丁丙诺啡:一个独特的药物药理学与复杂。

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Lutfy K,考恩

丁丙诺啡:一个独特的药物药理学与复杂。

咕咕叫Neuropharmacol。2004年10月;2 (4):395 - 402。doi: 10.2174 / 1570159043359477。

PubMed ID

18997874 (在PubMed

]

文摘

丁丙诺啡,阿片类药物混合agonist-antagonist活动经典阿片受体,最近被批准用于治疗阿片类依赖。丁丙诺啡也用作止痛剂。轻快丁丙诺啡剂量反应曲线有时是高频,甚至钟形,在疼痛的化验,根据有害刺激的性质和强度。此外,丁丙诺啡,当管理与受体激动剂,如吗啡、对抗这些药物的作用。μ阿片受体部分激动,在某些情况下,对抗kappa或δ阿片受体被认为是可能的潜在机制天花板效应和丁丙诺啡的钟形的剂量反应曲线。而天花板效应可以解释部分激动剂活性丁丙诺啡,钟形剂量反应曲线不能这个属性的药物的结果。最近,丁丙诺啡已经显示激活的阿片受体(ORL-1;也称为NOP)受体。脊椎上的ORL-1受体的激活抵消吗啡的antinociceptive和奖励措施,提高丁丙诺啡的可能性,这些行动可以改变其与此同时激活ORL-1受体的能力。分子生物技术的使用先进的知识关于疼痛的阿片类受体在调制中的作用和奖励。 In particular, generation of opioid receptor knockout mice has proven useful in this regard. Indeed, using knockout mice, we have recently shown that the antinociceptive effect of buprenorphine mediated primarily by the mu opioid receptor is attenuated by the ability of the drug to activate the ORL-1 receptor. Thus, the goal of this review is to provide evidence demonstrating that the ORL-1 receptor plays a functional role not only in the antinociceptive effect of buprenorphine but also in other actions of the drug as well.

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丁丙诺啡