发现了一系列新颖的非甾体类雄性激素受体调节剂:5 -或6-oxachrysen-2-ones。

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赵年代,沈Y, van Oeveren Marschke KB,智L

发现了一系列新颖的非甾体类雄性激素受体调节剂:5 -或6-oxachrysen-2-ones。

地中海Bioorg化学。2008年6月1;18 (11):3431 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.085。Epub 2008年4月8日。

PubMed ID

18442912 (在PubMed

]

文摘

小说oxachrysenone系列(2)选择性非甾体类雄性激素受体调节剂(指控)开发基于6-aryl-2-quinolinones(1)合成和基于在体外实验初步SAR结果进行了讨论。cotransfection化验,铅化合物5 d显示基于“增大化现实”技术比双氢睾酮(DHT)受体激动剂活性更强,而化合物17 b是一个强有力的对手bicalutamide相似。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	162年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	Ki (nM)	151年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	232年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	EC 50 (nM)	5.1	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	Ki (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	0.05	N /一个	N /一个	细节