诺谷估计主要代谢物的血清分布与其药理特性的关系。

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Hammond GL, Abrams LS, Creasy GW, Natarajan J, Allen JG, Siiteri PK

诺谷估计主要代谢物的血清分布与其药理特性的关系。

避孕措施。2003年2月,67(2):93 - 9。

PubMed ID

12586319 (在PubMed

］

摘要

去甲孕酮(NGMN)和左炔诺孕酮(LNG)是去甲孕酮(NGM)的主要活性代谢物，但它们对NGM药理作用的相对贡献尚不清楚。因此，我们确定了这些NGM代谢物的血清分布，并评估了其在口服避孕药(OC)使用>或=3个周期后妇女的稳态浓度。与150微克LNG/30微克EE相比，250微克NGM/35微克乙炔雌二醇(EE)治疗组的性激素结合球蛋白(SHBG)水平显著升高(p = 0.002)，血清非蛋白结合睾酮(NPB)水平降低30%。我们还证实了NGMN不与SHBG结合，并发现97.2%的该代谢物与白蛋白结合，而只有2.8%在NPB部分。相比之下，NGM/EE和LNG/EE处理的大部分液化天然气与SHBG结合(分别为92.5%和87.2%)，NGM/EE处理的液化天然气的NPB比例(0.7%)低于LNG/EE处理的(1.4%)。结合这些血清分布和NGM/EE处理后获得的C(max)和AUC(0-24h)数据，NGMN的NPB和白蛋白结合值远大于相应的LNG值。此外，NGM/EE处理NPB液化天然气的C(max)和AUC(0-24h)值估计低于LNG/EE处理。由于液化天然气主要与SHBG结合，其进入目标组织受到限制。此外，由于SHBG不与NGMN结合，它在定量上似乎是靶组织可用的更重要的NGM代谢物，可能在NGM/EE OCs的孕激素活性中占很大比例。然而，NGM/EE治疗后同时暴露NGMN和LNG也可能带来LNG/EE联合治疗所没有的临床益处。

引用本文的药库数据

药物

Norgestimate

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	性hormone-binding球蛋白	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 粘结剂	细节
Norelgestromin	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

药物载体

药物	航空公司	种类	生物	药理作用	行动
Norgestimate	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
Norgestimate	性hormone-binding球蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节