雄激素受体的发现调制器基于2-quinolinones药效团。

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范Oeveren Pio英航,Tegley厘米,Higuchi RI,吴M,琼斯TK, Marschke KB, Negro-Vilar,智L

雄激素受体的发现调制器基于2-quinolinones药效团。

地中海Bioorg化学。2007年3月15日,17 (6):1523 - 6。Epub 2007年1月13日。

PubMed ID
17257838 (在PubMed
]
文摘

发现了一系列alkylamino-2-quinolinone化合物(3)基于早期雄激素受体调节剂线性三环喹啉药效团(1)系列展示了选择性高亲和力雄激素受体在cotransfection化验和强有力的受体调节活动。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Bicalutamide 雄性激素受体 Ki (nM) 151年 7.4 37 细节
Bicalutamide 雄性激素受体 集成电路50 (nM) 162年 7.4 37 细节
Stanolone 雄性激素受体 Ki (nM) 0.2 7.4 37 细节
Stanolone 雄性激素受体 EC 50 (nM) 5.1 7.4 37 细节