methylpiperazine,和(3)6,7-dimethoxytetrahydroisoquinoline。结果表明,所有选择的基本核心是耐受性良好,在全球范围内,每个系列的最佳抑制活动时获得之间的间隔2 - [(3-methoxyphenylethyl)苯氧基]一半和基本核由四碳链。在合成化合物,N-4-methylpiperazine - 10 c (IC (50) = 0.15 microM)和tetrahydroisoquinoline-derivatives 11 c (IC (50) = 0.08 microM)的间隔n = 4系列中,呈现出最好的种代号为ABCB1的抑制效力的活动。种代号为ABCB1的此外,对于每个化合物,互动机制已经被三个评估结合生物化验。N-4-methylpiperazine -(10模拟)和tetrahydroisoquinoline -(11模拟)衍生物环孢菌素种代号为ABCB1的像非传输基板。