识别
- 总结
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美金刚胺是一种NMDA受体拮抗剂，用于治疗阿尔茨海默症中的中度至重度痴呆。
- 品牌名称
-
Axura, Ebixa, Marixino, Namenda, Namenda 49滴定包，Namzaric
- 通用名称
- 美金刚胺
- DrugBank加入数量
- DB01043
- 背景
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美金刚胺是一种用于治疗阿尔茨海默病(AD)的n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂，2013年首次获得FDA批准。它不同于许多其他阿尔茨海默氏症药物，因为它的作用机制不同于通常用于治疗阿尔茨海默氏症的胆碱酯酶抑制剂2．美金刚胺可以阻断谷氨酸的作用，谷氨酸是大脑中的一种神经递质，会导致阿尔茨海默症患者的神经元兴奋性和过度刺激9．
2010年，据估计，全球有3600万人患有阿尔茨海默氏症。2013年，这个数字增加到4400万。阿尔茨海默病的患病率几乎每20年翻一番，预计到2030年将达到6600万，到2050年将达到1.15亿13．2013年12月，八国集团痴呆问题首脑会议得出结论，认为痴呆问题应被视为全球优先事项，目标是到2025年开发出一种治愈方法或一种改善疾病的疗法10，13．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:179.3018
单一同位素的:179.167399677 - 化学公式
- C12H21N
- 同义词
-
- 1-Amino-3, 5-dimethyladamantane
- 1, 3-Dimethyl-5-adamantanamine
- 3, 5-Dimethyl-1-adamantanamine
- 3, 5-Dimethyl-1-aminoadamantane
- 3、5-Dimethyltricyclo(3.3.1.1(3、7)decan-1-amine
- Memantina
- 美金刚胺
- Memantinum
- 外部id
-
- d - 145
- drg - 0267
药理学
- 指示
-
美金刚胺用于治疗中度到重度阿尔茨海默氏症标签．
最近的系统回顾和荟萃分析6表明美金刚胺是治疗阿尔茨海默氏症的一线药物。胆碱酯酶抑制剂可添加到美金刚胺中，对行为症状和痴呆的其他症状有进一步的有益作用6．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
一般影响
这种药物抑制钙流入细胞，通常是由谷氨酸激活NMDA受体引起的3.．这导致阿尔茨海默氏症症状的改善，表现为认知能力的增强和对中枢神经系统的其他有益影响3.．
对神经可塑性的影响
像其他NMDA受体拮抗剂一样，高剂量美金刚胺会降低神经元突触的可塑性，而这种可塑性与学习和记忆过程有关。在低浓度下(通常用于临床)，美金刚胺可以增强大脑中神经元突触的可塑性，改善记忆，并作为神经保护剂，防止兴奋性神经递质引起的神经元破坏2．
对各种受体的影响
美金刚胺对GABA、苯二氮卓、多巴胺、肾上腺素能、组胺和甘氨酸受体以及电压依赖性Ca2+、Na+或K+通道的活性最低。该药对5HT3受体显示出拮抗活性。实验室研究表明美金刚胺不影响通常由多奈哌齐、加兰他敏或他克林引起的乙酰胆碱酯酶的可逆抑制作用标签．
- 的作用机制
-
中枢神经系统中n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体的持续激活引起谷氨酸被认为会导致阿尔茨海默氏症的一些症状。由于谷氨酸的兴奋性，这种过度激活被认为有助于神经毒性9．美金刚胺的药理作用可能是通过药物作为非竞争性(开通道)NMDA受体拮抗剂的行为发生的，阻止谷氨酸作用于该受体。美金刚胺对NMDA受体操作的阳离子通道有偏好。尽管有这些拮抗作用，但尚未证明美金刚胺能预防或延缓阿尔茨海默症患者的神经退行性变标签．
目标 行动 生物 一个谷氨酸NMDA受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体3 拮抗剂人类 U-7尼古丁胆碱能受体亚基 拮抗剂人类 U多巴胺D2受体 拮抗剂受体激动剂人类 U谷氨酸受体电离性，NMDA 1 粘结剂人类 UGABA (A)受体 粘结剂人类 U甘氨酸受体 抑制剂人类 - 吸收
-
口服后，美金刚胺被很好地吸收。其药物浓度在大约3-7小时内达到峰值。以正常治疗剂量给药时，美金刚胺呈线性药代动力学。该药可以不考虑食物而服用，因为食物对美金刚胺吸收没有影响标签．
- 的体积分布
-
美金刚胺的平均分布体积为9-11升/公斤标签．
- 蛋白结合
-
与美金刚胺结合的蛋白质约为45%标签．
- 新陈代谢
-
这种药在肝脏中有部分代谢。肝脏CYP450酶系统对该药的代谢作用不大标签．
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- 路线的消除
-
这种药主要随尿排出体外。大约48%的美金刚胺通过尿液排出体外标签．
剩下的药物被代谢成三种主要代谢物。这些代谢物是n -葡糖苷缀合物、6-羟基美金刚胺和1-亚硝基脱氨基美金刚胺，它们显示出最低的NMDA受体拮抗剂活性标签．
- 半衰期
-
美金刚胺在人体内的最终消除半衰期为60 - 80小时。8，12
给大鼠单次口服10 mg/kg美金刚胺后，消除半衰期为2.36±0.20小时。大鼠单次静脉注射2 mg/kg后，消除半衰期为2.28±0.48小时。7
- 间隙
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这种药物可通过肾脏中的管状分泌物清除。这种药物的管状重吸收依赖于pH值标签．
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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LD50
口服LD50，小鼠437-498 mg/kg14口服LD50，大鼠328-370 mg/kg14
致癌性，诱变性，生育能力的损害
在服用与人类超治疗剂量相当的美金刚胺的小鼠和大鼠模型中，没有发现致癌性的证据标签．此外，当进行一系列的检测时，没有发现潜在的基因毒性。雌性大鼠在妊娠和哺乳期交配前14天口服18毫克/公斤/天(相当于人类最大建议剂量的9倍)，或雄性大鼠在交配前60天口服18毫克/公斤/天，没有发现对生育或生殖性能的影响标签．
在怀孕期间使用
该药被认为是妊娠B类药物，这意味着尚未对妊娠妇女美金刚胺进行充分的控制和充分的研究。只有当潜在的好处证明可能的胎儿风险时，才应在怀孕期间服用此药标签．
使用的护理
尚不清楚美金刚胺是否通过人乳排出体外。由于许多药物在母乳中被发现排泄，当哺乳期的母亲服用这种药物时应注意观察标签．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 美金刚胺可降低阿巴卡韦的排泄率，从而提高血清中阿巴卡韦的水平。 Abrocitinib 阿溴替尼与美金刚胺合用可降低其代谢。 醋丁洛尔 美金刚胺可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。 Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低美金刚胺的排泄率，导致血清中美金刚胺的含量升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低美金刚胺的排泄率，使血清中美金刚胺水平升高。 苊香豆醇 与美金刚胺合用可降低棘豆蔻醇的代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低美金刚胺的排泄率，使血清中美金刚胺含量升高。 乙酰唑胺 与乙酰唑胺合用可减少美金刚胺的排泄。 乙酰胆碱 当美金刚胺与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低美金刚胺的排泄率，导致血清中美金刚胺的含量升高。 - 食物相互作用
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- 用满满一杯水服用。
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸美金刚胺 JY0WD0UA60 41100-52-1 LDDHMLJTFXJGPI-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Abixa/Akatinol/Memox
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 美金刚胺行动 平板电脑 10毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2010-02-18 不适用 加拿大 
美金刚胺行动 平板电脑 5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大 Axura 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 
Axura 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-memantine 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2011-06-17 不适用 加拿大 Jamp-memantine 平板电脑 10毫克 口服 Jamp制药公司 2015-02-03 不适用 加拿大 Jamp-memantine 平板电脑 5毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大 美金刚胺 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Cardinal Health 107有限责任公司 2015-07-20 不适用 我们 
美金刚胺 平板电脑 10毫克/ 1 口服 主要药物 2015-07-20 不适用 我们 
美金刚胺 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Cardinal Health 107有限责任公司 2015-07-20 不适用 我们 
美金刚胺 平板电脑 5毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2015-08-03 不适用 我们 美金刚胺 平板电脑 10毫克/ 1 口服 KY, Inc的NCS HealthCare dba先锋实验室 2015-07-11 不适用 我们 美金刚胺 平板电脑 10毫克/ 1 口服 瑞迪博士实验室有限公司 2015-07-11 不适用 我们 美金刚胺 平板电脑 5毫克/ 1 口服 主要药物 2015-07-20 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 伯玛欣90/10/ 5mg薄膜片，薄膜片，28阿特 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+等物质的(90毫克) 平板电脑,涂膜 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 
伯玛欣90/10/ 5mg薄膜片，薄膜片，84 adet 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+等物质的(90毫克) 平板电脑,涂膜 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Cogito tedaviye baŞlama paketi, tablet, 28 adet 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 Santa farma İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Cogito tedaviye baŞlama paketi, tablet, 28 adet 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 Santa farma İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Cogito tedaviye baŞlama paketi, tablet, 28 adet 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 Santa farma İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Cogito tedaviye baŞlama paketi, tablet, 28 adet 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 Santa farma İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Demax 5 mg +10 mg +15 mg +20 mg tedavİ baŞlangiÇ paketİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Demax 5 mg +10 mg +15 mg +20 mg tedavİ baŞlangiÇ paketİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Demax 5 mg +10 mg +15 mg +20 mg tedavİ baŞlangiÇ paketİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Demax 5 mg +10 mg +15 mg +20 mg tedavİ baŞlangiÇ paketİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 仿制药 盐酸美金刚胺(5毫克/ 1) 平板电脑 口服 宁波首正医药研究有限公司必威国际app 2020-04-06 2030-04-17 我们 仿制药 盐酸美金刚胺(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 宁波首正医药研究有限公司必威国际app 2020-04-06 2030-04-17 我们
类别
- ATC代码
- 多奈哌齐和美金刚胺 N06DX01——美金刚胺 多奈哌齐，美金刚胺和银杏叶
- 药物类别
-
- Anti-Dementia药物
- Anti-Dyskinesia代理
- Anti-Parkinson药物
- Bridged-Ring化合物
- 中枢神经系统药物
- 胆碱酯酶抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强效)
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 多巴胺药物
- 主要由肾脏排泄的药物
- 兴奋性氨基酸拮抗剂
- 其他中枢神经系统药物
- n -甲基- d受体拮抗剂
- 神经系统
- 神经递质代理
- NMDA受体拮抗剂
- OCT2基质
- 精神兴奋剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于单烷基胺类有机化合物。这些有机化合物含有一个伯脂肪胺基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机含氮化合物
- 类
- Organonitrogen化合物
- 子课
- 胺
- 直接父
- Monoalkylamines
- 选择父母
- Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族homopolycyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/Organopnictogen化合物/主要的脂肪胺
- 分子框架
- 脂肪族homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 金刚烷、伯脂肪胺(CHEBI: 64312)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- W8O17SJF3T
- 化学文摘号
- 19982-08-2
- InChI关键
- BUGYDGFZZOZRHP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H21N / c1-10-3-9-4-11(2、6 - 10)8 - 12(13日5 - 9)7 - 10 / h9H, 3 - 8、13个h2, 1-2H3
- 国际命名
-
3, 5-dimethyladamantan-1-amine
- 微笑
-
CC12CC3CC (C) (C1) CC (N) (C3) C2
参考文献
- 合成参考
- US3391142
- 一般引用
-
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- Rogawski MA, Wenk GL:使用美金刚胺治疗阿尔茨海默病的神经药理学基础。CNS Drug rev 2003 Fall;9(3):275-308。［文章］
- Robinson DM, Keating GM: Memantine:在阿尔茨海默病中的应用综述。药。2006;66(11):1515 - 34。［文章］
- 低亲和通道阻断(非竞争性)NMDA受体拮抗剂作为治疗药物——为了了解其良好的耐受性。氨基酸。2000;19(1):133 - 49。［文章］
- Rammes G, Rupprecht R, Ferrari U, Zieglgansberger W, Parsons CG: n-甲基- d -天冬氨酸受体通道阻断剂memantine, MRZ 2/579和其他氨基烷基环己烷以非竞争性的方式拮抗培养的HEK-293和N1E-115细胞系统中的5-HT(3)受体电流。神经科学杂志2001年6月22日;306(1-2):81-4。［文章］
- Kishi T, Matsunaga S, Oya K, Nomura I, Ikuta T, Iwata N: Memantine治疗阿尔茨海默病:一项更新的系统综述和荟萃分析。中华老年痴呆症杂志2017;60(2):401-425。doi: 10.3233 / jad - 170424。［文章］
- 李硕，金硕，卢英华，崔BM，卢国杰，Park WD, Kim EJ, Cho IH, Bae CS:单剂量和多剂量美金刚丁口服和贴片给药后大鼠体内的药代动力学。基础临床药理学毒理。2016年2月;118(2):122-7。doi: 10.1111 / bcpt.12479。Epub 2015年9月28日［文章］
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- Brianne库恩;小姐Varghese(2019)。StatPearls:美金刚胺。StatPearls出版。
- 到2050年，全球将有1.35亿人患有痴呆症[链接］
- 山德士专著:盐酸美金刚丁口服片[链接］
- FDA批准药品:口服盐酸美金刚胺片[链接］
- 阿尔茨海默病国际:2013年痴呆症的全球影响[文件］
- 美金刚胺产品(文件］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015177
- KEGG药物
- D08174
- KEGG化合物
- C13736
- PubChem化合物
- 4054
- PubChem物质
- 46506702
- ChemSpider
- 3914
- BindingDB
- 50062599
- 6719
- ChEBI
- 64312
- ChEMBL
- CHEMBL807
- 治疗目标数据库
- DAP000493
- 网页
- PA10364
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 美金刚胺
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 阿尔茨海默病(AD) 1 4 完成 基础科学 阿尔茨海默病(AD) 1 4 完成 支持性护理 健康受试者(HS)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1 4 完成 治疗 酒精依赖/抑郁症 1 4 完成 治疗 阿尔茨海默病(AD) 11 4 完成 治疗 麻醉剂代理/麻醉、静脉/Cardiopulmonarybypass/药理学 1 4 完成 治疗 失语症/脑血管意外 1 4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1 4 完成 治疗 孤独症谱系条件/障碍 1 4 完成 治疗 暴食症(BED) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 科比牧场预先包装
- 卡地纳健康
- 耦合器企业公司。
- 森林实验室公司。
- 森林制药
- 伊利湖医疗和外科用品
- Lundbeck公司。它是一家
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- PD-Rx制药有限公司
- 医生全面护理公司。
- 预先包装专家
- Prepak系统公司。
- 兰伯西实验室
- 叛军的经销商集团。
- 资源优化与创新有限责任公司
- 美国统计处方
- Vangard实验室公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案/滴 口服 平板电脑,涂膜 口服 10.0毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,口头瓦解 口服 平板电脑 口服 设备;平板电脑 口服 平板电脑,口头瓦解 口服 设备;平板电脑,口头瓦解 口服 片剂，覆膜，缓释 口服 平板电脑,冒泡的 平板电脑,涂 口服 平板电脑,冒泡的 口服 解决方案 口服 10毫克/克 解决方案 口服 5毫克/驱动 解决方案 口服 5毫克/ 50克 解决方案 口服 5毫克/ 100克 平板电脑,冒泡的 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克 平板电脑,口头瓦解 口服 20毫克 平板电脑,涂膜 口服 15毫克 解决方案 口服 解决方案 口服 10毫克/毫升 胶囊,延长释放 口服 胶囊,延长释放 口服 21个毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 7毫克/ 1 胶囊,延长释放;工具包 口服 工具包 口服 液体 口服 2毫克/ 1毫升 解决方案 口服 10毫克/ 5毫升 平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 解决方案 口服 5毫克/泵驱动 平板电脑,涂膜 口服 10.000毫克 平板电脑 口服 胶囊,涂层颗粒 口服 胶囊，缓释颗粒 口服 解决方案 口服 2毫克/ 1毫升 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 14毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 28毫克/ 1 胶囊 口服 平板电脑,涂膜 口服 10.00毫克 设备;平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 5.0毫克 胶囊、液体填充 口服 5毫克 胶囊、液体填充 口服 10毫克 解决方案 口服 10毫克 解决方案 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克 平板电脑,涂膜 口服 20毫克 平板电脑,涂 口服 20毫克 解决方案 口服 5毫克/ 0.5毫升 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Namenda片剂10毫克 3.38美元 平板电脑 Namenda片5毫克 3.32美元 平板电脑 Namenda 5-10 mg滴定pk 3.32美元 每一个 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2426492 没有 2006-10-03 2023-05-08 加拿大 US8173708 是的 2012-05-08 2026-05-22 我们 US8283379 是的 2012-10-09 2026-05-22 我们 US8362085 是的 2013-01-29 2026-05-22 我们 US8039009 是的 2011-10-18 2029-09-24 我们 US8329752 是的 2012-12-11 2026-05-22 我们 US8598233 是的 2013-12-03 2026-05-22 我们 US8168209 是的 2012-05-01 2026-05-22 我们 US8338486 没有 2012-12-25 2025-11-22 我们 US8058291 没有 2011-11-15 2029-12-05 我们 US8580858 没有 2013-11-12 2025-11-22 我们 US8338485 没有 2012-12-25 2025-11-22 我们 US8293794 没有 2012-10-23 2025-11-22 我们 US5061703 是的 1991-10-29 2015-10-11 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 153 https://www.lookchem.com/Memantine/ 沸点(°C) 239.8 https://www.lookchem.com/Memantine/ 水溶度 溶于水 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/021627lbl.pdf logP 3.28 https://www.lundbeck.com/upload/ca/en/files/pdf/pm/Ebixa.pdf pKa 10.27 https://www.lundbeck.com/upload/ca/en/files/pdf/pm/Ebixa.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0455毫克/毫升 ALOGPS logP 3.31 ALOGPS logP 2.07 ChemAxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(基本) 10.7 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 1 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 26.022 ChemAxon 可旋转键数 0 ChemAxon 折射性 54.49米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 21.823. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9939 血脑屏障 + 0.9823 Caco-2渗透 + 0.6082 22基板 Non-substrate 0.6403 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.82 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7555 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7774 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8213 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6153 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5319 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9327 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9281 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.872 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6795 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6945 致癌性 Non-carcinogens 0.7426 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9633 大鼠急性毒性 2.3455 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9839 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6818
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控的阳离子通道活性
- 特定的功能
- NMDA受体亚型谷氨酸门控离子通道具有高钙通透性和对镁的电压依赖性敏感性。由甘氨酸。该蛋白在突触神经通路中起关键作用。
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 1 | Q05586 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2A | Q12879 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2B | Q13224 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2C | Q14957 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 2D | O15399 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 3A | Q8TCU5 |
| 谷氨酸受体电离性，NMDA 3B | O60391 |
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性
- 特定的功能
- 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体是一个配体门。
- 基因名字
- HTR3A
- Uniprot ID
- P46098
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体3
- 分子量
- 55279.835哒
参考文献
- Rammes G, Rupprecht R, Ferrari U, Zieglgansberger W, Parsons CG: n-甲基- d -天冬氨酸受体通道阻断剂memantine, MRZ 2/579和其他氨基烷基环己烷以非竞争性的方式拮抗培养的HEK-293和N1E-115细胞系统中的5-HT(3)受体电流。神经科学杂志2001年6月22日;306(1-2):81-4。［文章］
- Nisijima K, Shioda K, Yoshino T, Takano K, Kato S:在血清素综合征动物模型中，一种NMDA拮抗剂美金刚胺可防止高温的发展。Pharmacopsychiatry。2004年3月,37(2):57 - 62。doi: 10.1055 / s - 2004 - 815526。［文章］
- 美金刚胺FDA标签[文件］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- CHRNA7
- Uniprot ID
- Q693P7
- Uniprot名字
- -7尼古丁胆碱能受体亚基
- 分子量
- 2987.635哒
参考文献
- Aracava Y, Pereira EF, Maelicke A, Albuquerque EX:美金刚胺阻断大鼠海马神经元中α 7*尼古丁乙酰胆碱受体比n-甲基- d -天冬氨酸受体更有效。2005年3月312(3):1195-205。Epub 2004年11月2日。［文章］
- Maskell PD, Speder P, Newberry NR, Bermudez I: n -甲基- d -天冬氨酸受体开放通道阻阻剂对人α - 7烟碱乙酰胆碱受体的抑制作用。中国药理学杂志。2003 12月;140(7):1313-9。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705559。［文章］
- Pohanka M: α 7烟碱乙酰胆碱受体是药理学和毒理学研究的靶点。中华分子生物学杂志2012;13(2):2219-38。doi: 10.3390 / ijms13022219。Epub 2012年2月17日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂受体激动剂
- 通用函数
- 钾通道调节活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
- Seeman P, Caruso C, Lasaga M:美金刚胺激动剂对多巴胺D2High受体的作用。Synapse。2008年2月,62(2):149 - 53年。［文章］
- Serra G, Demontis F, Serra F, De Chiara L, Spoto A, Girardi P, Vidotto G, Serra G: Memantine:双相情感障碍治疗的新前景。世界J精神病学杂志。2014 12月22日;4(4):80-90。doi: 10.5498 / wjp.v4.i4.80。［文章］
- Nakaya K, Nakagawasai O, Arai Y, Onogi H, Sato A, Niijima F, Tan-No K, Tadano T: mementin诱导的小鼠声惊吓反应脉冲前抑制中断的药理学特征:多巴胺D2和5-HT2A受体的参与。Behav Brain Res. 2011 3月17日;218(1):165-73。doi: 10.1016 / j.bbr.2010.11.053。Epub 2010年12月3日。［文章］
- Mancini M, Ghiglieri V, Bagetta V, Pendolino V, Vannelli A, Cacace F, Mineo D, Calabresi P, Picconi B: Memantine改变纹状体可塑性，诱导突触反应向长期抑郁转变。神经药理学。2016年2月,101:341-50。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2015.10.015。Epub 2015年12月3日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 策展人评论
- 这是一个潜在目标。关于这一目标的文献资料有限。
- 通用函数
- 电压门控的阳离子通道活性
- 特定的功能
- NMDA受体亚型谷氨酸门控离子通道具有高钙通透性和对镁的电压依赖性敏感性。由甘氨酸。该蛋白在突触神经通路中起关键作用。
- 基因名字
- GRIN1
- Uniprot ID
- Q05586
- Uniprot名字
- 谷氨酸受体电离性，NMDA 1
- 分子量
- 105371.945哒
参考文献
- Kotermanski SE, Wood JT, Johnson JW: Memantine与NMDA受体表面位点的结合有助于部分捕获。物理学报，2009 10月1日;587(Pt 19):4589-604。doi: 10.1113 / jphysiol.2009.176297。Epub 2009年8月17日。［文章］
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 策展人评论
- 美金刚胺与这个目标的结合被认为是低到可以忽略不计的。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 发射器门控离子通道活性
- 特定的功能
- 甘氨酸受体是一种神经递质门控离子通道。甘氨酸与其受体的结合会增加氯离子的电导，从而产生超极化(抑制神经元放电)。
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| 甘氨酸受体亚基α -1 | P23415 |
| 甘氨酸受体亚基α -2 | P23416 |
| 甘氨酸受体亚基α -3 | O75311 |
| 甘氨酸受体亚基α -4 | Q5JXX5 |
| 甘氨酸受体亚基β | P48167 |
参考文献
- 夏萍，陈海生，张丹，Lipton SA:美金刚胺对海马自封突触外NMDA受体电流的抑制作用。神经科学杂志。2010 Aug 18;30(33):11246-50。doi: 10.1523 / jneurosci.2488 - 10.2010。［文章］
- Limapichat W, Yu WY, Branigan E, Lester HA, Dougherty DA: memantine在NMDA受体中的关键结合作用。ACS化学神经科学。2013 Feb 20;4(2):255-60。doi: 10.1021 / cn300180a。Epub 2012年12月7日［文章］
- 美金刚胺FDA标签[文件］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 数据是基于体外研究的结果。目前关于这种酶作用的文献资料是有限的。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 显示高香豆素7-羟化酶活性。可在抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用中起作用。能够代谢激活黄曲霉毒素B1。Const……
- 基因名字
- 体内CYP2A6基因表现
- Uniprot ID
- P11509
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 a6
- 分子量
- 56501.005哒
参考文献
- Micuda S, Mundlova L, Anzenbacherova E, Anzenbacher P, Chladek J, Fuksa L, Martinkova J:美金刚胺对人细胞色素P450活性的抑制作用:体内药物相互作用的预测。欧洲临床药理学杂志。2004 10月;60(8):583-9。doi: 10.1007 / s00228 - 004 - 0825 - 1。Epub 2004 9月16日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 除了一项体外研究外，目前关于这种酶抑制的数据有限。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- Micuda S, Mundlova L, Anzenbacherova E, Anzenbacher P, Chladek J, Fuksa L, Martinkova J:美金刚胺对人细胞色素P450活性的抑制作用:体内药物相互作用的预测。欧洲临床药理学杂志。2004 10月;60(8):583-9。doi: 10.1007 / s00228 - 004 - 0825 - 1。Epub 2004 9月16日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 数据仅限于体外研究的结果。目前文献资料有限。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- Micuda S, Mundlova L, Anzenbacherova E, Anzenbacher P, Chladek J, Fuksa L, Martinkova J:美金刚胺对人细胞色素P450活性的抑制作用:体内药物相互作用的预测。欧洲临床药理学杂志。2004 10月;60(8):583-9。doi: 10.1007 / s00228 - 004 - 0825 - 1。Epub 2004 9月16日。［文章］
- Korhonen LE、Turpeinen M、Rahnasto M、Wittekindt C、Poso A、Pelkonen O、Raunio H、Juvonen RO:基于三维定量构效关系(3D-QSAR)分析的新型高效选择性细胞色素P450 2B6 (CYP2B6)抑制剂中国药理学杂志2007年4月;150(7):932-42。doi: 10.1038 / sj.bjp.0707173。Epub 2007年2月26日。［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 这种转运蛋白是一种潜在的转运蛋白，尚未得到证实。
- 通用函数
- 季铵基跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员
- 分子量
- 62579.99哒
参考文献
- Busch AE、Karbach U、Miska D、Gorboulev V、Akhoundova A、Volk C、Arndt P、Ulzheimer JC、Sonders MS、Baumann C、Waldegger S、Lang F、Koepsell H:人类神经元表达多特异性离子转运体hOCT2，可转运单胺类神经递质、金刚烷胺和金刚胺。Mol Pharmacol. 1998 Aug;54(2):342-52。［文章］
- Muller F, Weitz D, Derdau V, Sandvoss M, Mertsch K, Konig J, Fromm MF: MATE1对NMDA受体拮抗剂Memantine肾脏分泌的贡献。Mol Pharm. 2017 9月5日;14(9):2991-2998。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.7b00179。Epub 2017 8月2日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 这是一种潜在的转运蛋白，尚未得到证实。
- 通用函数
- 溶质:质子转运体活动
- 特定的功能
- 参与调节pH值以消除活跃代谢产生的酸或对抗不利的环境条件。主要质子挤压系统由向内的钠离子化学反应驱动。
- 基因名字
- SLC9A1
- Uniprot ID
- P19634
- Uniprot名字
- /钠氢交换器1
- 分子量
- 90762.13哒
参考文献
- Mehta DC, Short JL, Nicolazzo JA:美金刚胺通过小鼠血脑屏障的转运是由阳离子输入的H+反转运体介导的。Mol Pharm. 2013 Dec 2;10(12):4491-8。doi: 10.1021 / mp400316e。Epub 2013年10月29日。［文章］
- Mehta DC, Short JL, Nicolazzo JA:使用一种新的LC-MS技术评估了三倍转基因阿尔茨海默病小鼠模型中减少美金刚胺的CNS暴露。2013年11月;85:198-206。doi: 10.1016 / j.jpba.2013.07.027。Epub 2013年7月30日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 这是一种潜在的转运蛋白，尚未得到证实。
- 通用函数
- 同向转运活动
- 特定的功能
- 钠离子依赖性，低亲和力肉碱转运体。大概是用一分子肉碱来运送一个钠离子。也运输有机阳离子，如四乙胺(茶)没有…
- 基因名字
- SLC22A4
- Uniprot ID
- Q9H015
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员4
- 分子量
- 62154.48哒
参考文献
- Mehta DC, Short JL, Nicolazzo JA:美金刚胺通过小鼠血脑屏障的转运是由阳离子输入的H+反转运体介导的。Mol Pharm. 2013 Dec 2;10(12):4491-8。doi: 10.1021 / mp400316e。Epub 2013年10月29日。［文章］
细节
4.多药与毒素挤压蛋白1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 这是一种潜在的转运蛋白，尚未得到证实。
- 通用函数
- 一价阳离子:质子反转运蛋白活性
- 特定的功能
- 四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、甲咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、雌酮磺脂等的溶质转运体。
- 基因名字
- SLC47A1
- Uniprot ID
- Q96FL8
- Uniprot名字
- 多药与毒素挤压蛋白1
- 分子量
- 61921.585哒
参考文献
- Muller F, Weitz D, Derdau V, Sandvoss M, Mertsch K, Konig J, Fromm MF: MATE1对NMDA受体拮抗剂Memantine肾脏分泌的贡献。Mol Pharm. 2017 9月5日;14(9):2991-2998。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.7b00179。Epub 2017 8月2日。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16