的贡献MATE1肾脏分泌的NMDA受体拮抗剂美金刚胺。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

穆勒F, Weitz D, Derdau V, Sandvoss M, Mertsch K,康尼锡J,弗洛姆MF

的贡献MATE1肾脏分泌的NMDA受体拮抗剂美金刚胺。

摩尔制药。2017年9月5日,14日(9):2991 - 2998。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.7b00179。Epub 2017 8月2。

PubMed ID

28708400 (在PubMed

]

文摘

弱碱美金刚胺主动分泌到尿液,但是不够理解底层机制。潜在的候选人参与美金刚胺肾分泌有机阳离子转运蛋白2 (OCT2)和多种药物和毒素挤压蛋白质(MATE1 MATE2-K)。体外研究的目的是审查的美金刚胺OCT2和配偶之间的交互。美金刚胺转运体抑制和运输检查HEK细胞表达人类OCT2 MATE1或MATE2-K。层的单- (MDCK-OCT2 MDCK-MATE1)和double-transfected MDCK细胞(MDCK-OCT2-MATE1)被用于研究矢量,基底顶端美金刚胺运输。美金刚胺抑制OCT2、MATE1, MATE2-K-mediated二甲双胍运输IC50值为3.2,40.9,和315.3妈妈,分别。HEK细胞,没有相关的美金刚胺吸收由OCT2 MATE1或MATE2-K被检测到。矢量传输实验,然而,表明MATE1美金刚胺出口的作用:美金刚胺后政府的基底一侧单层膜,美金刚胺细胞积累相当低(MDCK-MATE1 vs MDCK细胞控制,P < 0.01)、美金刚胺transcellular基底顶端运输价格高MATE1表达细胞(MDCK-MATE1 vs MDCK细胞控制,在60 - 180分钟P < 0.001)。影响都废除了在添加抑制剂西咪替丁交配。这些实验表明肾脏分泌的MATE1美金刚胺相关的作用。 In the clinical setting, renal elimination of memantine could be impaired by coadministration of MATE inhibitors.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
美金刚胺	多种药物和毒素挤压蛋白质1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
美金刚胺	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节