基于4 -非甾体类雄性激素受体受体激动剂(trifluoromethyl) 2 h-pyrano quinolin-2-one 3、2 g。

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爱德华兹JP, Higuchi RI,韦恩DT,普利CL, Caferro TR,哈曼LG、智L, Marschke KB,高盛我,琼斯TK

基于4 -非甾体类雄性激素受体受体激动剂(trifluoromethyl) 2 h-pyrano quinolin-2-one 3、2 g。

地中海Bioorg化学。1999年4月5日;9 (7):1003 - 8。

PubMed ID

10230628 (在PubMed

]

文摘

一系列2 h-pyrano [3, 2 g] quinolin-2-ones准备和测试的能力调节人类的雄激素受体的转录活动(hAR)。母体化合物,4 - (trifluoromethyl) 2 h-pyrano [3, 2 g] quinolin-2-one,显示与哈尔温和的互动,但取代类似物的hAR调节器在体外以会阴的hAR cotransfection测定细胞和绑定到哈尔与高亲和力的细胞试验。几个类似物能够激活hAR-mediated基因转录比二氢睾酮更有说服力地和有效地。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	EC 50 (nM)	157年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	> 10	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	117年	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	EC 50 (nM)	6	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	> 10	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节