小说的体内反应丁丙诺啡代谢物,M1, M3,抗逆转录病毒抗病诱导剂和抑制剂丁丙诺啡的新陈代谢。

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穆迪DE, Chang Y,黄W, McCance-Katz EF

小说的体内反应丁丙诺啡代谢物,M1, M3,抗逆转录病毒抗病诱导剂和抑制剂丁丙诺啡的新陈代谢。

基本Toxicol杂志》2009年9月,105 (3):211 - 5。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2009.00432.x。Epub 2009年6月4。

PubMed ID
19500085 (在PubMed
]
文摘

丁丙诺啡新陈代谢最近扩大了体外鉴定羟化代谢产物。两个标识,M1, M3,尿液中表明,他们可能定量重要的代谢产物。进一步了解这种模式的体内调节新陈代谢,我们评估基本以24小时为尿液从受试者每治疗组(10)丁丙诺啡单独或与抗逆转录病毒药物:依法韦伦,delavirdine,奈非那韦,例如和lopinavir /例如。定量分析丁丙诺啡和传统的M1, M3和半定量分析尿液的代谢物进行由液体chromatography-electrospray ionization-tandem质谱分析。丁丙诺啡的肾清除率和传统代谢物类似的治疗除了lopinavir /例如表明尿量的M1, M3充分反映系统性变化(lopinavir /例如除外)。依法韦伦减少M1, M3的增加能够诱导细胞色素P450 (CYP) 3。Delavirdine增加M1和减少M3符合其抑制CYP3A的能力。奈非那韦和M1, M3,例如减少符合他们抑制CYP3A和2 c8的能力。这些结果提供进一步信息新颖的次生代谢产物的体内反应丁丙诺啡代谢抑制剂和诱导物。

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药物酶
药物 生物 药理作用 行动
丁丙诺啡 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类
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