Norelgestromin

识别

总结

Norelgestromin是一种孕激素，用于选择使用透皮贴片作为避孕方法的妇女预防怀孕。

品牌名称

埃弗拉、Xulane Zafemy

通用名称

Norelgestromin

DrugBank加入数量

DB06713

背景

诺孕酮是一种用于避孕的药物。非孕激素是一种活性孕激素，负责在应用ORTHO EVRA贴片后发生在妇女的孕激素活动。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:327.468
单一同位素的:327.219829178
化学公式: C₂₁H₂₉没有₂

同义词

17-Deacetylnorgestimate
17-Deacylnorgestimate
18-Methylnorethindrone肟
D-Norgestrel 3-oxime
Deacetylnorgestimate
Levonorgestrel 3-oxime
Levonorgestrel肟
Norelgestromin
Norelgestromina
Norplant 3-oxime

外部id

BRN 4202099
RWJ 10553

药理学

指示

诺孕酮用于避孕和绝经期激素治疗。去甲孕酮由于其对雌酮硫酸酶的抑制作用，可能被用于乳腺癌的治疗。它们在怀孕期间将含硫酸盐的类固醇前体转化为雌激素。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

多囊卵巢综合征(PCOS)

相关的治疗

经皮的避孕治疗

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

诺孕酮用于避孕和绝经期激素治疗经皮或与乙炔雌二醇联合作为阴道环。去甲孕酮与乙炔雌二醇联合使用，通过抑制促性腺激素抑制排卵。

的作用机制

去甲孕激素抑制雌酮硫酸酯酶，该酶在怀孕期间将硫酸类固醇前体转化为雌激素。诺孕酮/炔雌醇抑制卵泡发育，诱导子宫内膜改变，从而降低着床机会，使宫颈粘液变稠，阻碍精子进入子宫。对于孕激素和雌激素受体，它也有与母体化合物诺加普勒相似的激动结合亲和力。

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂	人类
U血清白蛋白	不可用	人类
U雄性激素受体	部分激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	诺乐孕酮与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abciximab	阿昔单抗与诺乐孕酮合用可降低疗效。
苊香豆醇	在与诺孕酮合用时，可降低阿辛诺考玛醇的疗效。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚合用可提高去甲孕酮的代谢。
乙酰唑胺	诺孕酮与乙酰唑胺联用可促进其代谢。
Acetohexamide	乙酰己醇与诺孕酮合用可降低疗效。
Alpelisib	与阿普利西布合用可提高诺孕酮的代谢。
溶栓	阿替普酶与诺孕酮合用可降低疗效。
氨鲁米特	诺孕酮与氨基葡萄糖酰亚胺联用可提高其代谢。
胺碘酮	诺孕酮与胺碘酮合用可降低其代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
埃夫拉	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(600微克)	补丁	经皮的	Gedeon Richter Plc。	2020-12-22	不适用
埃夫拉	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(600微克)	补丁	经皮的	Gedeon Richter Plc。	2020-12-22	不适用
埃夫拉	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(600微克)	补丁	经皮的	Gedeon Richter Plc。	2020-12-22	不适用
埃夫拉	Norelgestromin(200微克/ 24小时)+炔雌醇(35微克/ 24小时)	补丁,延长释放	经皮的	必威国际app探照灯制药有限公司	2003-12-24	不适用
埃弗拉(6/0.75)	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(0.75毫克)	补丁,延长释放	经皮的	詹森制药	2002-10-24	2006-02-22
EVRA透皮贴片(6 mg/600 mcg)	Norelgestromin(6毫克)+炔雌醇(600微克)	补丁	经皮的	强生公司	2003-09-17	不适用
诺孕酮和乙炔雌二醇	Norelgestromin(150 ug / 1 d)+炔雌醇(35 ug / 1 d)	补丁	经皮的	Amneal制药纽约有限责任公司	2021-02-26	不适用
昊图公司埃夫拉	Norelgestromin(6毫克/ 7 d)+炔雌醇(0.75毫克/ 7 d)	补丁,延长释放	经皮的	Ortho-McNeil-Janssen制药有限公司	2001-11-20	2012-07-31
昊图公司埃夫拉	Norelgestromin(150 ug / 1 d)+炔雌醇(35 ug / 1 d)	补丁,延长释放	经皮的	詹森制药公司。	2001-11-20	2015-08-31
昊图公司埃夫拉	Norelgestromin(6毫克/ 7 [USP 'U])+炔雌醇(0.75毫克/ 7 [USP 'U])	补丁,延长释放	经皮的	医生全面护理公司	2002-09-13	2011-02-28

类别

ATC代码

G03AA13 -去甲孕酮和炔雌醇

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物称为雌激素类固醇。这是一种基于雌激素骨架结构的类固醇。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: 甾烷类固醇
直接父: 甾烷类固醇
选择父母: 17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Ynones/叔醇/酮肟/环醇及其衍生物/乙炔化物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 17-hydroxysteroid/乙炔化物/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/循环酒精/Delta-4-steroid/Estrane-skeleton/碳氢化合物的衍生物/Hydroxysteroid/酮肟
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: R0TAY3X631
化学文摘号: 53016-31-2
InChI关键: ISHXLNHNDMZNMC-XUDSTZEESA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H29NO2 c1-3-20-11-9-17-16-8-6-15(22 - 24) 13 - 14日(16)5-7-18(17)19(20)5-7-18(20日23)4 - 2 / h2, 13日,16 - 19,23-24H, 3, 5-12H2, 1 h3 / t16.1 - 17 + 18 +, 19、20、21 / mo / s1
国际命名: (1 s, 2 r, 10 r, 11、14 r, 15秒)15-ethyl-14-ethynyl-5——(hydroxyimino) tetracyclo[8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵]heptadec-6-en-14-ol
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (c# C) (C@@) 1 (CC) CC [C@] ([H]) [C@@] 3 [H]) (CCC (C = C3CC [C@@] [H] 21日)= NO

参考文献

合成参考

Zoltan Tuba, Sandor Maho, Gyorgy Keseru, Jozsef Kozma, Janos Horvath, Gabor Balogh，“诺孕酮异构体的制备过程及其方法”。美国专利US20050032764, 2005年2月10日发布。

US20050032764

一般引用

Goa KL, Warner GT, Easthope SE:经皮炔雌醇/非孕激素激素在激素避孕中的应用综述。治疗性。2003;2(3):191 - 206。［文章］
Henzl先生:Norgestimate。从实验室到三个临床适应症。中华再生医学杂志2001年7月;46(7):647-61。［文章］
艾布林斯·LS，斯基·DM，黄发，安德森·NJ, Leese PT:两个连续的避孕贴剂中去甲孕激素和炔雌醇的药代动力学。临床药学杂志2001 11月;41(11):1232-7。［文章］

外部链接

KEGG药物: D05205
PubChem化合物: 62930
PubChem物质: 99443265
ChemSpider: 56648
RxNav: 326374
ChEBI: 135398
ChEMBL: CHEMBL1200807
锌: ZINC000410428674
维基百科: Norelgestromin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	骨;无序、发展与成长	1
4	完成	其他	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	避孕	1
4	完成	治疗	避孕/女性避孕	1
4	完成	治疗	女性避孕	1
3.	完成	预防	避孕	1
3.	完成	治疗	避孕	1
3.	完成	治疗	避孕/女性避孕	2
2	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/怀孕	1
2	完成	治疗	子宫出血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
补丁	经皮的	600微克
解决方案	经皮的
补丁,延长释放	经皮的
补丁	经皮的

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5876746	没有	1999-03-02	2015-11-20

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00605毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.18	ALOGPS
logP	3.67	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.47	ChemAxon
pKa最强(基本)	3.12	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	52.82²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	95.85米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	38.4^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9958
血脑屏障	+	0.9436
Caco-2渗透	+	0.5219
22基板	底物	0.6364
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5618
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8348
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6802
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7663
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8257
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6965
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7341
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6798
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8528
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.529
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5718
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.846
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5162
致癌性	Non-carcinogens	0.8087
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9948
大鼠急性毒性	2.4050 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7294
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7284

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.孕激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。孕激素受体……
基因名字: PGR
Uniprot ID: P06401
Uniprot名字: 孕激素受体
分子量: 98979.96哒

参考文献

Pasqualini JR:乳腺癌和类固醇代谢酶:孕激素的作用。Maturitas, 2009年12月;65增刊1:S17-21。doi: 10.1016 / j.maturitas.2009.11.006。Epub 2009年12月3日［文章］
伦敦，夏德伦，吴晓燕，吴晓燕。含诺桂酯三期口服避孕药的疗效比较及作用机制。妇产科学杂志1992;156:9-14。［文章］
Graziottin A:经皮激素避孕综述:重点关注炔雌醇/非孕激素避孕贴片。治疗性。2006;5(6):359 - 65。［文章］
Kuhnz W, Fritzemeier KH, Hegele-Hartung C, Krattenmacher R:去甲肾上腺素、左炔诺孕酮肟和左炔诺孕酮在大鼠体内的孕激素活性比较及这些化合物与孕激素受体的结合。51避孕。1995年2月;(2):131 - 9。［文章］
Juchem M, Pollow K, Elger W, Hoffmann G, Mobus V:口服活性合成孕激素的受体结合。避孕措施。1993年3月,47(3):283 - 94。［文章］

细节 2.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Hammond GL、Abrams LS、Creasy GW、Natarajan J、Allen JG、Siiteri PK:去甲氨基丁酸酯主要代谢产物的血清分布及其药理特性研究避孕措施。2003年2月,67(2):93 - 9。［文章］

细节 3.雄性激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 部分激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素受体是配体激活的转录因子，调节真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。转录……
基因名字: 基于“增大化现实”技术
Uniprot ID: P10275
Uniprot名字: 雄性激素受体
分子量: 98987.9哒

参考文献

Prifti S, Lelle I, Strowitzki T, Rabe T:去甲孕激素和去甲孕激素对MDA-MB 231乳腺癌细胞雄激素受体活性的诱导作用。妇科内分泌杂志2004年7月;19(1):18-21。［文章］

酶

细节 1.Steryl-sulfatase

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 硫酸酯水解酶活性
特定的功能: 怀孕期间硫酸类固醇前体转化为雌激素。
基因名字: STS
Uniprot ID: P08842
Uniprot名字: Steryl-sulfatase
分子量: 65491.72哒

参考文献

Pasqualini JR, Chetrite GS:关于人类乳腺癌中雌激素形成和转化过程中酶的控制的最新见解。类固醇生物化学与分子生物学杂志2005 Feb;93(2-5):221-36。［文章］
Pasqualini JR, Caubel P, Friedman AJ, Philippe JC, Chetrite GS:诺孕酮在人乳腺癌细胞系中的选择性雌激素酶调节剂作用。与醋酸甲羟孕酮比较对硫酸酶活性的影响。类固醇生物化学与分子生物学杂志。2003 Feb;84(2-3):193-8。［文章］
选择性雌激素酶调节剂在乳腺癌中的作用:综述。生物化学生物物理学报2004年6月7日;1654(2):123-43。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

药物创建于2010年5月16日17:47 /更新于2021年2月21日18:52

Norelgestromin

识别

诺乐孕酮(DB06713)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献