药理活性的比较丁丙诺啡和norbuprenorphine: norbuprenorphine是一个强有力的阿片受体激动剂。

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黄P, Kehner GB,考恩,刘晨LY

药理活性的比较丁丙诺啡和norbuprenorphine: norbuprenorphine是一个强有力的阿片受体激动剂。

297年5月,J Exp其他杂志》2001 (2):688 - 95。

PubMed ID

11303059 (在PubMed

]

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丁丙诺啡(BUP)是一个有益的oripavine镇痛opiate-dependent维持治疗的个体。尽管BUP已经被广泛的研究,相对很少有人知道norbuprenorphine (norBUP),脱烷烃主要代谢物的延伸。我们现在描述绑定norBUP阿片类和nociceptin / orphanin FQ (ORL1)受体,和它的影响[(35)S] guanosine-5 - o -三磷酸(gamma-thio) (((35) S)三磷酸鸟苷伽马)绑定阿片类药物或ORL1受体介导的小鼠醋酸翻滚测试。中国仓鼠卵巢细胞稳定转染与每个受体被用于受体结合和[(35)S]三磷酸鸟苷伽马年代绑定。NorBUP表现出高亲和力μ-δ-,和K型阿片受体(i)摩尔或subnanomolar范围值,可比的延伸。NorBUP和BUP ORL1受体的亲和力较低K (i)在微摩尔的范围值。在[S](35)测定三磷酸鸟苷伽马年代绑定,norBUP显示特征有别于延伸。delta-receptor, norBUP是一个强有力的兴奋剂,然而BUP没有兴奋剂norBUP和DPDPE引起活动和行动。μ-和kappa-receptors norBUP和延伸的部分受体激动剂,norBUP有温和的疗效和BUP低功效。norBUP ORL1受体,是一个完整的受体激动剂效力较低,而BUP是一个强有力的部分激动剂。 In the writhing test, BUP and norBUP both suppressed writhing in an efficacious and dose-dependent manner, giving A(50) values of 0.067 and 0.21 mg/kg, s.c., respectively. These results highlight the similarities and differences between BUP and norBUP, each of which may influence the unique pharmacological profile of BUP.

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药物

丁丙诺啡