丁丙诺啡

识别

总结

丁丙诺啡是一种局部阿片类激动剂，用于治疗对其他治疗无效的严重疼痛。也用于阿片类药物成瘾的维持治疗。

品牌名称

伯布卡，丁丙诺啡，丁丙诺啡，丙布啡，亚泊昔德，亚泊昔酮，舒布索夫

通用名称

丁丙诺啡

DrugBank加入数量

DB00921

背景

丁丙诺啡是一种弱部分mu-阿片受体激动剂和弱卡帕-阿片受体拮抗剂，用于治疗严重疼痛。^12，15它也通常被用作替代美沙酮用于治疗严重的阿片类药物成瘾。^20.，21丁丙诺啡作为品牌产品Suboxone上市，其配方为4:1固定剂量的组合产品烯丙羟吗啡酮，一种非选择性竞争性阿片类受体拮抗剂。与纳洛酮联合使用的目的是减少subboxone的滥用潜力，因为纳洛酮被口服吸收很差(口服没有效果)，但如果静脉注射丁丙诺啡会逆转阿片类激动剂的作用。^{14，20.，21}丁丙诺啡胃肠道吸收不良，因此被配制为舌下片。

丁丙诺啡具有许多独特的药代动力学和药效学特性，使其成为治疗需要高剂量强阿片类药物的疾病的首选药物。¹³例如，丁丙诺啡与阿片受体的解离非常缓慢，导致药效持续时间长，疼痛或戒断症状缓解时间长达24-36小时以上。每日使用一次丁丙诺啡可能对那些对其他强效阿片类药物产生耐受以及需要更大剂量和更频繁剂量的人有益。丁丙诺啡也可能是首选的药物美沙酮(它也常用于治疗严重疼痛和阿片类药物使用障碍)，因为它对Qtc间隔延长的影响较小，^9，10更少的药物相互作用，降低性副作用的风险，¹⁷更安全，用药过量和呼吸抑制的风险更低。^6，7，8

丁丙诺啡作为一种局部muu -阿片类受体激动剂，对受体具有较高的亲和力，但与其他完全muu -阿片类受体激动剂相比，其内在活性较低海洛因，羟考酮,或美沙酮．¹⁵这意味着丁丙诺啡优先结合阿片类受体，并取代亲和力较低的阿片类受体，而没有激活到相当程度的受体。在临床上，这导致起效缓慢和一种称为“天花板效应”的临床现象，即一旦达到一定剂量，丁丙诺啡的效果就会停滞。然而，这种作用可能是有益的，因为与剂量相关的副作用，如呼吸抑制、镇静和中毒也在32毫克左右稳定，因此与之相比，过量的风险更低美沙酮和其他激动剂阿片类药物。^4，5这也意味着，阿片类药物依赖患者不会像服用更有效的阿片类药物时那样感到镇静或兴奋，从而改善了严重疼痛患者的生活质量，并减少了阿片类药物可能导致寻求药物行为的强化效应。¹¹

丁丙诺啡治疗阿片类药物成瘾，美沙酮或口服缓释药物吗啡(SROM)被称为阿片激动剂治疗(OAT)或阿片替代治疗(OST)。用OAT中使用的长效阿片类药物替代非法阿片类药物的目的是在给药后24-36小时内防止戒断症状，最终减少渴望和寻求药物的行为。使用OAT还旨在改善社会稳定，包括减少犯罪率、边缘化、监禁和使用非法物质，如海洛因或芬太尼．非法购买的阿片类药物通常可以注射，并可能掺有其他物质，增加伤害或过量的风险。OAT的提供通常与有关减少危害的教育结合，包括使用干净的针头和注射用品，以努力减少与注射毒品使用有关的风险，包括艾滋病毒感染和丙型肝炎以及其他并发症，包括皮肤感染、脓肿或心内膜炎。¹⁶

类型

小分子

组

批准，非法，调查，兽医批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

丁丙诺啡的结构(DB00921)

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重量

平均:467.6401
单一同位素的:467.303558805

化学公式

C₂₉H₄₁没有₄

同义词

• (−)丁丙诺啡
• 17-cyclopropylmethyl-4 5α-epoxy-7α- ((S) 1-hydroxy-1 2 2-trimethylpropyl) 6-methoxy-6, 14-endo-ethanomorphinan-3-ol
• 2 - (N-cyclopropylmethyl-4 5α-epoxy-3-hydroxy-6-methoxy-6, 14-endo-ethanomorphinan-6α- yl) 3, 3-dimethyl-2-butanol
• 2 - [3-cyclopropylmethyl-11-hydroxy-15-methoxy - (r) 14日13-oxa-3-azahexacyclo [13.2.2.12, 8.01, 6.06, 14.07, 12] icosa-7, 9日11-trien-16-yl) 3, 3-dimethyl-2-butanol
• 21-cyclopropyl-7α- ((S) 1-hydroxy-1 2 2-trimethylpropyl) 6, 7, 8, 14-tetrahydrooripavine 14-endo-ethano-6
• Buprenophine
• Buprenorfina
• 丁丙诺啡
• Buprenorphinum

药理学

指示

丁丙诺啡适用于严重到需要阿片类止痛剂和替代治疗不充分的疼痛的管理。丁丙诺啡也与烯丙羟吗啡酮在一种固定剂量的复方制剂中用于治疗中度至重度阿片类药物使用障碍。^20.，21

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 阿片类药物依赖
• 剧烈的疼痛
• 中度疼痛

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

丁丙诺啡主要与阿片受体相互作用。这些muo结合位点分散分布在人脑、脊髓和其他组织中。在临床环境中，丁丙诺啡主要作用于中枢神经系统。其治疗价值的主要作用是镇痛和镇静。除了镇痛，情绪的改变，欣快和焦虑，以及嗜睡通常会发生。丁丙诺啡抑制呼吸中枢，抑制咳嗽反射，收缩瞳孔。

依赖

丁丙诺啡是muu -阿片受体的部分激动剂，长期服用可产生对阿片类型的生理依赖性，其特点是突然停药或迅速减少后出现戒断症状和体征。脱瘾综合征通常比服用全剂量激动剂时温和，可能会延迟发病。丁丙诺啡的滥用方式与其他阿片类药物类似。当临床医生担心丁丙诺啡的误用、滥用或转移风险增加时，在开处方或配发丁丙诺啡时应考虑到这一点。²¹

撤军

不建议突然停止治疗，因为它可能导致阿片类药物戒断综合征，发作时间可能推迟。体征和症状可能包括身体疼痛、腹泻、鸡皮肿、食欲不振、恶心、紧张或不安、焦虑、流鼻涕、打喷嚏、颤抖或颤抖、胃痉挛、心动过速、睡眠困难、出汗异常增多、心悸、不明原因的发烧、虚弱和打哈欠。²¹

呼吸和中枢神经系统(CNS)抑郁和过量的风险

丁丙诺啡与危及生命的呼吸抑制和死亡有关。许多(但不是全部)关于昏迷和死亡的上市后报告涉及自我注射滥用，或与同时使用丁丙诺啡、苯二氮卓或其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)有关。呼吸功能受损(如慢性阻塞性肺疾病、肺心病、呼吸储备功能下降、缺氧、高碳酸血症或已有呼吸抑制)的患者慎用丁丙诺啡和纳洛酮舌下片。^20.，21

阿片类药物过量的风险Naïve患者

据报告，有opioid-naïve人因接受2毫克剂量丁丙诺啡作为舌下片止痛而死亡。丁丙诺啡和纳洛酮舌下片不适合于opioid-naïve患者。^20.，21

阿片类药物戒断症状和体征的沉淀

如果丁丙诺啡在依赖阿片类药物的个体中开始使用，它将取代其他阿片类药物，并导致一种被称为“突发性戒断”的现象，其特征是戒断症状迅速而强烈地出现。因此，在开始使用丁丙诺啡治疗之前，个体必须处于轻度到中度戒断状态。

由于丁丙诺啡和纳洛酮舌下片含有纳洛酮，如果对海洛因、吗啡或美沙酮等完全依赖阿片类激动剂的人在体外误用，也极有可能产生明显和强烈的戒断症状和体征。^20.，21

胃肠道的影响

丁丙诺啡和其他吗啡类阿片类药物已被证明会降低肠蠕动并导致便秘。丁丙诺啡可能会模糊急性腹部疾病患者的诊断或临床病程，对于胆道功能障碍的患者应谨慎使用。^20.，21

对内分泌系统的影响

阿片类药物抑制人体促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质醇和促黄体生成素(LH)的分泌。它们还能刺激催乳素、生长激素(GH)的分泌，以及胰岛素和胰高血糖素的分泌。长期使用阿片类药物可影响下丘脑-垂体-性腺轴，导致雄激素缺乏，表现为性欲低下、阳痿、勃起功能障碍、闭经或不孕。阿片类药物在性腺功能减退临床综合征中的因果作用尚不清楚，因为在迄今进行的研究中，可能影响性腺激素水平的各种医疗、身体、生活方式和心理压力源尚未得到充分控制。出现雄激素缺乏症状的患者应接受实验室评估。^20.，21

肾上腺机能不全

使用阿片类药物已报告肾上腺功能不全的病例，通常是在使用阿片类药物超过一个月后。肾上腺功能不全的表现可能包括恶心、呕吐、厌食、疲劳、乏力、头晕和低血压等非特异性症状和体征。如怀疑肾上腺功能不全，应尽快进行诊断检查。如果诊断为肾上腺功能不全，则用生理替代剂量的皮质类固醇进行治疗。停用阿片类药物，使患者肾上腺功能恢复，并继续皮质类固醇治疗，直到肾上腺功能恢复。由于一些病例报告使用不同的阿片类药物而没有肾上腺功能不全的复发，可以尝试其他阿片类药物。现有的信息并没有确定任何特定的阿片类药物更可能与肾上腺功能不全有关。^20.，21

用于肝功能受损的患者

丁丙诺啡/纳洛酮产品不推荐用于严重肝损害的患者，也可能不适用于中度肝损害的患者。这种固定剂量的组合产品中丁丙诺啡和纳洛酮的剂量不能单独滴定，肝损伤导致纳洛酮清除率降低的程度比丁丙诺啡大得多。因此，与肝功能正常的患者相比，严重肝功能损害的患者暴露在多得多的纳洛酮水平下。这可能会导致在治疗开始时(诱导)出现急性停药的风险增加，并可能在整个治疗过程中干扰丁丙诺啡的疗效。在有中度肝损害的患者中，纳洛酮清除率与丁丙诺啡清除率的差异降低不如有严重肝损害的受试者大。然而，丁丙诺啡/纳洛酮产品不推荐用于中度肝损害患者的启动(治疗诱导)，因为急性停药的风险增加。丁丙诺啡/纳洛酮产品可谨慎用于中度肝损伤患者的维持治疗，这些患者在开始使用丁丙诺啡产品时未使用纳洛酮。然而，应仔细监测患者，并考虑到纳洛酮干扰丁丙诺啡疗效的可能性。^20.，21

肝炎、肝脏事件的风险

在临床试验和上市后不良事件报告中，在接受丁丙诺啡的个体中观察到细胞溶解性肝炎和肝炎合并黄疸的病例。异常范围从短暂无症状的肝转氨酶升高到病例报告的死亡、肝衰竭、肝坏死、肝肾综合征和肝性脑病。在许多病例中，先前存在的肝酶异常、乙型或丙型肝炎病毒感染、同时使用其他可能具有肝毒性的药物以及正在使用注射药物都可能是导致或促成作用。在其他情况下，没有足够的数据来确定异常的病因。在某些情况下，丁丙诺啡的停用已导致急性肝炎的改善;但是，在其他情况下，不需要减少剂量。可能存在丁丙诺啡在某些情况下的肝脏异常的发展中有一个原因或贡献作用。建议在开始治疗前进行肝功能检查，以确定基线。治疗期间也建议定期监测肝功能。当怀疑发生肝脏事件时，建议进行生物学和病原学评估。 Depending on the case, buprenorphine and naloxone sublingual tablets may need to be carefully discontinued to prevent withdrawal signs and symptoms and a return by the patient to illicit drug use, and strict monitoring of the patient should be initiated.^20.，21

直立性低血压

与其他阿片类药物一样，丁丙诺啡和纳洛酮舌下片可使门诊病人体位性低血压。

脑脊液压力升高

丁丙诺啡与其他阿片类药物一样，可能会升高脑脊液压力，对于头部损伤、颅内病变和脑脊液压力可能升高的其他情况下的患者，应谨慎使用。丁丙诺啡可产生小细胞分裂和意识水平的变化，这可能会干扰患者的评估。

胆总管内压升高

丁丙诺啡与其他阿片类药物一样，已被证明可增加胆总管内压，因此对于胆道功能障碍的患者应谨慎使用。

的作用机制

丁丙诺啡是mu-阿片类受体的部分激动剂和kappa-阿片类受体的拮抗剂。它表现出对muu -阿片受体的高度亲和力，但与其他完全muu -阿片受体激动剂相比，其内在活性较低海洛因，羟考酮,或美沙酮．¹⁵这意味着丁丙诺啡优先结合阿片类受体，并取代亲和力较低的阿片类受体，而没有激活到相当程度的受体。在临床上，这导致起效缓慢和一种称为“天花板效应”的临床现象，即一旦达到一定剂量的丁丙诺啡的效果平台期。然而，这种作用可能是有益的，因为与剂量相关的副作用，如呼吸抑制、镇静和中毒也在32毫克左右稳定，因此与之相比，过量的风险更低美沙酮和其他激动剂阿片类药物。^4，5这也意味着，阿片类药物依赖患者不会像服用更有效的阿片类药物时那样感到镇静或兴奋，从而改善了严重疼痛患者的生活质量，并减少了阿片类药物可能导致寻求药物行为的强化效应。¹¹

丁丙诺啡对mua -阿片类受体具有高亲和力，但其内在活性较低，这也意味着，如果在阿片类药物依赖的个体中开始使用，它将取代其他阿片类药物，而不会产生同样的阿片类药物效应，并导致一种称为"突发性脱瘾"的现象，其特征是脱瘾症状的迅速和强烈发作(即焦虑、不安、胃肠不适、出汗、强烈的药物渴望和心动过速)。因此，在开始使用丁丙诺啡治疗之前，个体必须处于轻度到中度戒断状态。

丁丙诺啡作为品牌产品Suboxone上市，其配方为4:1固定剂量的组合产品烯丙羟吗啡酮，一种非选择性竞争性阿片类受体拮抗剂。阿片类激动剂和阿片类拮抗剂的组合似乎违反直觉，然而，这种与纳洛酮的组合旨在减少subboxone的滥用潜力，因为纳洛酮被口服途径吸收很差(口服时没有效果)，但如果静脉注射，将逆转丁丙诺啡的阿片类激动剂作用。^{14，20.，21}

目标	行动	生物
一个Kappa-type阿片受体	拮抗剂	人类
一个Mu-type阿片受体	部分激动剂	人类
U三角洲类型阿片受体	拮抗剂	人类
UNociceptin受体	不可用	人类

吸收

丁丙诺啡/纳洛酮的生物利用度在静脉或皮下给药后非常高，舌下或颊下给药的生物利用度较低，而口服给药的生物利用度非常低。因此，它是作为舌下片，从口腔黏膜吸收直接进入体循环。¹⁸

临床药代动力学研究发现，丁丙诺啡和纳洛酮舌下吸收在患者间有广泛的变异性，但在受试者内变异性较低。丁丙诺啡的Cmax和AUC均随剂量的增加呈线性增加(在4 ~ 16 mg范围内)，但增加不直接与剂量成正比。丁丙诺啡联合纳洛酮(2mg/0.5mg)舌下片的Cmax为0.780 ng/mL, Tmax为1.50 h, AUC为7.651 ng.hr/mL。^20.，21

与纳洛酮共给药不影响丁丙诺啡的药代动力学。

的体积分布

丁丙诺啡具有高度亲脂性，因此分布广泛，可迅速穿透血脑屏障。静脉给药时，估计分布体积为188 - 335 L。它能够进入胎盘和母乳。

蛋白结合

丁丙诺啡约96%与蛋白质结合，主要与-和-球蛋白结合。^20.，21

新陈代谢

丁丙诺啡通过细胞色素P450 3a4 / 3a5介导的n脱烷基作用代谢为去丁丙诺啡。丁丙诺啡和去甲基丁丙诺啡也分别经过葡萄糖醛酸化反应生成不活跃的代谢物丁丙诺啡-3-葡萄糖醛酸酯和去甲基丁丙诺啡-3-葡萄糖醛酸酯。^{18，20.，21}

虽然在体外实验中发现，去丁丙诺啡与阿片受体结合，但大脑浓度非常低，这表明它对丁丙诺啡的临床效果没有贡献。¹⁸

烯丙羟吗啡酮经过直接葡萄糖苷化反应生成纳洛酮-3-葡萄糖苷酸酯以及n -脱烷基反应和6-氧基还原反应。^20.，21

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• 丁丙诺啡
  • Norbuprenorphine
    • Hydroxynorbuprenorphine
  • Hydroxybuprenorphine
    • Hydroxynorbuprenorphine
  • 丁丙诺啡葡糖苷酸

路线的消除

丁丙诺啡，像吗啡和其他酚类阿片止痛药一样，由肝脏代谢，其清除与肝脏血流有关。主要通过粪便消除(作为游离形式的丁丙诺啡和去丁丙诺啡)，而10 - 30%的剂量通过尿液排出(作为丁丙诺啡和去丁丙诺啡的结合形式)。^20.，21

丁丙诺啡在血浆中的总体平均消除半衰期为31至42小时，尽管给药后10小时的水平非常低(丁丙诺啡的大部分AUC在10小时内被捕获)，这表明有效半衰期可能更短。^20.，21

半衰期

丁丙诺啡分解动力学缓慢(约166分钟)，这有助于其作用时间长，并允许每天一次甚至每两天给药。¹⁸在临床试验研究中，舌下给药丁丙诺啡/纳洛酮2mg/0.5mg的半衰期为30.75小时。^20.，21

间隙

儿童的清除率可能高于成人。血浆清除率、静脉给药、麻醉患者= 901.2±39.7 mL/min;血浆清除率，静脉给药，健康受试者= 1042 - 1280 mL/min。

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

急性过量的表现包括针尖瞳孔、镇静、低血压、呼吸抑制和死亡。

通路

通路	类别
丁丙诺啡行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加丁丙诺啡中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abametapir	丁丙诺啡与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	丁丙诺啡与阿巴他普合用可促进丁丙诺啡代谢。
Abemaciclib	Abemaciclib与丁丙诺啡合用可降低其代谢。
Abiraterone	丁丙诺啡与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿溴替尼与丁丙诺啡合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与丁丙诺啡合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	丁丙诺啡与乙酰丁醇合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与丁丙诺啡合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	与丁丙诺啡合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。

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食物相互作用

• 避免饮酒。摄入酒精可能增加丁丙诺啡的镇静和中枢神经系统抑制作用。
• 避免葡萄柚产品。葡萄柚通过CYP3A4抑制丁丙诺啡的代谢，从而提高血清中丁丙诺啡的水平。
• 分开吃。当丁丙诺啡被制成舌下片或颊膜时，在剂型完全溶解之前避免进食或饮用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸丁丙诺啡	56 w8mw3en1	53152-21-9	UAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N

产品图片

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国际/其他品牌

Addnok (Rusan Pharma Ltd.)/Buprel/Buprigesic(霓虹灯实验室)/Morgesic (Samarth制药)/Norphin (Unichem实验室)/Norspan/Temgesic/Tidigesic(太阳制药)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Belbuca	电影	300 ug / 1	颊	Endo制药	2015-06-01	2019-06-30
Belbuca	电影中,可溶性	150 ug / 1	颊	BioDelivery Sciences International Inc	2017-10-01	不适用
Belbuca	电影中,可溶性	900 ug / 1	颊	BioDelivery Sciences International Inc	2017-08-11	不适用
Belbuca	电影中,可溶性	750微克	颊	普渡大学制药	不适用	不适用
Belbuca	电影中,可溶性	450 ug / 1	颊	BioDelivery Sciences International Inc	2017-08-21	不适用
Belbuca	电影	600 ug / 1	颊	Endo制药	2015-06-01	2019-06-30
Belbuca	电影中,可溶性	150微克	颊	普渡大学制药	2018-01-17	2019-05-31
Belbuca	电影中,可溶性	75 ug / 1	颊	BioDelivery Sciences International Inc	2017-09-01	不适用
Belbuca	电影	150 ug / 1	颊	Endo制药	2015-06-01	2019-06-30
Belbuca	电影中,可溶性	450 ug / 1	颊	优质护理产品有限责任公司	2020-06-02	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bar-buprenorphine	补丁	15微克/小时	经皮的	巴德制药公司(1990年	不适用	不适用
Bar-buprenorphine	补丁	10微克/小时	经皮的	巴德制药公司(1990年	不适用	不适用
Bar-buprenorphine	补丁	20微克/小时	经皮的	巴德制药公司(1990年	不适用	不适用
Bar-buprenorphine	补丁	5微克/小时	经皮的	巴德制药公司(1990年	不适用	不适用
Buprenorphene	补丁,延长释放	20 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁,延长释放	7.5 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁,延长释放	15 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁,延长释放	5 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
Buprenorphene	补丁,延长释放	10 ug / 1 h	经皮的	Apotex集团。	2021-10-01	不适用
丁丙诺啡	平板电脑	8毫克/ 1	舌下	REMEDYREPACK INC .)	2019-07-15	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bunavail	盐酸丁丙诺啡(4.2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.7毫克/ 1)	电影	颊	生物递送科学国际公司	2014-09-30	2021-10-31
Bunavail	盐酸丁丙诺啡(2.1毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.3毫克/ 1)	电影	颊	生物递送科学国际公司	2014-09-30	2021-02-28
Bunavail	盐酸丁丙诺啡(6.3毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(1毫克/ 1)	电影	颊	生物递送科学国际公司	2014-09-30	2021-07-31
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.5毫克/ 1)	平板电脑	舌下	Actavis制药有限公司	2013-03-04	不适用
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.5毫克/ 1)	电影	颊;舌下	Mylan制药有限公司	2020-04-17	不适用
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(8毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(2毫克/ 1)	电影	颊;舌下	Mylan制药有限公司	2019-02-20	不适用
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.5毫克/ 1)	平板电脑	舌下	Teva	2014-12-10	2018-10-31
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(2毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(0.5毫克/ 1)	平板电脑	舌下	科比牧场预先包装	2016-09-19	不适用
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(12毫克/ 1)+烯丙羟吗啡酮(3毫克/ 1)	电影中,可溶性	颊;舌下	Dr.Reddys实验室公司	2018-06-14	不适用
丁丙诺啡和纳洛酮	盐酸丁丙诺啡(8毫克/ 1)+盐酸纳洛酮二水合物(2毫克/ 1)	平板电脑	舌下	REMEDYREPACK INC .)	2021-06-17	不适用

类别

ATC代码

N07BC01——丁丙诺啡

• 用于阿片类药物依赖的药物
• N07b -用于成瘾疾病的药物
• N07 -其他神经系统药物
• N神经系统

丁丙诺啡，组合物

• 用于阿片类药物依赖的药物
• N07b -用于成瘾疾病的药物
• N07 -其他神经系统药物
• N神经系统

N02AE01——丁丙诺啡

• N02AE - Oripavine衍生物
• N02A -阿片类药物
• N02——止痛剂
• N神经系统

药物类别

• 生物碱
• 止痛剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C18底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 用于成瘾疾病的药物
• 用于阿片类药物依赖的药物
• 稠环杂环化合物,
• 混合激动剂/拮抗剂类阿片
• Morphinans
• 毒品
• 神经系统
• 鸦片受体激动剂
• 鸦片生物碱
• 鸦片部分受体激动剂
• 阿片拮抗剂
• 阿片类药物
• Oripavine衍生品
• 22抑制剂
• 外周神经系统药物
• 菲
• 感觉系统代理
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
• UGT1A1基质
• UGT1A9基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为菲及其衍生物的一类有机化合物。这些是多环化合物包含菲部分，这是一个三环芳香族化合物与三个非线性融合的苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

菲和衍生品

子课

不可用

直接父

菲和衍生品

选择父母

萘满/Azaspirodecane衍生品/氯杀鼠灵/Aralkylamines/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/叔醇/三烷基胺/Oxacyclic化合物 /二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azaspirodecane/氯杀鼠灵/二烷基醚 /醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/菲/哌啶/叔醇/三级脂肪胺/叔胺/萘满

显示15

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

morphinane生物碱(CHEBI: 3216）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

40 d3scr4gz

化学文摘号

52485-79-7

InChI关键

RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H41NO4 c1-25 (2,3) 26 (32) 20-15-27-10-11-29 (20, 33-5) 24 - 28 (27) 12-13-30 (16-17-6-7-17) 21 (27) 12-13-30 (31) 23 (34-24) 22 (18) 28 / h8-9, 17日,20日至21日,24日,31-32H, 6 - 7, 10-16H2, 1-5H3 / t20 -, 21 - 24 - 26 +, 27、28 + 29 / m1 / s1

国际命名

(1 s, 2 r, 6 s, r, 14日15 r, r 16日)3 - (cyclopropylmethyl) -16 - [(2 s) 2-hydroxy-3 3-dimethylbutan-2-yl] 15-methoxy-13-oxa-3-azahexacyclo[13.2.2.1 ^{2, 8} 0 ^{1,6} 0 ^{6、14}0 ^{7、12}]icosa-7, 9, 11-trien-11-ol

微笑

有限公司(C@) 12 cc (C@@) 3 (C [C@@H] 1 [C@] (C) (O) C (C) (C) C) [C@H] 1 cc4 = C5C (O [C@@H] 2 [C@@] 35 ccn1cc1cc1) = C (O) C = C4

参考文献

合成参考

Ninomiya一久，福岛康弘，Okumura Mutsuo，细川优子，“丁丙诺啡经皮吸收制剂。”美国专利US6090405, 1992年8月发布。

US6090405

一般引用

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2. Bodkin JA, Zornberg GL, Lukas SE, Cole JO:丁丙诺啡治疗难治性抑郁症。临床精神药理学杂志。1995 2月;15(1):49-57。［文章］
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18. Coe MA, Lofwall MR, Walsh SL:丁丙诺啡药理学综述:跨粘膜制剂和长效制剂的最新进展。2019年3 / 4月;13(2):93-103。doi: 10.1097 / ADM.0000000000000457。［文章］
19. FDA批准的药品:Bunavail(丁丙诺啡和纳洛酮)舌下颊膜[链接］
20. FDA标签-丁丙诺啡/纳洛酮[文件］
21. 加拿大卫生专论-丁丙诺啡/纳洛酮[文件］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015057

KEGG药物

D07132

KEGG化合物

C08007

PubChem化合物

644073

PubChem物质

46505782

ChemSpider

559124

BindingDB

50026603

RxNav

1819

ChEBI

3216

ChEMBL

CHEMBL560511

锌

ZINC000001319780

治疗目标数据库

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网页

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维基百科

丁丙诺啡

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	阿片类药物使用障碍/过量	1
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/阿片类药物使用障碍	1
4	完成	支持性护理	骨关节炎(OA)	1
4	完成	支持性护理	脊柱疾病	1
4	完成	治疗	急性疼痛管理/肾绞痛	1
4	完成	治疗	腰痛	1
4	完成	治疗	腰痛/关节疼痛/肌痛/骨关节炎(OA)/类风湿性关节炎	2
4	完成	治疗	癌症/疼痛;癌症	1
4	完成	治疗	慢性丙型肝炎感染伴肝性昏迷/肝衰竭/肝损伤	1

药物经济学

制造商

• 普渡大学医药资讯
• 利洁时制药公司
• 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
• Hospira公司
• Pharmaforce公司
• 巴尔实验室公司
• 罗克珊实验室公司

外包商

• A-S药物解决有限责任公司
• 贝德福德实验室
• Ben Venue实验室公司
• 科比牧场预先包装
• Hospira Inc .)
• 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
• Pharmaforce Inc .)
• Prepak系统公司。
• 普渡大学医药资讯
• 叛军的经销商集团。
• 利洁时公司公司。
• 补救重新打包
• 罗克珊实验室
• 梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
石膏	经皮的
电影	颊	150 ug / 1
电影	颊	300 ug / 1
电影	颊	450 ug / 1
电影	颊	600 ug / 1
电影	颊	75 ug / 1
电影	颊	750 ug / 1
电影	颊	900 ug / 1
电影中,可溶性	颊	150 ug / 1
电影中,可溶性	颊	150微克
电影中,可溶性	颊	300微克
电影中,可溶性	颊	300 ug / 1
电影中,可溶性	颊	450 ug / 1
电影中,可溶性	颊	450微克
电影中,可溶性	颊	600 ug / 1
电影中,可溶性	颊	600微克
电影中,可溶性	颊	75 ug / 1
电影中,可溶性	颊	75微克
电影中,可溶性	颊	750微克
电影中,可溶性	颊	750 ug / 1
电影中,可溶性	颊	900微克
电影中,可溶性	颊	900 ug / 1
电影	颊
平板电脑,口头瓦解	舌下	2毫克
平板电脑,口头瓦解	舌下
平板电脑,口头瓦解	舌下	4毫克
平板电脑,口头瓦解	舌下	8毫克
石膏	皮肤的	52.5 UG
石膏	皮肤的	5 UG
石膏	皮肤的	10 UG
石膏	皮肤的	15 UG
石膏	皮肤的	20 UG
石膏	皮肤的	35 UG
石膏	皮肤的	70 UG
平板电脑,口头瓦解	舌下	0.4毫克
平板电脑
石膏	皮肤的	30 UG
石膏	皮肤的	40 UG
石膏	皮肤的	35微克/ 1
石膏	皮肤的	70微克/ 1
平板电脑,口头瓦解	舌下	0.2毫克
补丁	经皮的	10 ug / 1 h
补丁	经皮的	15 ug / 1 h
补丁	经皮的	20 ug / 1 h
补丁	经皮的	5 ug / 1 h
补丁	经皮的	7.5 ug / 1 h
补丁,延长释放	经皮的	15 ug / 1 h
电影	颊;舌下
电影中,可溶性	颊;舌下
注射	肌内;静脉注射	0.3毫克/ 1毫升
注射	肌内;静脉注射	0.324毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	0.3毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	0.324毫克/ 1毫升
粉	不适用	1公斤/ 1公斤
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	8毫克/ 1
平板电脑	舌下	2毫克/ 1
平板电脑	舌下	8毫克/ 1
补丁	经皮的
补丁	经皮的	10微克
补丁	经皮的	15微克
补丁	经皮的	20微克
补丁	经皮的	5微克
补丁,延长释放	经皮的	10 ug / 1 h
补丁,延长释放	经皮的	2.5 ug / 1 h
补丁,延长释放	经皮的	20 ug / 1 h
补丁,延长释放	经皮的	5 ug / 1 h
补丁,延长释放	经皮的	7.5 ug / 1 h
补丁	经皮的	10微克/小时
石膏	皮肤的	10 MIKROGRAMM
补丁	经皮的	15微克/小时
补丁	经皮的	20微克/小时
石膏	皮肤的	20 MIKROGRAMM
补丁	经皮的	5微克/小时
石膏	皮肤的	5 MIKROGRAMM
注射，悬浮，延长释放	皮下	128毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	16毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	160毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	24毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	32毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	64毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	8毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	96毫克
补丁	经皮的	35微克
补丁	经皮的	52.5微克
补丁	经皮的	70微克
平板电脑	口服
石膏	皮肤的	10毫克
石膏	皮肤的	30 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	40 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	5毫克
解决方案	经皮的	20毫克/片
解决方案	经皮的	5毫克
解决方案	经皮的	10毫克
植入物	皮下	80毫克
植入物	皮下	80毫克/ 1
植入物	皮下	74.2毫克
补丁,延长释放	经皮的	10.0毫克
补丁,延长释放	经皮的	20.0毫克
补丁,延长释放	经皮的	5.0毫克
解决方案	皮下	100毫克/ 1
解决方案	皮下	300毫克/ 1
溶液，凝胶形成，延长释放	皮下	100 mg / 0.5 mL
溶液，凝胶形成，延长释放	皮下	300 mg / 1.5 mL
电影中,可溶性	舌下
平板电脑	口服
平板电脑	口服;舌下
平板电脑	舌下
平板电脑,口头瓦解	舌下	2.16毫克
平板电脑,口头瓦解	舌下	8.64毫克
电影	舌下
注射，悬浮，延长释放	皮下	100毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	300毫克
平板电脑	口服	0.4毫克
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	8毫克
注入,解决方案	注射用药物的	0.3毫克/毫升
平板电脑		0.2毫克
平板电脑		4毫克
注射	肌内;静脉注射
注入,解决方案	注射用药物的
注射	肌内;静脉注射	0.3毫克/毫升
注射	肌肉内的
平板电脑	口服	0.2毫克
平板电脑	舌下
补丁	经皮的	35微克/小时
补丁	经皮的	52.5微克/小时
补丁	经皮的	70微克/小时
石膏	皮肤的	35 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	35微克/小时
石膏	皮肤的	52.5 MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	52.5微克/小时
石膏	皮肤的	70年MIKROGRAMM
石膏	皮肤的	70微克/小时
石膏	皮肤的	20毫克
石膏	皮肤的	40毫克
石膏	皮肤的	30毫克
解决方案	经皮的	20毫克
解决方案	经皮的	30毫克
解决方案	经皮的	40毫克
补丁	经皮的	35 MICROGRAMMI /小时
补丁	经皮的	52.5 MICROGRAMMI /小时
补丁	经皮的	70 MICROGRAMMI /小时
平板电脑,口头瓦解	舌下

价格

单元描述	成本	单位
Buprenex 0.3 mg/ml溶液(1盒含5盒1ml盒装)	46.39美元	盒子
舌下片8毫克	10.2美元	选项卡
Subutex 8毫克片sl	9.4美元	平板电脑
丁丙诺啡8毫克片sl	7.74美元	平板电脑
Buprenex 0.3 mg/ml安瓿	6.96美元	毫升
舌下片	5.59美元	选项卡
Subutex 2毫克片sl	5.0美元	平板电脑
丁丙诺啡2毫克片sl	4.14美元	平板电脑
丁丙诺啡0.3 mg/ml瓶	2.96美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5968547	没有	1999-10-19	2017-09-29
US5240711	没有	1993-08-31	2010-11-28
CA2276170	没有	2007-12-04	2018-02-24
CA2030178	没有	1995-08-15	2010-11-16
US6344211	没有	2002-02-05	2015-12-18
USRE41489	没有	2010-08-10	2017-09-29
USRE41408	没有	2010-06-29	2017-09-29
USRE41571	没有	2010-08-24	2017-09-29
US6264980	没有	2001-07-24	2015-12-18
US7579019	没有	2009-08-25	2020-01-22
US6159498	没有	2000-12-12	2016-10-18
US8475832	没有	2013-07-02	2030-03-26
US8603514	没有	2013-12-10	2024-04-03
US8017150	没有	2011-09-13	2023-02-13
US8147866	没有	2012-04-03	2027-07-23
US8703177	没有	2014-04-22	2032-08-20
US8470361	没有	2013-06-25	2030-05-22
US8454996	没有	2013-06-04	2019-09-24
US8658198	没有	2014-02-25	2027-12-03
US8940330	没有	2015-01-27	2032-09-18
US9259421	没有	2016-02-16	2032-09-18
US9642850	没有	2017-05-09	2017-09-29
US9522188	没有	2016-12-20	2035-04-24
US9655843	没有	2017-05-23	2027-07-23
US9439900	没有	2016-09-13	2032-09-18
US7736665	没有	2010-06-15	2024-04-25
US9687454	没有	2017-06-27	2029-08-07
US9827241	没有	2017-11-28	2031-06-06
US9498432	没有	2016-11-22	2031-06-06
US9782402	没有	2017-10-10	2031-06-06
US9272044	没有	2016-03-01	2031-06-06
US8975270	没有	2015-03-10	2031-09-05
US8921387	没有	2014-12-30	2032-01-06
US9855221	没有	2018-01-02	2022-02-14
US9901539	没有	2018-02-27	2032-12-21
US9931305	没有	2018-04-03	2022-02-14
US10198218	没有	2019-02-05	2031-06-06
US10285910	没有	2019-05-14	2022-10-11
US10558394	没有	2020-02-11	2031-06-25
US10592168	没有	2020-03-17	2031-06-06
US10646484	没有	2020-05-12	2038-06-22
US10874661	没有	2020-12-29	2032-09-18
US10946010	没有	2021-03-16	2032-09-18
US11000520	没有	2021-05-11	2035-11-06
US11020388	没有	2021-06-01	2032-09-18
US11020387	没有	2021-06-01	2032-09-18
US11135216	没有	2021-10-05	2029-08-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4.98	Avdeef等人(1996)
pKa	8.31(25°C)	Avdeef等人(1996)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0168毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.53	ALOGPS
logP	3.55	ChemAxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.42	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.63	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	62.162	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	131.76米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	53.033.	ChemAxon
数量的戒指	7	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9055
血脑屏障	+	0.9401
Caco-2渗透	+	0.6893
22基板	底物	0.9126
我22抑制剂	抑制剂	0.5192
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6992
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.5797
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8366
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.8142
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9153
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8692
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6721
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7801
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8322
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9212
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7448
致癌性	Non-carcinogens	0.9391
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	3.1511 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8366
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.586

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	0.8	N/A	N/A	A18178

细节

绑定属性 1.Kappa-type阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体的活动

特定的功能

g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…

基因名字

OPRK1

Uniprot ID

P41145

Uniprot名字

Kappa-type阿片受体

分子量

42644.665哒

参考文献

1. Boothby LA, Doering PL:丁丙诺啡用于阿片类药物依赖的治疗。Am J Health Syst Pharm. 2007 2月1日;64(3):266-72。［文章］
2. Robinson SE:含丁丙诺啡的治疗:在阿片类药物成瘾管理中的地位。中枢神经系统药物。2006;20(9):697 - 712。［文章］

细节 2.Mu-type阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

部分激动剂

通用函数

电压门控钙通道活性

特定的功能

内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…

基因名字

OPRM1

Uniprot ID

P35372

Uniprot名字

Mu-type阿片受体

分子量

44778.855哒

参考文献

1. 克西奥卡，帕洛尼斯，路易斯JW，伍兹JH:丁丙诺啡和甲氧辛纳莫昔对恒河猴呼吸功能的激动剂和拮抗剂作用。欧洲药理学杂志。2000年3月17日;391(3):289-97。［文章］
2. Zubieta J, Greenwald MK, Lombardi U, Woods JH, Kilbourn MR, Jewett DM, Koeppe RA, Schuster CR, Johanson CE:丁丙诺啡诱导男性海洛因依赖志愿者中mui -阿片受体可用性变化:一项初步研究。神经精神药理学。2000年9月,23(3):326 - 34。［文章］
3. Sanchez-Blazquez P, Gomez-Serranillos P, Garzon J:激动剂决定了mu-阿片受体介导的棘上镇痛中g蛋白的激活模式。2001年1月15日;54(2):229-35。［文章］
4. 沟口H，吴贺，成田M, Hall FS, Sora I, Uhl GR, Nagase H, Tseng LF:丁丙诺啡对β -内啡肽介导的γ -阿片受体敲除小鼠脑桥/髓质g蛋白激活的拮抗作用。神经科学。2002;115(3):715 - 21所示。［文章］
5. Ide S, Minami M, Satoh M, Uhl GR, Sora I, Ikeda K:在mua -阿片受体敲除小鼠中，丁丙诺啡的抗接种反应被取消，但纳洛酮敏感的奖励被保留。神经精神药理学。2004年9月29日(9):1656 - 63。［文章］
6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	4．5	N/A	N/A	A18178

细节

绑定属性 3.三角洲类型阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体的活动

特定的功能

g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类物质的受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤和嘌呤触发信号。

基因名字

OPRD1

Uniprot ID

P41143

Uniprot名字

三角洲类型阿片受体

分子量

40368.235哒

参考文献

1. Induru RR, Davis MP:丁丙诺啡用于神经性疼痛——靶向痛觉过敏。Am J Hosp Palliat Care. 2009年12月-2010年1月;26(6):470-3。doi: 10.1177 / 1049909109341868。Epub 2009年8月7日。［文章］
2. Lester PA, Traynor JR: mu, delta, kappa和ORL1受体激动剂与非选择性阿片类受体激动剂在狗脑膜中的体外药效比较。Brain Res. 2006 Feb 16;1073-1074:290-6。Epub 2006年1月27日。［文章］
3. Megarbane B、Marie N、Pirnay S、Borron SW、Gueye PN、Risede P、Monier C、Noble F、Baud FJ:丁丙诺啡对去丁丙诺啡对通气的抑制作用具有保护作用。毒理学应用药典。2006年5月1日;212(3):256-67。Epub 2005 9月16日。［文章］

细节 4.Nociceptin受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

Nociceptin受体活动

特定的功能

g蛋白偶联阿片受体，作为内源性神经肽痛觉肽的受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤核苷酸b触发信号。

基因名字

OPRL1

Uniprot ID

P41146

Uniprot名字

Nociceptin受体

分子量

40692.775哒

参考文献

1. Bloms-Funke P, Gillen C, Schuettler AJ, Wnendt S:阿片类丁丙诺啡对痛感肽/OFQ受体的激动作用。肽。2000年7月21日(7):1141 - 6。［文章］
2. Lutfy K, Eitan S, Bryant CD, Yang YC, Saliminejad N, Walwyn W, Kieffer BL, Takeshima H, Carroll FI, Maidment NT, Evans CJ:丁丙诺啡诱导的抗接种反应是由mua -阿片受体介导的，并受到阿片受体样受体的同时激活的影响。神经科学杂志。2003 11月12日;23(32):10331-7。［文章］

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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16