识别

总结

麦角胺是一种α -1选择性肾上腺素能激动剂血管收缩剂,用于治疗伴有或不伴有先兆头痛和丛集性头痛的偏头痛。

品牌名称
Cafergot、Ergomar Migergot
通用名称
麦角胺
DrugBank加入数量
DB00696
背景

麦角素一种在中欧麦角中发现的血管收缩剂它是一种α -1选择性肾上腺素能激动剂,通常用于治疗偏头痛。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:581.6615
单一同位素的:581.263819255
化学公式
C33H35N5O5
同义词
  • (5α)-12的-hydroxy-2“-methyl-5”——(phenylmethyl) ergotoman-3 ', 6 ', 18-trione
  • (12“-Hydroxy-2”-methyl-5'alpha) - phenylmethyl ergotaman-3 ', 6 ', 18-trione
  • 12的-hydroxy-2 -methyl-5α- (phenylmethyl) ergotaman-3 ', 6 ', 18-trione
  • Ergotamin
  • Ergotamina
  • 麦角胺
  • Ergotaminum

药理学

指示

用于中止或预防血管性头痛的治疗,如偏头痛、偏头痛变体或所谓的“组胺性头痛”。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

麦角胺是一种血管收缩剂和肾上腺受体拮抗剂。麦角胺的药理性质极其复杂;它的一些行为是互不相关的,甚至是相互对立的。该药对色胺能、多巴胺能和肾上腺素能受体有部分激动剂和/或拮抗剂活性,取决于它们的位置,它是一种高度活性的子宫兴奋剂。它会引起周围血管和头颅血管的收缩,并产生中枢血管收缩中枢的抑制。偏头痛发作的疼痛被认为是由于颅动脉,特别是颈外动脉的脑膜分支的脉动幅度大大增加。麦角胺减少颅外血流,导致颅动脉搏动幅值下降,减少基底动脉区域的高灌注。它不会减少大脑半球的血流量。

的作用机制

麦角胺通过以下两种机制之一作用于偏头痛:1)激活5-羟色胺1 d位于颅内血管上的受体,包括动静脉吻合处的受体,导致血管收缩,这与偏头痛的缓解有关,2)5-羟色胺的激活1 d三叉神经系统感觉神经末梢上的受体抑制促炎神经肽的释放。

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体1 d
受体激动剂
人类
一个5 -羟色胺受体1 b
受体激动剂
人类
一个5 -羟色胺受体2
受体激动剂
人类
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
部分激动剂
人类
一个Alpha-1B肾上腺素能受体
部分激动剂
人类
一个Alpha-1D肾上腺素能受体
部分激动剂
人类
U多巴胺D2受体
受体激动剂
人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
部分激动剂
人类
UD(1)多巴胺受体
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1 f
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体2 b 不可用 人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体 不可用 人类
吸收

经舌下给药麦角胺的生物利用度尚未确定。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。麦角胺通过肝脏的代谢途径尚不明确,90%的代谢物通过胆汁排出体外。

路线的消除

不可用

半衰期

2小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

过度接触的迹象包括刺激、恶心、呕吐、头痛、腹泻、口渴、皮肤发冷、瘙痒、脉搏虚弱、麻木、四肢刺痛和精神错乱。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 与麦角胺联用可降低1,2-苯二氮杂卓的代谢。
Abametapir 麦角胺与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 麦角胺与阿巴他普合用可提高麦角胺的代谢。
Abemaciclib Abemaciclib与麦角胺联用可降低其代谢。
Abiraterone 阿比特龙与麦角胺联用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与麦角胺联用可降低其代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加麦角胺的血管收缩活性。
Aceclofenac 麦角胺与醋酸氯芬酸合用会增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 麦角胺与乙酰美辛合用会增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 与麦角胺联用可降低棘豆蔻醇的代谢。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
酒石酸麦角胺 MRU5XH3B48 379-79-3 CJMJLDQKTOJACI-BGQAIRJTSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Anervan(倒数)/Antimigraine (Ta方)/Enxak (Cazi)/Ergam (Gedeon Richter)/Ergo-Kranit (Krewel Meuselbach)/Gynaemine (Sriprasit药房)/Gynergen/Wigrettes
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ergomar Slt 2毫克 平板电脑 2 mg / SLT 舌下 安万特制药有限公司 1975-12-31 2003-07-22 加拿大的国旗
Medihaler-Ergotamine 气溶胶 9.0毫克/ 1毫升 口服 3 m公司 1960-01-14 2006-12-29 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ergomar 平板电脑,口头瓦解 2毫克/ 1 舌下 Rosedale疗法 2012-08-31 不适用 美国国旗
Ergomar舌下 平板电脑 2毫克/ 1 口服 TerSera疗法,有限责任公司 2016-09-20 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Avmigran fİlm片,20 adet 酒石酸麦角胺(0.75毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克)+咖啡因(80毫克)+Mecloxamine柠檬酸(20毫克) 平板电脑 İ生产。ULAGAYİLAC圣。TURKŞ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Bellergal Spacetabs 酒石酸麦角胺(0.6毫克)+颠茄(0.2毫克)+苯巴比妥(40.0毫克) 平板电脑,延长释放 口服 圣骑士实验室公司 1959-01-01 2018-06-05 加拿大的国旗
Bellergal选项卡 酒石酸麦角胺(.3.mg / tab)+颠茄(.1mg / tab)+苯巴比妥(20毫克/片) 平板电脑 口服 山德士 1951-12-31 1997-08-12 加拿大的国旗
Cafergot 酒石酸麦角胺(1毫克/ 1)+咖啡因(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 凯泽医院基金会 2011-04-21 2012-03-31 美国国旗
Cafergot 酒石酸麦角胺(1毫克/ 1)+咖啡因(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 山德士公司 1976-09-28 2023-08-31 美国国旗
Cafergot 酒石酸麦角胺(2毫克/ 1)+咖啡因(100毫克/ 1) 栓剂 直肠 诺华制药 1953-04-24 2008-08-12 美国国旗
CAFERGOT 酒石酸麦角胺(1毫克)+咖啡因(100毫克) 平板电脑 口服 บริษัทเอ。(เมนารินีประเทศไทย)จำกัด 2014-04-22 不适用 泰国的国旗
Cafergot 1/100 mg片剂,20 adet 酒石酸麦角胺(1毫克)+咖啡因(100毫克) 平板电脑 口服 阿索斯İlaÇ kİmya吉达ÜrÜnlerİ Üretİm ve tİc。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Cafergot Pb吃晚饭 酒石酸麦角胺(2毫克/毫克)+颠茄(0.25 mg / sup)+咖啡因(100毫克/次)+戊巴比妥(60毫克/次) 栓剂 直肠 诺华制药 1958-12-31 2003-01-15 加拿大的国旗
Cafergot Pb选项卡 酒石酸麦角胺(1毫克/片)+颠茄(0.125 mg /片)+咖啡因(100毫克/片)+戊巴比妥钠(30毫克/片) 平板电脑 口服 诺华制药 1951-12-31 1999-08-04 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N02CA02——麦角胺 N02CA52 -麦角胺,不包括心理感受药 麦角胺,与心理感观药物的结合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物类,称为麦角胺、二氢麦角胺及其衍生物。这些是含有麦角胺部分的有机化合物,其结构特征是一个苄基取代基附着在麦角胺骨架的哌嗪环上。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
Ergoline和衍生品
子课
麦角酸及其衍生物
直接父
麦角胺,二氢麦角胺及其衍生物
选择父母
混合肽/二肽/Lysergamides/Indoloquinolines/Benzoquinolines/Quinoline-3-carboxamides//n -酰基- α氨基酸及其衍生物/3-alkylindoles/Isoindoles和衍生品
展示19日更
1, 4-diazinane/3-alkylindole/链烷醇胺/-氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide//氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
显示39更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
麦角生物碱肽(CHEBI: 64318
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
PR834Q503T
化学文摘号
113-15-5
InChI关键
XCGSFFUVFURLIX-VFGNJEKYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C33H35N5O5 / c1-32(35-29(39) 21-15-23-22-10-6-11-24-28(22) 20第16 - 25(17-34-24)(23)36(2)21页)31(41)38-26(14-19-8-4-3-5-9-19)30(40)37-13-7-12-27(37)33(38岁42)43-32 / h3-6、8、15、17日,21日,25日至27日,34岁的42小时,7、12 - 14、16、18个h2, 1-2H3, (H, 35岁,39)/ t21、25 - 26 + 27 + 32 - 33 + m1 / s1
国际命名
7 (4 r, r) - n - [(1 s, 2 s, 4 r, 7 s) 7-benzyl-2-hydroxy-4-methyl-5, 8-dioxo-3-oxa-6, 9-diazatricyclo [7.3.0.0 ^ {2,6}] dodecan-4-yl] 6-methyl-6, 11-diazatetracyclo[7.6.1.0 ^{2, 7} 0 ^{12、16}]hexadeca-1(16)、2、9、12日14-pentaene-4-carboxamide
微笑
[H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1) N1C (= O) [C@] (C) (NC (= O) [C@H] 3 cn (C) (C@) 4 ([H]) CC5 = CNC6 = CC = CC (= C56) C4 = C3) O (C@@) 21 O

参考文献

一般引用
  1. Tfelt-Hansen P, Saxena PR, Dahlof C, Pascual J, Lainez M, Henry P, Diener H, Schoenen J, Ferrari MD, Goadsby PJ:麦角胺在急性偏头痛治疗中的应用:一项综述和欧洲共识。脑。2000年1月;123 (Pt 1):9-18。[文章
  2. 麦角生物碱——生物学和分子生物学。生物碱化学生物学。2006;63:45-86。[文章
人类代谢组数据库
HMDB0014834
KEGG药物
D07906
KEGG化合物
C07544
PubChem化合物
8223
PubChem物质
46507632
ChemSpider
7930
BindingDB
50027065
RxNav
4025
ChEBI
64318
ChEMBL
CHEMBL442
ZINC000052955754
治疗目标数据库
DAP000141
网页
PA164747651
PDBe配体
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
麦角胺
PDB项
4 iar/4 ib4/4 nc3/5立筋/6 bqg/7 c61
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
1 完成 不可用 自主失败/直立性低血压 1

药物经济学

制造商
  • 3 m制药有限公司
  • Rosedale疗法
  • 帕克·戴维斯,华纳·兰伯特公司
  • 工具论美国公司
外包商
  • 柏树制药公司。
  • G & W实验室
  • 收获的制药公司。
  • 凯泽医院基金会
  • Mikart Inc .)
  • 诺华公司
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • Rosedale疗法
  • 山德士
  • 光谱制药
  • West-Ward制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑
平板电脑,延长释放 口服
栓剂 直肠
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂
胶囊 口服
平板电脑,口头瓦解 舌下 2毫克/ 1
平板电脑 舌下 2 mg / SLT
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服
气溶胶 口服 9.0毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 1毫克
平板电脑,涂膜 1毫克
平板电脑、糖涂层 口服
平板电脑,涂 口服
价格
单元描述 成本 单位
酒石酸麦角胺粉 224.35美元
埃尔格马2mg片sl 8.97美元 平板电脑
Migergot栓剂 7.39美元 栓剂
Cafergot平板电脑 1.89美元 平板电脑
Ergotamine-caffeine平板电脑 1.14美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 12月213.5°C PhysProp
水溶度 轻微的 不可用
logP 2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.223毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.95 ALOGPS
logP 2.6 ChemAxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.7 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.78 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 118.212 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 160.17米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 62.233. ChemAxon
数量的戒指 8 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9311
血脑屏障 - 0.9644
Caco-2渗透 - 0.7317
22基板 底物 0.8678
我22抑制剂 抑制剂 0.7801
22抑制剂二世 抑制剂 0.6032
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8178
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8205
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7408
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8849
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6759
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.9604
生物降解 没有准备好可生物降解 0.99
大鼠急性毒性 2.9840 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8701
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6708
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
下载 (12 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Silberstein SD, McCrory DC:麦角胺和二氢麦角胺:历史,药理学和疗效。头痛。2003年2月,43(2):144 - 66。[文章
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  3. Hoyer D, Lery H, Waeber C, Bruinvels AT, Nozulak J, Palacios JM:“5-HT1R”还是5-HT1D站点?兔脑中存在5-HT1D结合位点的证据。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1992 9月;346(3):249-54。[文章
  4. Sanchez-Lopez A, Centurion D, Vazquez E, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: 5-ht诱导的心导管大鼠心脏加速器交感神经流出抑制的药理学特征:与5-HT1和推测的5-ht5A/5B受体的相关性。中国药理学杂志,2003 10月;140(4):725-35。Epub 2003 9月22日。[文章
  5. Deliganis AV, Peroutka SJ: 5-羟色胺1d受体激动预测抗偏头痛疗效。头痛。1991年4月,31(4):228 - 31所示。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Villalon CM, De Vries P, Rabelo G, Centurion D, Sanchez-Lopez A, Saxena P:犬对甲巯胺、麦角胺和二氢麦角胺的颈动脉外血管收缩:5-HT1B/1D受体和α 2肾上腺素受体的作用。中国药理学杂志1999年2月;126(3):585-94。[文章
  2. Willems EW, Trion M, De Vries P, Heiligers JP, Villalon CM, Saxena PR: α 1和α 2肾上腺素受体介导麻醉猪颈动脉动静脉吻合口血管收缩的药理证据。中国药理学杂志1999 7;127(5):1263-71。[文章
  3. Cohen ML, Schenck K:兔大隐静脉对舒马曲坦和麦角胺的收缩反应:选择性5-羟色胺(1F)受体激动剂和PGF(2 α)的影响。中国药典杂志,2000 10月;131(3):562-8。[文章
  4. Valdivia LF, Centurion D, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: 5-HT1B受体,alpha2A/2C-和,在较小程度上,alpha1肾上腺素受体介导了迷走交感神经切除犬的颈外动脉血管对麦角胺的收缩。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 7月;370(1):46-53。Epub 2004年6月29日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Bom AH, Heiligers JP, Saxena PR, Verdouw PD:麦角胺对头动静脉分流的减少不是由5- ht1样或5-HT2受体介导的。中国药理学杂志1989 6;97(2):383-90。[文章
  2. Panconesi A, Anselmi B, Curradi C, Perfetto F, Piluso A, Franchi G:舒马曲坦和麦角胺对偏头痛患者静脉收缩作用的比较。头痛。1994年4月,34(4):194 - 7。[文章
  3. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, Flieger M, Pertz HH:功能性α(1)-肾上腺素能受体亚型的一系列麦角碱的药理特性。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2008 Jan;376(5):321-30。Epub 2007年12月8日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, Flieger M, Pertz HH:功能性α(1)-肾上腺素能受体亚型的一系列麦角碱的药理特性。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2008 Jan;376(5):321-30。Epub 2007年12月8日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入来调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, Flieger M, Pertz HH:功能性α(1)-肾上腺素能受体亚型的一系列麦角碱的药理特性。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2008 Jan;376(5):321-30。Epub 2007年12月8日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Verhoeff NP, Visser WH, Ferrari MD, Saxena PR, van Royen EA:使用123i -碘苯甲酰胺SPECT对滥用麦角胺的偏头痛患者进行多巴胺d2受体显像:麦角胺是否越过血脑屏障?头痛。1993年10月,13(5):325 - 9。[文章
  2. Larson BT, Samford MD, Camden JM, Piper EL, Kerley MS, Paterson JA, Turner JT:麦角缬氨酸在GH4ZR7细胞中结合和D2多巴胺受体的激活。动物科学,1995 5;73(5):1396-400。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
部分激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, Flieger M, Pertz HH:功能性α(1)-肾上腺素能受体亚型的一系列麦角碱的药理特性。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2008 Jan;376(5):321-30。Epub 2007年12月8日。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。

组件:
参考文献
  1. Bigal ME, Tepper SJ:麦角胺和二氢麦角胺研究进展。Curr Pain Headache rep 2003 Feb;7(1):55-62。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变,触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Bigal ME, Tepper SJ:麦角胺和二氢麦角胺研究进展。Curr Pain Headache rep 2003 Feb;7(1):55-62。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也作为受体的各种生物碱和精神活性物质。配体结合引起构象变化,三角…
基因名字
HTR1F
Uniprot ID
P30939
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 f
分子量
41708.505哒
参考文献
  1. Bigal ME, Tepper SJ:麦角胺和二氢麦角胺研究进展。Curr Pain Headache rep 2003 Feb;7(1):55-62。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Bigal ME, Tepper SJ:麦角胺和二氢麦角胺研究进展。Curr Pain Headache rep 2003 Feb;7(1):55-62。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL: 5-羟色胺(2B)受体可能参与芬氟拉明和其他血清素能药物相关心脏瓣膜病变的证据。流通,2000年12月5日;102(23):2836-41。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Villamil-Hernandez MT, Alcantara-Vazquez O, Sanchez-Lopez A, Centurion D:参与麦角胺致大鼠血管加压反应的α 1和α 2肾上腺能受体亚型的药理学鉴定。欧洲药典杂志。2013年9月5日;715(1-3):262-9。doi: 10.1016 / j.ejphar.2013.05.011。Epub 2013年5月22日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Ladona MG, Gonzalez ML, Rane A, Peter RM, de la Torre R:人胎儿和成人肝脏微粒体中可卡因代谢与细胞色素p4503a表达相关。生命科学2000年12月15日;68(4):431-43。[文章
  2. 人体蛋白酶和二氢麦角胺对细胞色素P450代谢的调节作用。兽医与毒理学。2003年2月;45(1):6-9。[文章
  3. 伍尔托顿E:麦角药物相互作用导致中风、坏疽的风险。协会。2003年4月15日,168(8):1015。[文章
  4. 周sf,薛春春,于晓强,李超,王刚:细胞色素p4503a4抑制机制和治疗药物监测的临床重要药物相互作用。《药物监测》2007年12月29(6):687-710。doi: 10.1097 / FTD.0b013e31815c16f5。[文章
  5. Cafergot(酒石酸麦角胺和咖啡因)链接

转运蛋白

细节
1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Ekins S, Kim RB, Leake BF, Dantzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Winter MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: p -糖蛋白抑制剂的三维定量构效关系。Mol Pharmacol. 2002 5;61(5):964-73。[文章
  2. 安田,兰,王晓燕,王晓燕,王晓燕。细胞色素p4503a抑制剂与p -糖蛋白的相互作用。2002年10月;303(1):323-32。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月29日04:29