(+)- (2 r, 5 s) 4 - [4-cyano-3 - (trifluoromethyl)苯基]2,5-dimethyl-N - [6 - (trifluoromet hyl) pyridin-3 - yl] piperazine-1-carboxamide (YM580)作为一个口头的和次要地选择性非甾体类雄性激素受体拮抗剂。

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Kinoyama我,谷口N, Toyoshima Nozawa E, Kamikubo T,导演M, Matsuhisa, Samizu K, Kawanimani E,酒井敦T,岩漠N, Koutoku H, Furutani T, Kudoh M,冈田克也米,太M,冢本

(+)- (2 r, 5 s) 4 - [4-cyano-3 - (trifluoromethyl)苯基]2,5-dimethyl-N - [6 - (trifluoromet hyl) pyridin-3 - yl] piperazine-1-carboxamide (YM580)作为一个口头的和次要地选择性非甾体类雄性激素受体拮抗剂。

J医学杂志。2006年1月26日,49(2):716 - 26所示。

PubMed ID

16420057 (在PubMed

]

文摘

一系列小说trans-N-aryl-2, 5-dimethylpiperazine-1-carboxamide衍生品合成及其体内雄激素受体(AR)拮抗剂活动antiandrogenic效果评估。药理试验表明,化合物33是一个有效的基于“增大化现实”技术的对手,和随后的光学分辨率(+)- (2 r, 5 s) 4 - [4-cyano-3 - (trifluoromethyl)苯基]2,5-dimethyl-N - [6 - (trifluoromet hyl) pyridin-3-yl] piperazine-1-carboxamide(33个,YM580)展出最有力antiandrogenic活动。与bicalutamide、复合33鼠腹侧前列腺的重量减少剂量依赖性的方式(ED(50) = 2.2毫克/公斤/天),和诱导最大antiandrogenic效果,与手术阉割,血清睾酮水平没有显著影响。化合物33个临床前列腺癌候选单药治疗是一种很有前途的。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	890年	7.8	N /一个	细节