选择性类固醇抑制人前列腺癌细胞中Delta(5)-雄烯二醇诱导的雄激素受体转激活。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
张兴昌，宫本H, Marwah P, Lardy H，叶森，黄珂，张聪
选择性类固醇抑制人前列腺癌细胞中Delta(5)-雄烯二醇诱导的雄激素受体转激活。
中国科学院学报(自然科学版)，1999年9月28日;26(20):379 - 379。
- PubMed ID
-
10500149 (PubMed视图］
- 摘要
-
我们之前的报告表明，雄甾-5-烯-3 - β，7 -二醇(Delta(5)-雄甾二醇或二醇)是一种具有雄激素活性的天然激素，两种有效的抗雄激素，羟氟胺(Eulexin)和比卡鲁胺(Casodex)，不能完全阻断前列腺癌细胞中二醇诱导的雄激素受体(AR)的转激活。在这里，我们报道了一种筛选几种具有抗二醇活性的选择性类固醇的报告试验的发展。在脱氢表雄酮的22个衍生物/代谢物中，我们发现了4个甾体[no。4,1,3,5(10)-雌二醇-17 α -乙基- 3,17 β -二醇;不。6, 17 alpha-ethynyl-androstene-diol;不。8,3 β， 17 β -二羟基雄甾-5-烯-16-酮;也没有。10,3 β -甲基碳酸酯-雄甾-5-烯-7,17-二酮]没有雄激素活性，也可以阻止adiol诱导的前列腺癌PC-3细胞的AR转激活。 Interestingly, these compounds, in combination with hydroxyflutamide, further suppressed the Adiol-induced AR transactivation. Reporter assays further showed that these four anti-Adiol steroids have relatively lower glucocorticoid, progesterone, and estrogenic activity. Together, these data suggest some selective steroids might have anti-Adiol activity, which may have potential clinical application in the battle against the androgen-dependent prostate cancer growth.