比卡鲁他胺是一种抗肿瘤激素药物，主要用于治疗前列腺癌。比卡鲁他胺是一种纯的非甾体抗雄激素药物，对雄激素受体有亲和力(但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体没有亲和力)。因此，比卡鲁他胺阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素的作用，刺激正常和恶性前列腺组织的生长。前列腺癌主要是雄激素依赖性的，可以通过手术或化学阉割来治疗。到目前为止，抗雄激素单一疗法并没有始终被证明等同于阉割。

的作用机制

比卡鲁他胺与雄激素竞争雄激素受体的结合，从而阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素的作用，刺激正常和恶性前列腺组织的生长。

目标	行动	生物
一个雄性激素受体	拮抗剂	人类

吸收

口服比卡鲁胺吸收良好，尽管绝对生物利用度尚不清楚。

的体积分布

不可用

蛋白结合

96％

新陈代谢

比卡鲁他胺进行立体特异性代谢。S(非活性)异构体主要通过葡萄糖醛酸化代谢。R(活性)异构体也经历葡萄糖醛酸化，但主要氧化为不活跃的代谢产物，然后再进行葡萄糖醛酸化。

路线的消除

不可用

半衰期

5.9天

间隙

表观口腔cl=0.32 L/h[正常男性]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	比卡鲁胺与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	比卡鲁他胺与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abemaciclib	与比卡鲁他胺合用可降低阿贝菌素的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉鲁替尼与比卡鲁他胺合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与比卡鲁他胺合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	比卡鲁胺与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
乙酰唑胺	比卡鲁他胺与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
Adalimumab	比卡鲁胺与阿达木单抗合用可提高代谢。
阿苯达唑	复方阿苯达唑可降低比卡鲁胺的代谢。
Aldesleukin	比卡鲁胺与阿尔德白素联用可降低其代谢。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

每天在同一时间服用。
带或不带食物服用。食物对吸收没有显著影响。

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bicalutamide行动	平板电脑	50毫克	口服	Actavis制药公司	2006-02-07	2018-07-11
Bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Sorres制药有限公司	2009-06-22	2014-06-20
Bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Sivem制药城市	2012-06-10	2020-01-22
Bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	萨尼健康公司	2022-04-28	不适用
Bicalutamide	平板电脑	50毫克/ 1	口服	ANI制药有限公司	2020-10-26	不适用
Bicalutamide平板电脑	平板电脑	50毫克	口服	费森尤斯公司Kabi	不适用	不适用
Casodex	平板电脑	50毫克	口服	阿斯特拉捷利康	1996-12-31	不适用
Casodex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	ANI制药有限公司	2018-06-26	不适用
Casodex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2002-06-04	不适用
Casodex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	阿斯利康制药公司	1995-10-16	2019-09-30

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
USP Accel-bicalutamide平板电脑	平板电脑	50毫克	口服	Accel制药有限公司	不适用	不适用
Ach-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	协议医疗公司	2010-05-05	不适用
Ag-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Apo-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Apotex公司	2007-11-05	不适用
Ava-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Avanstra公司	2011-11-23	2014-08-21
Bicalutamide	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	出台制药有限公司	2010-11-16	2013-07-31
Bicalutamide	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	Amerincan健康包装	2010-01-13	2013-08-31
Bicalutamide	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2009-07-06	不适用
Bicalutamide	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Apotex公司	2009-07-06	不适用
Bicalutamide	平板电脑	50毫克/ 1	口服	协议医疗公司。	2009-07-06	不适用

类别

ATC代码

L02BB03——Bicalutamide

L02AE51 -亮丙relin和比卡鲁胺

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于三氟甲基苯类有机化合物。这些是含有一个苯环被一个或多个三氟甲基取代的有机氟化合物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Trifluoromethylbenzenes
直接父: Trifluoromethylbenzenes
选择父母: 苯胺/Benzenesulfonyl化合物/苄腈/N-arylamides/氟苯/芳基氟化物/叔醇/砜类/仲羧酸酰胺/腈

显示6更
基: 酒精/氟烷基/卤代烷/苯胺/芳香homomonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Benzenesulfonyl集团/苄腈/甲腈

显示22日更
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: A0Z3NAU9DP
化学文摘号: 90357-06-5
InChI关键: LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H14F4N2O4S / c1-17(26日10-29(27、28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(合唱)15(8日至13日)18(20、21)22 / h2-8 26 H, 10 h2、h3, (H, 24日,25)
国际命名: N - [4-cyano-3 - (trifluoromethyl)苯基]3 - (4-fluorobenzenesulfonyl) 2-hydroxy-2-methylpropanamide
微笑: CC (O) (CS (= O) (= O) C1 = CC = C (F) C = C1) C (= O) NC1 = CC (= C (C = C1) c# N) C F (F) (F)

参考文献

合成参考

包括比卡鲁酰胺及其衍生物在内的酰基苯胺的合成方法"。美国专利US20020165406, 2002年11月7日发布。

US20020165406

一般引用

FDA批准药品:口服卡索妥(比卡鲁他胺)片[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015260
KEGG药物: D00961
KEGG化合物: C08160
PubChem化合物: 2375
PubChem物质: 46505386
ChemSpider: 2284
BindingDB: 18525
RxNav: 83008
ChEBI: 144093
ChEMBL: CHEMBL409
治疗目标数据库: DAP000092
网页: PA164746255
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Bicalutamide

化学物质

下载 (57.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	晚期前列腺癌	1
4	完成	治疗	前列腺肿瘤	1
4	完成	治疗	前列腺癌	2
4	招聘	支持性护理	前列腺肿瘤	1
4	撤销	治疗	难治性，转移性激素难治性前列腺癌	1
3.	积极不招聘	治疗	胃肠道并发症/前列腺癌/性障碍/泌尿系并发症	1
3.	积极不招聘	治疗	激素依赖性前列腺癌/前列腺癌	1
3.	积极不招聘	治疗	前列腺癌	6
3.	积极不招聘	治疗	前列腺肿瘤	1
3.	完成	卫生服务研究必威国际app	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

协议医疗
美源健康服务公司
Apotex Inc .)
阿斯利康公司。
Cadila医疗有限公司
梁柱式设计药品
国际制药有限公司
主要药物
Mylan
山德士
许瓦兹制药有限公司
太阳药业有限公司
合成纤维制药公司。
梯瓦制药工业有限公司
UDL实验室
Zydus制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	50毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服	50.000毫克
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂	口服	150毫克
平板电脑	口服	50毫克

价格

单元描述	成本	单位
Casodex片50毫克	20.19美元	平板电脑
比卡鲁他胺片50毫克	18.92美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	191 - 193°C	不可用
水溶度	5毫克/升	不可用
logP	2.5	不可用
pKa	12.0	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00928毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.7	ALOGPS
logP	2.71	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.78	ChemAxon
pKa最强(基本)	4	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	107.26²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	96.59米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	36.7^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9471
血脑屏障	+	0.859
Caco-2渗透	-	0.6085
22基板	Non-substrate	0.6741
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7171
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9178
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9572
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6883
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8087
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5536
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8513
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6246
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8683
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7976
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7879
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.5662
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7134
致癌性	Non-carcinogens	0.6067
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.4383 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9959
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8759

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 a4r f2bd2727ffd1da47c463——0890000000
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 - r - 2950100000 - 4088 c17274bcf0f095d4
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 - r - 0980100000 - 89 a3faa58e22068394b8

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A29480/A29485/A29486/A29487
EC 50 (nM)	157	N/A	N/A	A29468
集成电路50 (nM)	> 10	N/A	N/A	A29468
集成电路50 (nM)	> 100000	N/A	N/A	A29488
集成电路50 (nM)	117	N/A	N/A	A29468
集成电路50 (nM)	12000	7.2	23	A29481
集成电路50 (nM)	128	7.4	37	A29477
集成电路50 (nM)	140	N/A	N/A	A29474/A29476
集成电路50 (nM)	157	N/A	N/A	A29087/A29467
集成电路50 (nM)	162	N/A	N/A	A29479/A29480
集成电路50 (nM)	162	7.4	37	A29475
集成电路50 (nM)	170	N/A	N/A	A29470
集成电路50 (nM)	173	N/A	N/A	A29471/A29472/A29478/A29483
集成电路50 (nM)	200	N/A	N/A	A29474/A29476/A29482/A29484
集成电路50 (nM)	232	N/A	N/A	A29480
集成电路50 (nM)	300	N/A	N/A	A28458
集成电路50 (nM)	330	N/A	N/A	A29485/A29486/A29487
集成电路50 (nM)	338	N/A	N/A	A29469
集成电路50 (nM)	400	N/A	N/A	A29470/A29471/A29472/A29483
集成电路50 (nM)	54	N/A	N/A	A29485/A29486/A29487
集成电路50 (nM)	550	N/A	N/A	A29482
集成电路50 (nM)	600	N/A	N/A	A29484
集成电路50 (nM)	725	N/A	N/A	A29471/A29472
集成电路50 (nM)	890	7.8	N/A	A29473
Ki (nM)	117	N/A	N/A	A29087/A29469
Ki (nM)	151	N/A	N/A	A29479/A29480
Ki (nM)	151	7.4	37	A29475
Ki (nM)	35	N/A	N/A	A29471/A29472
Ki (nM)	64	N/A	N/A	A29471/A29472/A29478/A29483
Ki (nM)	65	N/A	N/A	A29470
Ki (nM)	70	7.4	37	A29477
Ki (nM)	82	N/A	N/A	A29467

细节 1.雄性激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素受体是配体激活的转录因子，调节真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。转录……
基因名字: 基于“增大化现实”技术
Uniprot ID: P10275
Uniprot名字: 雄性激素受体
分子量: 98987.9哒

参考文献

王乐林，刘晓明，Kreis W, Budman DR: EMP代谢产物对野生型和突变型雄激素受体的雄激素拮抗作用。生物化学药理学。1998 5月1日;55(9):1427-33。［文章］
张洪昌，宫本华，马华平，叶珊珊，黄珂，张春:选择性类固醇抑制δ(5)-雄甾二醇诱导的前列腺癌细胞雄激素受体转激活。美国科学院学报1999年9月28日;96(20):11173-7。［文章］
Laufer M, Sinibaldi VJ, Carducci MA, Eisenberger MA:转移性前列腺癌患者应用比卡鲁他胺后疾病快速进展。泌尿科,1999年10月,54(4):745。［文章］
Bouchal J, Kolar Z, Mad'arova J, Hlobilkova A, von Angerer E:激素受体天然配体及其拮抗剂对雄激素敏感前列腺癌细胞LNCaP端粒酶活性的影响。生物化学药理学。2002年3月15日;63(6):1177-81。［文章］
原T，宫崎J，荒木H，山冈M, Kanzaki N，草坂M，宫本M:雄激素受体的新突变:比卡鲁胺戒断综合征的可能机制。Cancer Res. 2003 1月1日;63(1):149-53。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

比卡鲁他胺:临床药代动力学和代谢。Pharmacokinet。2004年,43(13):855 - 78。［文章］
Bicalutamide [链接］

细节 2.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

比卡鲁他胺:临床药代动力学和代谢。Pharmacokinet。2004年,43(13):855 - 78。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

比卡鲁他胺:临床药代动力学和代谢。Pharmacokinet。2004年,43(13):855 - 78。［文章］

细节 4.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

比卡鲁他胺:临床药代动力学和代谢。Pharmacokinet。2004年,43(13):855 - 78。［文章］
Bicalutamide标签(文件］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

朱艳，刘超，Armstrong C, Lou W, Sandher A，高AC:抗雄激素抑制晚期前列腺癌ABCB1外排和atp酶活性及反多西紫杉醇耐药。clinin Cancer Res. 2015年9月15日;21(18):4133-42。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 15 - 0269。2015年5月20日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

Bicalutamide

识别

比卡鲁胺结构(DB01128)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献