去甲估计、左炔诺孕酮肟和左炔诺孕酮在大鼠体内的孕激素活性比较以及这些化合物与孕酮受体的结合。

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库恩兹W，弗里泽迈尔KH，黑格尔-哈东C，克拉滕马赫R

去甲估计、左炔诺孕酮肟和左炔诺孕酮在大鼠体内的孕激素活性比较以及这些化合物与孕酮受体的结合。

避孕。1995年2月;51(2):131-9。

PubMed ID

7750291 (PubMed视图

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摘要

在大鼠妊娠维持研究中，比较了norgestimate (NORG)、左炔诺孕酮肟(LNG-肟)和左炔诺孕酮(LNG)的孕激素活性。这些化合物以不同剂量皮下注射给孕鼠，反复采集血液样本，并在这些样本中测量液化天然气的浓度。可以证明，在NORG和LNG-肟给药后，LNG是血清中存在的主要代谢物。用NORG和LNG-肟处理的大鼠的药理反应可能与这些动物全身暴露于代谢衍生的LNG有关。因此，NORG和LNG-肟均可视为LNG的前药，后者几乎完全负责这两种前药的药理活性。这些化合物与兔和人孕酮受体(PR)的结合亲和力比较研究进一步支持了这一观点。LNG对所研究的化合物具有最高的结合亲和力。以孕酮为参照的LNG的相对结合亲和力(RBA)值(100%)分别为兔PR (rPR)的125%、人子宫PR (hPR)的143%和重组hPR的125%。与LNG相比，NORG对PR的亲和力较低，rPR的RBA值为1.2%，子宫hPR为3.2%，重组hPR为9%。lng -肟的相应值分别为30% (rPR)、20%(子宫hPR)和18%(重组hPR)。 Thus, the combined experimental evidence of the present study does not support the view of NORG being a progestogen on its own as has been suggested by others.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Norelgestromin	孕激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Norgestimate	孕激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节