含吡啶环碳硼烷雄激素受体(AR)拮抗剂的设计与合成。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
太田K，后藤T，斐吉S，铃木T，太田S，远藤Y
含吡啶环碳硼烷雄激素受体(AR)拮抗剂的设计与合成。
生物医学化学，2008年9月1日;16(17):8022-8。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.07.055。Epub 2008年7月24日。
- PubMed ID
-
18707892 (PubMed视图］
- 摘要
-
我们之前开发了含碳硼烷的强效AR拮抗剂BA321和BA341，基于我们的假设，碳硼烷笼将是一个优秀的疏水药效团，以取代甾体C和D环。作为这项工作的延伸，我们设计和合成了含碳硼烷的AR拮抗剂候选吡啶环。化合物6b具有一个吡啶环直接连接到p-碳硼烷笼的3位，在转染har表达质粒的NIH3T3细胞的转录激活实验中表现出强大的ar拮抗活性。此外，在SC-3细胞增殖实验中，它表现出比著名的抗雄激素氟他胺更强的抗雄激素活性，与(R)-比卡鲁胺的活性相当。