识别

总结

Pantoprazole是一种质子泵抑制剂,用于治疗糜烂性食管炎,胃酸分泌过多,并促进胃酸引起的组织损伤愈合。

品牌名称
Protonix, Somac Control, Tecta
通用名称
Pantoprazole
DrugBank加入数量
DB00213
背景

泮托拉唑是一种第一代质子泵抑制剂(PPI),用于治疗胃食管反流病(GERD),用于保护胃,防止慢性使用非甾体抗炎药引起的胃溃疡复发或胃损伤,以及用于治疗病理性高分泌性疾病,包括Zollinger-Ellison (ZE)综合征。它也可以在四联疗法中被发现用于治疗幽门螺旋杆菌感染和其他抗生素包括阿莫西林克拉霉素,灭滴灵为例。1023它的疗效被认为与PPI类的其他药物类似,包括奥美拉唑拉唑lansoprazoledexlansoprazole,

泮托拉唑通过与胃壁细胞分泌表面(H+, K+)- atp酶上的半胱氨酸巯基共价结合来阻止胃酸产生的最后一步,从而发挥其胃酸抑制作用。这种效应导致抑制基础和刺激胃酸分泌,无论刺激。由于泮托拉唑与(H+, K+)-ATPase酶的结合是不可逆的,需要表达新的酶才能恢复酸分泌,因此泮托拉唑的抗分泌作用持续时间超过24小时。标签

由于其良好的安全性,以及几种非处方处方的PPIs,目前在北美的使用非常广泛。然而,长期使用PPIs如泮托拉唑可能会产生不良反应,包括增加细菌感染的易感性(包括胃肠道感染)梭状芽孢杆菌)、减少微量营养素(包括铁和B12)的吸收,以及增加罹患低镁血症和低钙血症的风险,这可能会导致日后的骨质疏松和骨折。12

泮托拉唑等PPIs也被证明可以抑制二甲精氨酸二甲胺水解酶(DDAH)的活性,这是一种心血管健康所必需的酶。DDAH抑制导致一氧化氮合酶抑制剂不对称二甲基larginie (ADMA)的积累,这被认为是导致PPIs与不稳定冠状动脉综合征患者心血管事件风险增加的关联。1415

停用泮托拉唑之前,应缓慢降低或逐渐减少剂量,因为快速停用PPIs(如泮托拉唑)可能会造成反弹效应,并在短时间内增加高分泌。13

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:383.37
单一同位素的:383.075133083
化学公式
C16H15F2N3.O4年代
同义词
  • Pantoprazol
  • Pantoprazole
  • Pantoprazolum

药理学

指示

Pantoprazole注入

糜烂性食管炎合并胃食管反流病的治疗

注射用泮托拉唑适用于有糜烂性食管炎病史的胃食管反流病(GERD)患者短期治疗(7-10天),不能继续服用泮托拉唑缓释片的患者可替代口服药物。对于有糜烂性食管炎病史的GERD患者,泮托拉唑注射液作为初始治疗的安全性和有效性目前尚未得到证实标签

与左-埃里森综合征相关的病理性分泌过多

注射用泮托拉唑用于治疗与左-埃里森综合征或其他肿瘤相关的病理高分泌症。标签

泮托拉唑缓释口服混悬剂

糜烂性食管炎合并胃食管反流病的短期治疗

适用于5岁及以上成人及儿童糜烂性食管炎的短期治疗(最长可达8周),用于糜烂性食管炎的愈合及症状缓解。对于治疗8周后仍未痊愈的成年患者,可考虑额外使用8周的泮托拉唑。超过8周的治疗对儿科患者的安全性尚未确定。19

糜烂性食管炎愈合的维持

用于维持糜烂性食管炎的愈合和减少复发率的白天和夜间胃灼热症状的成人患者的GERD。19

病理性高分泌症包括左-埃里森综合征

适用于上述病症的长期治疗。19

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
了解更多
药效学

这种药的作用是减少胃酸分泌,从而减少胃酸。泮托拉唑可长期抑制胃酸分泌。16

一般影响

与组胺-2受体拮抗剂(H2受体阻滞剂)相比,泮托拉唑已被证明能更有效地减少胃酸反流相关症状,治愈食管炎症,提高患者的生活质量。该药物具有良好的安全性和较低的药物相互作用的发生率。可安全用于各种高危患者人群,包括老年人、肾功能衰竭或中度肝功能障碍患者。1

由于其良好的安全性,以及几种非处方处方的PPIs,目前在北美的使用非常广泛。然而,长期使用PPIs如泮托拉唑可能会产生不良反应,包括增加细菌感染的易感性(包括胃肠道感染)梭状芽孢杆菌)、减少微量营养素(包括铁和B12)的吸收,以及增加罹患低镁血症和低钙血症的风险,这可能会导致日后的骨质疏松和骨折。12

泮托拉唑等PPIs也被证明可以抑制二甲精氨酸二甲胺水解酶(DDAH)的活性,这是一种心血管健康所必需的酶。DDAH抑制导致一氧化氮合酶抑制剂不对称二甲基larginie (ADMA)的积累,这被认为是导致PPIs与不稳定冠状动脉综合征患者心血管事件风险增加的关联1415

关于实验室检测异常的说明

在使用泮托拉唑等抗分泌药物治疗期间,血清胃泌素(一种刺激胃酸分泌的肽激素)随着质子泵抑制引起的胃酸分泌减少而增加。胃泌素水平升高可能影响神经内分泌肿瘤的检查。已发表的证据表明,质子泵抑制剂应在测量嗜铬粒蛋白A (CgA)前14天停用。这使得在质子泵抑制剂治疗后可能错误升高的嗜铬粒蛋白A水平恢复到正常参考范围。21

据报道,在接受包括泮托拉唑在内的大多数质子泵抑制剂的患者中,四氢大麻酚(THC)的尿液筛查试验出现假阳性结果。应采用验证性方法。21

的作用机制

盐酸(HCl)分泌到胃腔的过程主要由质子泵的H(+)/K(+)- atp酶调控,胃壁细胞大量表达。9atp酶是细胞膜壁层上的一种酶,促进氢和钾在细胞内交换,通常会导致钾的挤出和HCl(胃酸)的形成。

质子泵抑制剂如泮托拉唑被取代苯并咪唑衍生物,弱碱,在细胞壁的酸性空间中积累,然后转化为泪小管(小管)的胃壁细胞,酸性环境下,才能活跃sulfenamide衍生品。这种活性形式然后与胃酸泵上的重要半胱氨酸形成二硫键,抑制其功能。6确切地说,泮托拉唑与巯基K+- atp酶是一种参与加速酸分泌途径的最后一步的酶。这种酶被灭活,抑制胃酸分泌。7泮托拉唑等质子泵抑制剂对胃酸分泌的抑制作用强于H(2)拮抗剂,且持续时间更长。9

目标 行动 生物
一个运钾atp酶α链1
抑制剂
人类
NN (G)、N (G) -dimethylarginine dimethylaminohydrolase 1
抑制剂
人类
吸收

泮托拉唑口服后以肠溶片的形式被吸收,2 - 3小时内可达到最大血浆浓度,生物利用度为77%,且多次给药不会改变6.口服40mg后,Cmax约为2.5 μg/mL, tmax为2 ~ 3小时。曲线下面积约为5 μg.h/mL。AUC(生物利用度)和Cmax不受食物影响。22

缓释片是肠溶片,泮托拉唑只有在药片离开胃后才开始吸收。

的体积分布

泮托拉唑的表观分布体积约为11.0-23.6 L,主要分布在细胞外液中。标签

蛋白结合

大约98%标签

新陈代谢

泮托拉唑在肝脏中通过细胞色素P450 (CYP)系统大量代谢。泮托拉唑的代谢与给药途径无关(静脉或口服)。主要代谢途径为脱甲基,通过CYP2C19肝细胞色素酶,其次是磺化;其他代谢途径包括通过CYP3A4氧化。没有证据表明任何泮托拉唑代谢物具有药理活性。19

经肝脏代谢后,口服或静脉注射剂量的近80%作为代谢物随尿液排出;其余部分来源于粪便和胆汁分泌。8

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路线的消除

健康代谢正常的受试者单次口服或静脉注射14c标记的泮托拉唑(IV)后,约71%的剂量通过尿液排出,18%通过胆汁排泄到粪便中。未改变的泮托拉唑无肾脏排泄。19

半衰期

大约1小时19

间隙

成年人广泛代谢者静脉注射泮托拉唑时,总清除率为7.6-14.0 L/h。16在群体药代动力学分析中,总清除率随体重的增加呈非线性增长。16

孩子们: 1 ~ 5岁经内镜证实胃食管反流的儿童清除率中值为2.4 L/h。19

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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毒性

大鼠口服ld50747毫克/公斤17

致瘤性

由于GERD的慢性性质,可能存在长期服用泮托拉唑的可能性。在长期的啮齿动物研究中,泮托拉唑具有致癌性,给药会导致罕见的胃肠道肿瘤类型。这些发现与人类肿瘤发展的相关性目前尚不清楚。19

畸形形成的影响

该药物属于妊娠B类。已经在大鼠身上进行了生殖研究,口服剂量是推荐人体剂量(RHD)的88倍,也在兔子身上进行了口服剂量高达推荐人体剂量(RHD) 16倍的研究,没有证据表明泮托拉唑会损害生育能力或损害胎儿。目前还没有对孕妇进行充分和良好的对照研究。因为动物生殖研究并不总是预测人类的反应,这种药物只应在明确需要的情况下在怀孕期间使用。19

哺乳期妇女

泮托拉唑及其代谢物已被发现在大鼠的乳汁中排泄。在一项研究中,一名哺乳的母亲口服40毫克的剂量后,母乳中的泮托拉唑排泄也被发现。这一发现的临床相关性尚不清楚,然而,在考虑护理过程中使用泮托拉唑时,注意这一发现是明智的。人类母乳中排泄的许多药物对哺乳婴儿有严重不良影响的风险。19

通路
通路 类别
Pantoprazole代谢途径 药物代谢
Pantoprazole行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 3 不可用 636 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
Abacavir 泮托拉唑可降低阿巴卡韦的排泄率,使血清水平升高。
Abametapir 泮托拉唑与阿巴米塔匹联用可提高血清浓度。
Abatacept 泮托拉唑与Abatacept合用可增加其代谢。
Abemaciclib 泮托拉唑可降低阿培昔布的排泄率,使血清水平升高。
Abrocitinib Abrocitinib与泮托拉唑合用可降低其代谢。
Acamprosate 与泮托拉唑合用可使阿坎普酸排泄减少。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低泮托拉唑的排泄率,使血清泮托拉唑水平升高。
Acemetacin 阿塞美辛可降低泮托拉唑的排泄率,使血清泮托拉唑水平升高。
苊香豆醇 与泮托拉唑合用可降低乙酰香豆素的代谢。
对乙酰氨基酚 泮托拉唑可降低对乙酰氨基酚的排泄率,使血清水平升高。
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食物相互作用
  • 不论是否进食。吸收不受食物的影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Pantoprazole镁 1 al13b11r4 199387-73-0 RDRUTBCDIVCMMX-UHFFFAOYSA-N
Pantoprazole镁二水合物 不可用 不可用 不适用
Pantoprazole镁hemipentahydrate 不可用 不可用 GYTCJCWFCBALFS-UHFFFAOYSA-N
Pantoprazole钠 6871619 q5x 164579-32-2 BRIJTIAFXDNYOD-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Pantozol
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pantoprazole行动 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 Actavis制药公司 2008-06-04 2018-07-09 加拿大的国旗
Controloc控制 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 武田 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Controloc控制 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 武田 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Controloc控制 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 武田 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Controloc控制 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 武田 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
M-pantoprazole 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 咒语制药有限公司 2017-11-01 不适用 加拿大的国旗
Nra-pantoprazole 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 诺拉制药有限公司 2018-10-06 不适用 加拿大的国旗
Pantecta控制 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 武田 2016-09-07 2016-11-15 欧盟旗帜
Pantecta控制 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 武田 2016-09-07 2016-11-15 欧盟旗帜
Pantecta控制 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 武田 2016-09-07 2016-11-15 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-pantoprazole 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 阿伯特 2014-03-17 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-pantoprazole 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 阿伯特 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-pantoprazole 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-pantoprazole 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-07-17 不适用 加拿大的国旗
Ag-pantoprazole钠 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-12-27 不适用 加拿大的国旗
Ag-pantoprazole钠 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-pantoprazole 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 Apotex公司 2008-03-05 不适用 加拿大的国旗
Apo-pantoprazole 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 Apotex公司 2008-03-05 不适用 加拿大的国旗
Auro-pantoprazole 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 Auro制药有限公司 2016-02-06 不适用 加拿大的国旗
Ava-pantoprazole 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-19 2014-08-21 加拿大的国旗

类别

ATC代码
泮托拉唑,阿莫西林和克拉霉素 泮托拉唑,阿莫西林,克拉霉素和甲硝唑 A02BC02——Pantoprazole
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为亚砜基苯并咪唑的有机化合物。这是一种多环芳香族化合物,含有一个巯基,附着在苯并咪唑基团的2号位置。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
苯并咪唑
子课
Sulfinylbenzimidazoles
直接父
Sulfinylbenzimidazoles
选择父母
烷基芳基醚/吡啶和衍生品/苯环型的/咪唑类/Heteroaromatic化合物/亚砜/亚磺酰基化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
显示4个
烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的//Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示14个吧
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物、芳醚、亚砜、吡啶、苯并咪唑(CHEBI: 7915
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
D8TST4O562
化学文摘号
102625-70-7
InChI关键
IQPSEEYGBUAQFF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H15F2N3O4S c1-23-13-5-6-19-12(14(13) 24-2) 8-26(22) 16-20-10-4-3-9(女排大奖赛(17)18)7 - 11 (10)/ h3-7节15 H, 8 h2, 1-2H3, (H, 20日,21)
国际命名
(6) - difluoromethoxy 2 - [(3 4-dimethoxypyridin-2-yl) methanesulfinyl] 1 h, 3-benzodiazole
微笑
COC1 = C (OC) C (CS (= O) C2 = NC3 = C (N2) C = C (OC (F) F) C = C3) =数控= C1

参考文献

合成参考

鲁道夫·林德,《冻干泮托拉唑制剂和泮托拉唑注射液》美国专利US20030003058, 2003年1月2日发布。

US20030003058
一般引用
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人类代谢组数据库
HMDB0005017
KEGG药物
D05353
KEGG化合物
C11806
PubChem化合物
4679
PubChem物质
46504622
ChemSpider
4517
BindingDB
50241342
RxNav
40790
ChEBI
7915
ChEMBL
CHEMBL1502
治疗目标数据库
DAP000724
网页
PA450774
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Pantoprazole
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1
4 完成 诊断 幽门螺杆菌感染 1
4 完成 其他 急性肾损伤(AKI)/危重病人/终末期肾病(ESRD)/质子泵抑制剂/肾脏替代治疗 1
4 完成 预防 胃内容物吸入 1
4 完成 预防 心房纤颤 1
4 完成 预防 胃肠道出血/压力溃疡 1
4 完成 预防 消化性溃疡出血 1
4 完成 预防 消化性溃疡或侵蚀 1
4 完成 治疗 消化性溃疡疾病 1
4 完成 治疗 酸返流性疾病/阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1

药物经济学

制造商
  • 惠氏制药有限公司
  • Kudco爱尔兰有限公司
  • 太阳制药全球公司
  • 美国梯瓦制药公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • 美源健康服务公司
  • Apotheca Inc .)
  • AQ制药有限公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 卡地纳健康
  • 耦合器企业公司。
  • 直接的制药公司。
  • DispenseXpress Inc .)
  • ESI Lederle
  • Innoviant制药有限公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应
  • Nucare制药有限公司
  • 奈科明公司。
  • Patheon Inc .)
  • 医师全面护理公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 兰伯西实验室
  • 叛军的经销商集团。
  • Redpharm药物
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 许瓦兹制药有限公司
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
  • 太阳药业有限公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Vangard实验室公司。
  • Wasserburger Arzneimittelwerk GmbH是一家
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射
注射 静脉注射 40毫克
平板电脑,延迟释放 口服
胶囊,延长释放 口服 40毫克
设备;平板电脑 口服
平板电脑,延迟释放 口服
平板电脑 口服 20毫克
注射,粉末,用于溶液
平板电脑,延迟释放 口服 22.6毫克
平板电脑,延迟释放 口服 45.2毫克
平板电脑 口服 20.0毫克
平板电脑 口服 40.0毫克
注射 静脉注射 40毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服
注射,粉末,用于溶液 注射用药物的
平板电脑,延迟释放 口服 20.00毫克
注入,解决方案 静脉注射
平板电脑,延迟释放 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 40毫克
注射,粉末,用于溶液 静脉注射
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 40毫克/ 1
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 40毫克
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 40毫克/ 10毫升
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 40毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑,延迟释放 口服 20毫克/ 1
平板电脑,延迟释放 口服 40毫克/ 1
平板电脑,延迟释放 口服 45.1毫克
平板电脑 口服
注射,粉末,用于溶液 注射用药物的 40毫克
注射,粉末,用于溶液 40毫克/ 1瓶
平板电脑 口服 40毫克
胶囊,涂 口服 40毫克
平板电脑,延迟释放 口服 22.55毫克
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 40毫克/瓶
注入,解决方案 静脉注射 40毫克
粉,为解决方案 静脉注射 40毫克/瓶
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射
注射,粉末,用于溶液 40毫克
颗粒、延迟释放 口服 40毫克/ 1
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 40毫克/ 10毫升
平板电脑,延迟释放 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
40毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
Protonix iv 40毫克瓶 14.4美元
Protonix 40mg片 8.91美元 平板电脑
质子20毫克片 5.43美元 选项卡
质子40毫克肠溶片 5.43美元 选项卡
Protonix dr 20毫克片 5.22美元 平板电脑
Protonix dr 40毫克片 5.22美元 平板电脑
泮托拉唑钠20mg肠溶片 4.26美元 选项卡
泮托拉唑钠40mg肠溶片 4.26美元 选项卡
泮托拉唑sod dr 20mg片 3.93美元 平板电脑
泮托拉唑sod dr 40mg片 3.93美元 平板电脑
泮托乐40mg肠溶片 2.28美元 平板电脑
阿波泮托拉唑40mg肠溶片 1.27美元 平板电脑
泮托拉唑40mg肠溶片 1.27美元 平板电脑
迈兰泮托拉唑40 mg肠溶片 1.27美元 平板电脑
诺和泮托拉唑40mg肠溶片 1.27美元 平板电脑
泮托拉唑40 mg肠溶片 1.27美元 平板电脑
泮托拉唑40 mg肠溶片 1.27美元 平板电脑
兰-泮托拉唑40mg肠溶片 1.27美元 平板电脑
比妥泮托拉唑40 mg肠溶片 1.27美元 平板电脑
山德士泮托拉唑40mg肠溶片 1.27美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4758579 没有 1988-07-19 2010-07-19 美国国旗
CA2428870 没有 2006-05-23 2021-11-17 加拿大的国旗
CA2092694 没有 2005-04-05 2011-09-06 加拿大的国旗
CA2341031 没有 2006-04-04 2019-08-12 加拿大的国旗
US5997903 是的 1999-12-07 2017-06-07 美国国旗
US8754108 是的 2014-06-17 2022-05-17 美国国旗
US6780881 是的 2004-08-24 2022-05-17 美国国旗
US7351723 是的 2008-04-01 2022-05-17 美国国旗
US7550153 是的 2009-06-23 2025-03-30 美国国旗
US7553498 是的 2009-06-30 2025-03-30 美国国旗
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US7544370 是的 2009-06-09 2026-12-07 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 149 - 150 https://www.pfizer.com/sites/default/files/products/material_safety_data/Pantoprazo;le_sodium_for_injection_20-June-2016.pdf
沸点(°C) 586.9±60.0°C, 760 mmHg http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4517.html
水溶度 可溶于水的。 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18433349
logP 2.05 https://www.pfizer.com/sites/default/files/products/material_safety_data/Pantoprazo;le_sodium_for_injection_20-June-2016.pdf
pKa 3.92和8.19 https://www.ema.europa.eu/documents/assessment-report/pantozol-control-epar-public-assessment-report_en.pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 0.495毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.11 ALOGPS
logP 2.18 ChemAxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.15 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.55 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 86.332 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 90.05米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 35.173. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9935
血脑屏障 - 0.5777
Caco-2渗透 + 0.7262
22基板 Non-substrate 0.6127
我22抑制剂 抑制剂 0.5587
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9198
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6285
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.84
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8683
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7254
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7639
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8054
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7308
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7877
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7258
CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.903
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5527
致癌性 Non-carcinogens 0.8108
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9972
大鼠急性毒性 2.3466 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9228
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
对ADMET数据进行预测admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阴性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0090000000 - fdcf6f79acd06edd5401
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LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 0950000000 - 507 be5cae74281c438b7——udr

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
钠:potassium-exchanging atp酶活性
特定的功能
催化ATP水解与H(+)和K(+)离子在质膜上的交换。负责胃酸的产生。
基因名字
ATP4A
Uniprot ID
P20648
Uniprot名字
运钾atp酶α链1
分子量
114117.74哒
参考文献
  1. 泮托拉唑:质子泵抑制剂。临床药物调查。2009;29增刊2:3-12。doi: 10.2165 / 1153121 (s0) 1153121 - 00000。[文章
  2. Cheer SM, Prakash A, Faulds D, Lamb HM:泮托拉唑:其药理特性的更新和在酸相关疾病治疗中的应用。药。2003;63(1):101 - 33所示。[文章
  3. 潘托拉唑:从药物代谢到临床应用。专家意见药物毒理学。2008年4月4(4):471-83。doi: 10.1517 / 17425255.4.4.471。[文章
  4. Protonix缓释口服混悬剂FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
N(G)、N(G)-二甲基- l-精氨酸(ADMA)和N(G)-一甲基- l-精氨酸(MMA)作为NOS的抑制剂,具有调节一氧化氮生成的作用。
基因名字
DDAH1
Uniprot ID
O94760
Uniprot名字
N (G)、N (G) -dimethylarginine dimethylaminohydrolase 1
分子量
31121.5哒
参考文献
  1. Ghebremariam YT, LePendu P, Lee JC, Erlanson DA, Slaviero A, Shah NH, Leiper J, Cooke JP:质子泵抑制剂的意外效应:心血管危险因素不对称二甲基精氨酸的升高。发行。2013年8月20日;128(8):845-53。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.113.003602。Epub 2013年7月3日[文章
  2. Tommasi S, Elliot DJ, Hulin JA, Lewis BC, McEvoy M, Mangoni AA:质子泵抑制剂对人二甲精氨酸二甲氨基水解酶1的抑制和心血管风险标志物不对称二甲精氨酸:体外和体内意义。科学代表2017年6月6日;7(1):2871。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 03069 - 1。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多治疗药物的代谢,如抗惊厥药物-甲苯妥英,奥美拉唑,普罗胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Ogilvie BW, Yerino P, Kazmi F, Buckley DB, Rostami-Hodjegan A, Paris BL, Toren P, Parkinson A:质子泵抑制剂奥美拉唑,但不是兰索拉唑或泮托拉唑,是一种代谢依赖的CYP2C19抑制剂:与氯吡格雷合用的意义。Drug Metab Dispos. 2011 11月39(11):2020-33。doi: 10.1124 / dmd.111.041293。Epub 2011年7月27日。[文章
  2. Meyer UA:质子泵抑制剂与细胞色素P450的相互作用:药物相互作用的后果。中国生物医学杂志1996年5 - 6期。[文章
  3. 李伟,曾森,于丽玲,周强:奥美拉唑药物相互作用的药代动力学特征及其不良后果及临床风险管理。临床风险管理。2013;9:59 -71。doi: 10.2147 / TCRM.S43151。Epub 2013年5月27日。[文章
  4. El Rouby N, Lima JJ, Johnson JA:质子泵抑制剂:从CYP2C19药物遗传学到精准医学。美泰毒理学。2018年4月;14(4):447-460。doi: 10.1080 / 17425255.2018.1461835。Epub 2018 4月12日。[文章
  5. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Meyer UA:质子泵抑制剂与细胞色素P450的相互作用:药物相互作用的后果。中国生物医学杂志1996年5 - 6期。[文章
  2. Protonix缓释口服混悬剂FDA标签[文件

转运蛋白

细节
1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Pauli-Magnus C, Rekersbrink S, Klotz U, Fromm MF:奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑与p -糖蛋白的相互作用。药物化学。2001年12月;364(6):551-7。[文章
  2. Wedemeyer RS, Blume H:质子泵抑制剂的药代动力学药物相互作用概况:一项更新。药品监督管理局2014年4月;37(4):201-11。doi: 10.1007 / s40264 - 014 - 0144 - 0。[文章
  3. Oostendorp RL, Buckle T, Beijnen JH, van Tellingen O, Schellens JH: P-gp (Mdr1a/1b)、BCRP (Bcrp1)和P-gp/BCRP抑制剂对伊马替尼体内吸收、分布、代谢和排泄的影响。新药投资。2009年2月;27(1):31-40。doi: 10.1007 / s10637 - 008 - 9138 - z。Epub 2008年5月1日。[文章
  4. 国松,水野,福藤,桂生:p -糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白抑制对舒尼替尼大鼠药代动力学的影响。药物研究。2013年8月;41(8):1592-7。doi: 10.1124 / dmd.112.050286。Epub 2013 6月7日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐输出器在肾脏和肾外尿酸盐排泄功能。在卟啉的内稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的出口,以促进…
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Breedveld P, Zelcer N, Pluim D, Sonmezer O, Tibben MM, Beijnen JH, Schinkel AH, van Tellingen O, Borst P, Schellens JH:甲氨蝶呤与苯并咪唑相互作用的药代动力学机制:乳腺癌耐药蛋白在临床药物-药物相互作用中的潜在作用。Cancer Res. 2004年8月15日;64(16):5804-11。[文章
  2. Suzuki K, Doki K, Homma M, Tamaki H, Hori S, Ohtani H, Sawada Y, Kohda Y:联合应用质子泵抑制剂延迟高剂量甲氨蝶呤治疗中血浆甲氨蝶呤的消除。中华临床药物杂志。2009年1月;67(1):44-9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03303.x。Epub 2008年11月17日。[文章
  3. Dahan A, Amidon GL: MRP2和BCRP介导的小肠外排将柳氮磺胺嘧啶的肠通透性由高转移到低,使其能够结肠靶向。中华医学会胃肠病学分会。2009年8月;297(2):G371-7。doi: 10.1152 / ajpgi.00102.2009。Epub 2009年6月18日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用,特别是来自脑和肾。参与甜菊醇基底外侧转运,非索芬那德…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8个
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Oostendorp RL, van de Steeg E, van der Kruijssen CM, Beijnen JH, Kenworthy KE, Schinkel AH, Schellens JH:有机阴离子转运多肽1B1介导Gimatecan和BNP1350的转运,可以被几种经典的atp结合盒(ABC) B1和/或ABCG2抑制剂抑制。Metab Dispos. 2009年4月;37(4):917-23。doi: 10.1124 / dmd.108.024901。Epub 2009年1月12日。[文章
  2. Chioukh R, Noel-Hudson MS, Ribes S, Fournier N, Becquemont L, Verstuyft C:质子泵抑制剂通过肾基底外侧有机阴离子转运蛋白hOAT3抑制甲氨蝶呤转运。Metab Dispos. 2014年12月;42(12):2041-8。doi: 10.1124 / dmd.114.058529。Epub 2014年9月19日[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月05日09:43