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Norgestimate

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总结

Norgestimate是一种孕激素，用作避孕和治疗寻常痤疮。

品牌名称
Estarylla 28天,Femynor 28天,米利28天,Mono-linyah 28天,Mononessa 28天,Nymyo 28天,邻位的Tri-cyclen 28天,邻位的Tri-cyclen Lo 28天,参照30天,Previfem 28天,Sprintec 28天,三Femynor 28天,Tri-LO——Estarylla 28天,Tri-LO-marzia 28天,Tri-LO-mili, Tri-Lo-Sprintec, Tri-estarylla 28天,Tri-linyah, Tri-mili 28天,Tri-nymyo 28天,Tri-previfem 28天,Tri-sprintec 28天,Tri-vylibra 28天,Tri-vylibra Lo 28天,Trinessa 28天,Trinessa Lo 28天,处女座28日
通用名称
Norgestimate
药物库登录号
DB00957
背景

诺加估计在1977年的文献中首次被描述。5它是由Ortho制药公司开发的，作为努力开发新的激素避孕药具，减少副作用的一部分。5它通常是用炔雌醇作为联合口服避孕药，也可用于治疗中度寻常痤疮。10，11

Norgestimate于1989年12月29日获得FDA批准。9

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:369.4971
单一同位素的:369.230393863
化学公式
C23H31没有3.
同义词
  • (+)-13-乙基-17-羟基-18,19-dinor-17α-孕烯-4-en-20-yn-3-酮肟乙酸酯
  • (17α)-17 - (Acetyloxy) 13-ethyl-18 19-dinorpregn-4-en-20-yn-3-one 3-oxime
  • d-13β-Ethyl-17α-ethynyl-17β-acetoxygon-4-en-3-one肟
  • Dexnorgestrel Acetime
  • Norgestimate
  • Norgestimato
  • Norgestimatum
外部id
  • 子10131
  • RWJ 10131

药理学

指示

诺加普是用炔雌醇作为一种口服避孕药。10，11它也可以与低剂量的炔雌醇用于避孕以及治疗中度寻常痤疮≥15岁的妇女。11

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

诺加蒲是一种黄体酮，可抑制排卵以避孕，减少游离睾酮以治疗中度寻常痤疮。7，10，11由于过量使用的情况很少，治疗指数很广。10，11患者应咨询有关血管问题、肝病、高血压、代谢影响、头痛和出血不规则的风险。10，11

作用机理

孕激素类似物如诺加普勒会降低下丘脑促性腺激素释放激素脉冲的频率，减少促卵泡激素和促黄体生成素。7这些行为会阻止排卵。10，11

Norgestimate抑制下丘脑-垂体轴，减少雄激素合成。4它还能诱导性激素结合球蛋白的产生，从而减少游离睾酮。4这些行动一起导致更少的睾酮刺激皮脂腺，从而有效地治疗某些形式的痤疮。4

目标 行动 生物
一个孕激素受体
受体激动剂
 人类
一个雌激素受体
受体激动剂
 人类
U雄性激素受体
部分激动剂
 人类
吸收

Oral norgestimate有一个T马克斯0.5 2 h。1

在第3个周期的第21天，17-去乙酰氨基去甲醚达到C马克斯为1.82ng/mL，含T马克斯的AUC为16.1h*ng/mL。11与此同时，诺孕酮达到了C马克斯为2.79ng/mL，以T开头马克斯为1.7h, AUC为49.9h*ng/mL。11

分布量

目前还没有关于诺格估计分布数量的数据。10，11

蛋白结合

去乙酰诺甲醚97.2%与白蛋白结合，诺孕酮97%与蛋白质结合，其中92.5%与性激素结合球蛋白结合。3.，10，11

新陈代谢

诺孕烯醇被迅速脱乙酰为活性17-去乙酰的诺孕烯醇，而17-去乙酰的诺孕烯醇又被脱肟为活性诺孕烯醇。1，217-去乙酰去甲醚主要由CYP3A4代谢为许多未确定的羟化代谢物，少量由CYP2B6和CYP2C9代谢。2诺孕酮可被UGT1A1氧化为o -葡糖苷酸，或被CYP3A4氧化为许多未定义的羟化代谢物。2

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消除路线

诺高估计可在尿液中消除45-49%，在粪便中消除16-49%。10尿中未检出未改变的诺高酯。10

半衰期

诺加估值迅速脱乙酰。1，2诺加普勒的活性代谢物17-去乙酰诺加普勒的半衰期为12-30h，1诺孕酮的半衰期为36.4±10.2h。11

间隙

关于清除诺格估计的数据还没有现成的资料。10，11

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

关于诺高估计过量的数据很少。10，11然而，大多数服用过量口服避孕药的患者不会患上重病。6用对症治疗和支持性护理治疗用药过量。6，10，11

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 诺加普与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 与阿巴他普合用可提高诺加普的代谢。
Abciximab 当诺加普联合阿昔单抗时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib Abemaciclib与Norgestimate合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与诺加普合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与诺加普合用可提高其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与诺加普合用可降低疗效。
苊香豆醇 与诺加估酯合用可提高棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚 若与对乙酰氨基酚合用，可促进诺加蒲的代谢。
乙酰唑胺 若与乙酰唑胺合用，可提高诺加普勒的代谢。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 每天在同一时间服用。
  • 带或不带食物服用。

产品

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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
Norelgestromin 前体药物 R0TAY3X631 53016-31-2 ISHXLNHNDMZNMC-XUDSTZEESA-N
产品图片
国际/其他品牌
Ortho-Prefest
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Centrisa 21 Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑 口服 杨森公司爱国者分部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Centrisa 21 Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑 口服 杨森公司爱国者分部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Centrisa 21 Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑 口服 杨森公司爱国者分部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Centrisa 28 Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑 口服 杨森公司爱国者分部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Centrisa 28 Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑 口服 杨森公司爱国者分部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Centrisa 28 Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克) 平板电脑 口服 杨森公司爱国者分部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Centrisa Lo 21 Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克) 平板电脑 口服 杨森公司爱国者分部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Centrisa Lo 21 Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克) 平板电脑 口服 杨森公司爱国者分部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Centrisa Lo 21 Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克) 平板电脑 口服 杨森公司爱国者分部 不适用 不适用 加拿大的国旗
Centrisa Lo 28 Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克) 平板电脑 口服 杨森公司爱国者分部 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
去甲醚和炔雌醇 G03FA13 - Norgestimate和雌激素 去甲醚和炔雌醇
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于类固醇酯类有机化合物。这些化合物含有含有羧酸酯基的甾体部分。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类
类固醇及类固醇衍生物
子课
类固醇酯
直接父
类固醇酯
选择父母
甾烷类固醇/Delta-4-steroids/Ynones/酮肟/羧酸酯/单羧酸及其衍生物/乙炔化物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基
乙炔化物/脂肪族均多环化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Delta-4-steroid/Estrane-skeleton/碳氢化合物的衍生物/酮肟/一羧酸或衍生物
分子框架
脂肪族均多环化合物
外部描述符
末端乙酰基化合物甾体酯酮肟(CHEBI: 50815）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
NKX8DN6TY9
化学文摘号
35189-28-7
InChI关键
KIQQMECNKUGGKA-NMYWJIRASA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H31NO3 c1-4-22-12-10-19-18-9-7-17(26) 14 - 16(18) 6-8-20(19) 21(22) 11-13-23(22日5 - 2)27-15 (3)25 / h2, 14日,21页,26 h, 4, 6-13H2, 1、3 h3 / b24-17 + / t18 - 19 + 20 +, 21、22、23 / mo / s1
国际命名
(1 r, 3、3 br、7 e, 9, 9 b,在11日)-11 a-ethyl-1-ethynyl-7 - (hydroxyimino) 1小时,2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-1-yl乙酸酯
微笑
[H] [C@@] 12 CC (C@@) (OC (C) = O) (c# C) (C@@) 1 (CC) CC [C@] ([H]) (C@@) 3 ([H]) CC \ C (C = C3CC [C@@] [H] 21日)= N / O

参考文献

一般引用
  1. Saxena A, Gupta AK, Kumar VP, Nainar MS, Bob M, Kasibhatta R:液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)定量人血浆中17-去乙酰基去甲谷酯及其在生物等效性研究中的应用。医药肛管杂志。2015年4月5(2):93-100。doi: 10.1016 / j.jpha.2014.09.004。Epub 2014年9月22日［文章］
  2. Ahire D, Sinha S, Brock B, Iyer R, Mandlekar S, Subramanian M:口服避孕药Norgestimate的活性成分17-去乙酰诺加普勒的代谢物鉴定、反应表型和回顾性药物-药物相互作用预测。2017年6月;45(6):676-685。doi: 10.1124 / dmd.116.073940。Epub 2017 3月10日。［文章］
  3. Hammond GL、Abrams LS、Creasy GW、Natarajan J、Allen JG、Siiteri PK:去甲氨基丁酸酯主要代谢产物的血清分布及其药理特性研究节育。2003年2月;67(2):93-9。［文章］
  4. Paris F, Rabeolina F, Balaguer P, Bacquet A, Sultan C: norgestimate在人雄激素依赖稳定转染细胞系中的抗雄激素活性。妇科内分泌杂志2007年4月23(4):193-7。［文章］
  5. Hahn DW, Allen GO, McGuire JL:一种新的口服活性黄体酮-去甲醚的药理学概况。避孕。1977年11月16日(5):541-53。0010 - 7824 . doi: 10.1016 /(77) 90077 - 4。［文章］
  6. Weerasinghe M, Konradsen F, Eddleston M, Pearson M, Agampodi T, Storm F, Agampodi S:斯里兰卡年轻女性服用过量口服避孕药故意自我中毒:计划生育的考虑。2017年4月43(2):147-150。doi: 10.1136 / jfprhc - 2015 - 101171。Epub 2016年3月22日［文章］
  7. Cooper DB, Mahdy H:口服避孕药。［文章］
  8. 黄体酮调节p -糖蛋白活性的体外和体内证据。生物化学与药理学。2004 12月15日;68(12):2409-16。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.08.026。［文章］
  9. FDA批准的药品:Ortho Cyclen Norgestimate和乙炔雌二醇口服片(已停产)[链接］
  10. FDA批准药品:邻苯三环素诺高酯和炔雌醇口服片剂[链接］
  11. 美国食品及药物管理局批准的药品:Ortho三环素洛诺加酯及炔雌醇口服片剂[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0015092
KEGG药物
D05209
PubChem化合物
6540478
PubChem物质
46507381
ChemSpider
5022837
RxNav
31994
ChEBI
50815
ChEMBL
CHEMBL1200934
锌
ZINC000003938695
治疗靶点数据库
DAP001210
网页
PA164744346
RxList
RxList药物页面
维基百科
Norgestimate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 节育依从性 1
4 完成 预防 心血管疾病/肥胖/胰岛素抵抗,/综合症,代谢 1
4 完成 筛选 心血管疾病的风险/胰岛素敏感性/准更年期障碍 1
4 完成 治疗 寻常痤疮 1
4 完成 治疗 避孕 1
4 招聘 治疗 避孕行为 1
3. 完成 治疗 避孕 1
3. 撤销 治疗 卵巢功能不全，原发性 1
2 完成 治疗 子宫出血 1
2 完成 治疗 骨质疏松症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 巴尔制药
  • 卫生署卫生中心药房
  • 分发解决方案
  • Duramed
  • 菲尔丁制药公司
  • 创新制造和分销服务公司。
  • Ortho Mcneil Janssen制药公司
  • Ortho-McNeil-Janssen制药公司
  • 医生全面护理公司。
  • 质量
  • 叛军分销商公司
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
设备;平板电脑 口服
平板电脑 口服
工具包 口服
设备;平板电脑,涂 口服
设备;涂膜片剂 口服
价格
单元描述 成本 单位
Ortho tricyclen Lo 28 0.18/0.215/0.25 mg-25 mcg片剂Disp Pack 78.06美元 disp
Ortho tricyclen (28) 28 0.18/0.215/0.25 mg-35 mcg片剂Disp Pack 47.99美元 disp
Ortho-Cyclen (28) 28 0.25-35 mg-mcg片剂Disp Pack 38.99美元 disp
Ortho三环素洛片 2.68美元 平板电脑
Ortho-prefest平板电脑 1.36美元 平板电脑
Ortho-cyclen 28片 1.13美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5382573 没有 1995-01-17 2012-01-17 美国国旗
US6747019 没有 2004-06-08 2020-03-20 美国国旗
US7320970 没有 2008-01-22 2020-03-30 美国国旗
US6214815 是的 2001-04-10 2019-12-09 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 216°C PhysProp
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00531毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.8 ALOGPS
logP 4.11 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.47 ChemAxon
pKa(最强基础) 3.11 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数量 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极表面积 58.892 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 105米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 42.793. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9896
血脑屏障 + 0.9307
Caco-2渗透 - 0.5125
22基板 底物 0.5877
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6103
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.7485
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6733
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7842
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8374
CYP450 3A4衬底 底物 0.736
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.7596
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6541
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8829
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6215
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7716
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7175
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5404
致癌性 Non-carcinogens 0.8389
生物降解 无法生物降解 0.9929
大鼠急性毒性 2.4561 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9075
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7999
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.孕激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。孕激素受体…
基因名字
PGR
Uniprot ID
P06401
Uniprot名字
孕激素受体
分子量
98979.96哒
参考文献
  1. 伦敦，夏德伦，吴晓燕，吴晓燕。含诺桂酯三期口服避孕药的疗效比较及作用机制。妇产科学杂志1992;156:9-14。［文章］
  2. Graziottin A:经皮激素避孕综述:重点关注炔雌醇/非孕激素避孕贴片。《内分泌治疗》2006;5(6):359-65。［文章］
  3. Kuhnz W, Fritzemeier KH, Hegele-Hartung C, Krattenmacher R:去甲肾上腺素、左炔诺孕酮肟和左炔诺孕酮在大鼠体内的孕激素活性比较及这些化合物与孕激素受体的结合。节育。1995年2月;51(2):131-9。［文章］
  4. Juchem M, Pollow K, Elger W, Hoffmann G, Mobus V:口服活性合成孕激素的受体结合。《避孕》1993年3月47(3):283-94。［文章］
  5. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.雌激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。
基因名字
ESR1
Uniprot ID
P03372
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
66215.45哒
参考文献
  1. 孕激素对乳腺组织酶的差异影响。Maturitas. 2003年12月10日;46增刊1:S45-54。［文章］
  2. 口服避孕药孕激素与血清蛋白和细胞质受体的结合。中华妇产科杂志1990年12月;163(6 Pt 2):2171-83。0002 - 9378 . doi: 10.1016 / (90) 90559 - p。［文章］
  3. sheds - botella J, Duc I, Duranti E, Puccio F, Bonnet P, Delansorne R, Paris J:雌激素对激素依赖性癌细胞的选择性受体结合和缺乏雌激素作用的综述。类固醇生物化学与分子生物学杂志2003 11月;87(2-3):111-22。［文章］
  4. Paris F, Balaguer P, Rimbault F, Gaspari L, Sultan C: norgestimate分子作用的新进展。妇科内分泌杂志2015年6月31(6):487-90。doi: 10.3109 / 09513590.2015.1016904。Epub 2015年5月13日［文章］
细节 3.雄性激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
部分激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素受体是配体激活的转录因子，调节真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。转录……
基因名字
基于“增大化现实”技术
Uniprot ID
P10275
Uniprot名字
雄性激素受体
分子量
98987.9哒
参考文献
  1. Prifti S, Lelle I, Strowitzki T, Rabe T:去甲孕激素和去甲孕激素对MDA-MB 231乳腺癌细胞雄激素受体活性的诱导作用。妇科内分泌杂志2004年7月;19(1):18-21。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Ahire D, Sinha S, Brock B, Iyer R, Mandlekar S, Subramanian M:口服避孕药Norgestimate的活性成分17-去乙酰诺加普勒的代谢物鉴定、反应表型和回顾性药物-药物相互作用预测。2017年6月;45(6):676-685。doi: 10.1124 / dmd.116.073940。Epub 2017 3月10日。［文章］
  2. Saxena A, Gupta AK, Kumar VP, Nainar MS, Bob M, Kasibhatta R:液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)定量人血浆中17-去乙酰基去甲谷酯及其在生物等效性研究中的应用。医药肛管杂志。2015年4月5(2):93-100。doi: 10.1016 / j.jpha.2014.09.004。Epub 2014年9月22日［文章］
细节 2.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Ahire D, Sinha S, Brock B, Iyer R, Mandlekar S, Subramanian M:口服避孕药Norgestimate的活性成分17-去乙酰诺加普勒的代谢物鉴定、反应表型和回顾性药物-药物相互作用预测。2017年6月;45(6):676-685。doi: 10.1124 / dmd.116.073940。Epub 2017 3月10日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Ahire D, Sinha S, Brock B, Iyer R, Mandlekar S, Subramanian M:口服避孕药Norgestimate的活性成分17-去乙酰诺加普勒的代谢物鉴定、反应表型和回顾性药物-药物相互作用预测。2017年6月;45(6):676-685。doi: 10.1124 / dmd.116.073940。Epub 2017 3月10日。［文章］
细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Ahire D, Sinha S, Brock B, Iyer R, Mandlekar S, Subramanian M:口服避孕药Norgestimate的活性成分17-去乙酰诺加普勒的代谢物鉴定、反应表型和回顾性药物-药物相互作用预测。2017年6月;45(6):676-685。doi: 10.1124 / dmd.116.073940。Epub 2017 3月10日。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Hammond GL、Abrams LS、Creasy GW、Natarajan J、Allen JG、Siiteri PK:去甲氨基丁酸酯主要代谢产物的血清分布及其药理特性研究节育。2003年2月;67(2):93-9。［文章］
  2. FDA批准药品:邻苯三环素诺高酯和炔雌醇口服片剂[链接］
  3. 美国食品及药物管理局批准的药品:Ortho三环素洛诺加酯及炔雌醇口服片剂[链接］
细节 2.结合性激素的球蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
雄激素绑定
特定的功能
作为雄激素转运蛋白的功能，但也可能参与受体介导的过程。每个二聚体结合一个类固醇分子。专门针对5- α -双氢睾酮，睾酮…
基因名字
SHBG
Uniprot ID
P04278
Uniprot名字
结合性激素的球蛋白
分子量
43778.755哒
参考文献
  1. Hammond GL、Abrams LS、Creasy GW、Natarajan J、Allen JG、Siiteri PK:去甲氨基丁酸酯主要代谢产物的血清分布及其药理特性研究节育。2003年2月;67(2):93-9。［文章］
  2. FDA批准药品:邻苯三环素诺高酯和炔雌醇口服片剂[链接］
  3. 美国食品及药物管理局批准的药品:Ortho三环素洛诺加酯及炔雌醇口服片剂[链接］

转运蛋白

细节 1.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. 黄晓燕，王晓燕，王晓燕，等。黄体酮与人多药耐药相关蛋白2 (MRP2)的相互作用。2005年11月;33(11):1576-9。Epub 2005年7月27日。［文章］
  2. 黄体酮调节p -糖蛋白活性的体外和体内证据。生物化学与药理学。2004 12月15日;68(12):2409-16。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.08.026。［文章］
细节 2.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 黄晓燕，王晓燕，王晓燕，等。黄体酮与人多药耐药相关蛋白2 (MRP2)的相互作用。2005年11月;33(11):1576-9。Epub 2005年7月27日。［文章］
  2. 黄体酮调节p -糖蛋白活性的体外和体内证据。生物化学与药理学。2004 12月15日;68(12):2409-16。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.08.026。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年4月03日09:42