在雄激素受体拮抗剂的影响等排的吡啶酮替代基于1,2-dihydro -和1,2,3,4-tetrahydro-2, 2-dimethyl-6-trifluoromethyl-8-pyridono(5、6克)五胞胎奥林。

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香港JW,哈曼LG, Ruppar哒,爱德华兹JP, Marschke KB,琼斯TK

在雄激素受体拮抗剂的影响等排的吡啶酮替代基于1,2-dihydro -和1,2,3,4-tetrahydro-2, 2-dimethyl-6-trifluoromethyl-8-pyridono(5、6克)五胞胎奥林。

地中海Bioorg化学。2000年3月6日,10 (5):411 - 4。

PubMed ID

10743937 (在PubMed

]

文摘

人类的一系列非甾体类雄性激素受体拮抗剂(hAR)基于8-substituted 1, 2-dihydro -和1,2,3,4-tetrahydro-2, 2-dimethyl-6-trifluoromethylpyrido [3, 2 g]五胞胎奥林合成。在本系列化合物进行绑定到哈尔和抑制hAR-dependent转录在哺乳动物细胞的背景。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	Ki (nM)	117年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	338年	N /一个	N /一个	细节