识别
- 总结
-
Flutamide是一种抗雄激素，用于局部局限期B2-C和D-2转移性前列腺癌。
- 品牌名称
-
Eulexin
- 通用名称
- Flutamide
- DrugBank加入数量
- DB00499
- 背景
-
一种抗雄激素，在啮齿动物和犬类中与环丙孕酮的效力相同。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:276.2118
单一同位素的:276.072176843 - 化学公式
- C11H11F3.N2O3.
- 同义词
-
- 4硝基三-trifluoromethylisobutyranilide
- Flutamid
- Flutamida
- Flutamide
- Flutamidum
- 自由贸易协定
- NFBA
- Niftolid
- Niftolide
- α,α,α-trifluoro-2-methyl-4 -nitro-m-propionotoluidide
- 外部id
-
- 原理图13521
- 原理图- 13521
药理学
- 指示
-
用于局部局限期B2-C期和D2期前列腺转移癌的治疗
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
氟他胺是一种非甾体抗雄激素。在动物研究中，氟他胺显示出强大的抗雄激素作用。它通过抑制雄激素的吸收和/或通过抑制靶组织中雄激素的核结合发挥其抗雄激素作用。众所周知，前列腺癌对雄激素敏感，对抵消雄激素作用和/或去除雄激素来源的治疗有反应，例如阉割。服用氟他胺后发现血浆睾酮和雌二醇水平升高。
- 的作用机制
-
氟他胺是一种非甾体抗雄激素，通过与雄激素受体结合，阻断内源性和外源性睾丸激素的作用。此外，氟他胺是睾酮刺激的前列腺DNA合成的有效抑制剂。此外，它还能抑制前列腺核对雄激素的吸收。
目标 行动 生物 一个雄性激素受体 拮抗剂人类 U芳基碳氢化合物受体 受体激动剂人类 U核受体亚族1 I族成员2 不可用 人类 - 吸收
-
迅速而完全地吸收了。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
94 - 96%
- 新陈代谢
-
氟他胺的代谢迅速而广泛，给药1小时后氟他胺只占血浆放射性的2.5%。
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 路线的消除
-
氟他胺及其代谢物主要通过尿液排泄，单剂量在72小时内仅通过粪便排泄4.2%。
- 半衰期
-
氟他胺的α -羟基代谢物(活性代谢物)的血浆半衰期约为6小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
在单独使用氟他胺的动物研究中，过量的迹象包括活动能力减退、鼻梁勃起、呼吸缓慢、共济失调和/或流泪、厌食、镇静、呕吐和高铁血红蛋白血症。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 氟他胺可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。 Abametapir 氟他胺与阿他他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 氟他胺与阿巴他普合用可提高其代谢。 Abiraterone 氟他胺与阿比特龙合用可提高血清浓度。 Acalabrutinib 氟他胺与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。 Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低氟他胺的排泄率，导致血清水平升高。 Acemetacin 阿西美辛可降低氟他胺的排泄率，导致血清氟他胺水平升高。 苊香豆醇 与氟他胺联用可降低棘豆蔻醇的代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与氟他胺合用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加氟他胺的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Andraxan (CSC)/Antipros (Medicamerc)/Curestat(先进制药)/Cytomid (Cipla公司)/Dedile (Ivax)/Drogenil(拜耳)/Elbat (Genepharm)/Etaconil (Nolver)/Farostat (Orion)/Flimutal (Cryopharma)/氟化康(默克夏普和多美)/Flulem (Teva)/Odyne(日本Kayaku)/Prostadirex(赛诺菲-安万特)/Prostanon (Pharmachemie)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Euflex 平板电脑 250毫克 口服 默克公司有限公司 1984-12-31 2015-06-01 加拿大 
Eulexin 胶囊 125毫克/ 1 口服 Merck Sharp & Dohme有限公司 1989-01-27 2005-09-30 我们 
Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 Aa制药有限公司 1998-10-08 不适用 加拿大 Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 Pharmel公司 1998-12-01 2016-10-25 加拿大 Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 Pharmascience公司 1997-10-31 2016-10-28 加拿大 Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 先灵葆雅 1996-12-31 2014-07-31 加拿大 flutamide - 250 平板电脑 250mg / TAB 口服 箴Doc Limitee 1999-02-22 2009-07-23 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Dom-flutamide 平板电脑 250mg / TAB 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大 Eulexin 胶囊 125毫克/ 1 口服 Waylis疗法有限责任公司 2021-11-12 不适用 我们 Flutamide 胶囊 125毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2001-09-18 不适用 我们 Flutamide 胶囊 125毫克/ 1 口服 Teva 2001-09-19 2018-05-31 我们 
Flutamide 胶囊 125毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2001-09-18 2004-06-30 我们 Flutamide 胶囊 125毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2011-07-28 2020-02-29 我们 Flutamide 胶囊 125毫克/ 1 口服 Genpharm城市 2015-11-01 2015-11-30 我们 Flutamide 胶囊 125毫克/ 1 口服 Eon实验室有限公司 2001-09-18 2011-08-31 我们 Flutamide 胶囊 125毫克/ 1 口服 Par制药公司。 2006-01-26 2023-01-31 我们 Flutamide 胶囊 125毫克/ 1 口服 Cipla公司美国公司。 2016-09-21 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L02BB01——Flutamide
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于三氟甲基苯类有机化合物。这些是含有一个苯环被一个或多个三氟甲基取代的有机氟化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- Trifluoromethylbenzenes
- 直接父
- Trifluoromethylbenzenes
- 选择父母
- 硝基苯/苯胺/硝基芳香化合物的化合物/N-arylamides/仲羧酸酰胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/有机oxoazanium化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides/有机:既 显示4个
- 基
- 氟烷基/卤代烷/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/苯胺/芳香homomonocyclic化合物/C-nitro化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物 显示18个更多
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 一羧酸酰胺(三氟甲基)苯(CHEBI: 5132）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 76年w6j0943e
- 化学文摘号
- 13311-84-7
- InChI关键
- MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C11H11F3N2O3 c1-6(2) 10(17) 15-7-3-4-9(16(18) 19) 8(5 - 7) 11(12、13)14 / h3-6H 1-2H3, (H, 15日17)
- 国际命名
-
2-methyl-N - [4-nitro-3 (trifluoromethyl)苯基]丙酰胺
- 微笑
-
CC (C) C = O) NC1 = CC (= C (C = C1) [N +] ([O -]) = O) C F (F) (F)
参考文献
- 合成参考
-
Jack Lawrence James, Louis Frank Molnar, Jr, Tania E. tony - parker，“制备氟他胺化合物和由这种方法制备的化合物的方法。”美国专利US 6,228,401, 1976年11月发布。
US6228401 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014642
- KEGG药物
- D00586
- KEGG化合物
- C07653
- PubChem化合物
- 3397
- PubChem物质
- 46508874
- ChemSpider
- 3280
- BindingDB
- 50131270
- 4508
- ChEBI
- 5132
- ChEMBL
- CHEMBL806
- 锌
- ZINC000003812944
- 治疗目标数据库
- DAP000301
- 网页
- PA449685
- PDBe配体
- 高频交易
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Flutamide
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 经前综合症(PMS) 1 4 完成 治疗 前列腺癌 1 4 招聘 支持性护理 前列腺肿瘤 1 3. 积极不招聘 治疗 前列腺癌 3. 3. 完成 治疗 腺癌、前列腺癌 1 3. 完成 治疗 前列腺癌 14 3. 完成 治疗 前列腺肿瘤，局部晚期 1 3. 招聘 治疗 腺癌、前列腺癌 1 3. 招聘 治疗 腺癌、前列腺癌/骨内转移性恶性肿瘤/III期前列腺癌AJCC v8/IIIA期前列腺癌/IIIB期前列腺癌/iii期前列腺癌AJCC v8/IVA期前列腺癌AJCC v8 1 3. 招聘 治疗 睾丸激素的阉割水平/转移性前列腺癌/IV期前列腺癌/IVA期前列腺癌AJCC v8/IVB期前列腺癌AJCC v8 1
药物经济学
- 制造商
-
- 先灵犁公司的子公司
- Genpharm公司
- 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
- Par制药有限公司
- 山德士公司
- 沃森实验室公司
- 外包商
-
- 巴尔制药
- Cipla公司有限公司
- Eon实验室
- Ivax制药
- 纽曼分销商公司。
- Par制药
- 药品利用管理计划VA公司。
- 医生全面护理公司。
- 向人医药GmbH是一家
- 沙丘包装公司。
- 梯瓦制药工业有限公司
- 华生制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 250毫克 胶囊 口服 平板电脑 口服 平板电脑 口服 250毫克 胶囊 口服 125毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 250mg / TAB 平板电脑,涂 - 价格
-
单元描述 成本 单位 氟他胺胶囊125毫克 2.12美元 胶囊 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 111.5 - -112.5 黄金,再见;美国专利3847988;1974年11月12日;分配给先灵集团。 水溶度 9.45毫克/升 不可用 logP 3.35 莫里斯，jj等人(1991) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00566毫克/毫升 ALOGPS logP 2.55 ALOGPS logP 3.27 ChemAxon 日志 -4.7 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.81 ChemAxon pKa最强(基本) -3.7 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 72.242 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 62.42米3.·摩尔1 ChemAxon 极化率 23.223. ChemAxon 数量的戒指 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9948 血脑屏障 + 0.9655 Caco-2渗透 + 0.7533 22基板 Non-substrate 0.8131 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8254 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9428 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9535 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7927 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8935 CYP450 3 a4衬底 底物 0.568 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9108 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6306 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5924 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6574 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5728 致癌性 致癌物质 0.6077 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9924 大鼠急性毒性 2.5770 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9881 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0090000000 - 983 - edf51e9c479db69a5 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0190000000 - df05faf7e38e6d6da203 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0290000000 - cca4c08f2a9bb3fc6f57 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 2940000000 - 170008 - eb50a63f0664d0
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素受体是配体激活的转录因子，调节真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。转录……
- 基因名字
- 基于“增大化现实”技术
- Uniprot ID
- P10275
- Uniprot名字
- 雄性激素受体
- 分子量
- 98987.9哒
参考文献
- 张洪昌，宫本华，马华平，叶珊珊，黄珂，张春:选择性类固醇抑制δ(5)-雄甾二醇诱导的前列腺癌细胞雄激素受体转激活。美国科学院学报1999年9月28日;96(20):11173-7。［文章］
- Martelli A, Campart GB, Carrozzino R, hia M, Mattioli F, Mereto E, Orsi P, Puglia CP:评价氟他胺在大鼠和人原代肝细胞中的遗传毒性。药典毒理学。2000年3月86(3):129-34。［文章］
- Montalvo L, Carmena MJ, Solano RM, Clemente C, Roman ID, Sanchez-Chapado M, Prieto JC:氟他胺诱导的雄激素受体阻断对g蛋白偶联受体激活大鼠前列腺腺苷酸环化酶的影响。细胞信号。2000年5月;12(5):311-6。［文章］
- Pazos F, Sanchez-Franco F, Balsa JA, Escalada J, Palacios N, Cacicedo L:青春期雌性化雄性大鼠身体生长减缓的机制:生长轴上雌激素和雄激素的不平衡作用。儿科决议2000年7月;48(1):96-103。［文章］
- Shilling AD, Williams DE:非芳香性雄激素，双氢睾酮，诱导虹鳟鱼的抗雌激素反应。类固醇生物化学与分子生物学杂志。2000 11月15日;74(4):187-94。［文章］
- Balk SP:雄激素受体在雄激素依赖性前列腺癌中的作用。泌尿外科。2002年9月60日(3增刊1):132-8;讨论138 - 9。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 转录调节区dna结合
- 特定的功能
- Ligand-activated转录激活。与被激活的基因的XRE启动子区结合。激活多种I期和II期异种生物化学代谢酶基因的表达…
- 基因名字
- AHR
- Uniprot ID
- P35869
- Uniprot名字
- 芳基碳氢化合物受体
- 分子量
- 96146.705哒
参考文献
- Hu W, Sorrentino C, Denison MS, Kolaja K, Fielden MR: cyp1a1的诱导是芳烃受体激活的非特异性生物标志物:药物和毒物在体内和体外大规模筛选的结果。Mol Pharmacol. 2007 Jun;71(6):1475-86。Epub 2007年2月27日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合并被各种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多个基因转录的转录因子。
- 基因名字
- NR1I2
- Uniprot ID
- O75469
- Uniprot名字
- 核受体亚族1 I族成员2
- 分子量
- 49761.245哒
参考文献
- hamsen S, Meijerman I, Beijnen JH, Schellens JH:核受体介导的抗癌药物诱导细胞色素P450 3A4:孕烷X受体的关键作用。癌症化学与其他药理学。2009年6月;64(1):35-43。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0842 - 3。Epub 2008年10月7日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d 24-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A1
- Uniprot ID
- P04798
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a1
- 分子量
- 58164.815哒
参考文献
- Rochat B, Morsman JM, Murray GI, Figg WD, McLeod HL:人CYP1B1和抗癌药物代谢:肿瘤特异性药物失活的机制?中国药理学杂志，2001年2月;296(2):537-41。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 王斌，周顺峰:与人类细胞色素P450 1A2相互作用的合成和天然化合物及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(31):4066-218。［文章］
- Shet MS, McPhaul M, Fisher CW, Stallings NR, stabrook RW:人CYP1A2对抗雄激素药物氟他胺的代谢作用。1997年11月25(11):1298-303。［文章］
- Blobaum AL, Byers FW, Bridges TM, Locuson CW, Conn PJ, Lindsley CW, Daniels JS:一种已批准的药物筛选，确定雄激素受体拮抗剂氟他胺及其药理活性代谢物2-羟基氟他胺作为细胞色素p4503a的异向激活物在体内外。2015年11月43(11):1718-26。doi: 10.1124 / dmd.115.064006。Epub 2015年8月11日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
转运蛋白
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月02日05:13