克隆另一个人5 -羟色胺受体(5-HT1F):五分之一5-HT1抑制腺苷酸环化酶受体亚型耦合。

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阿德诺博士勒,阿德汗N,花王HT吟游诗人J,奥尔森M,厄克特D, Durkin M, Hartig公关,Weinshank RL, Branchek助教

克隆另一个人5 -羟色胺受体(5-HT1F):五分之一5-HT1抑制腺苷酸环化酶受体亚型耦合。

《美国国家科学院刊S a . 1993年1月15日,90(2):408 - 12所示。

PubMed ID

8380639 (在PubMed

]

文摘

intronless基因编码一个额外的人类血清素(5 -)5-HT1-like受体亚型分离从人类基因组文库与简并PCR引物探针获得用于放大5-HT-receptor-specific序列。最高程度的同源性被发现与5-HT1E亚型(70%)和5-HT1Dα(63%)和5-HT1Dβ受体(60%)。RNA的基因被发现在人类的大脑中没有检测到肾脏,肝脏、脾脏、心脏、胰腺和睾丸。高亲和性(Kd = 9.2海里)3 h-labeled 5 -绑定检测。竞争研究显示以下的羟色胺配体的效力等级次序:5 - >舒马曲坦> > 5-carboxyamidotryptamine > 8-hydroxy-2 (di-1-propylamino)萘满> spiperone。5 -产生剂量依赖性抑制forskolin-stimulated营地积累在转染细胞(EC50 = 7.9海里)。这些属性区分这种受体和任何以前的特点,建立五分之一5-HT1-like受体亚型(5-HT1F)耦合的抑制腺苷酸环化酶。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
二甲麦角新碱	5 -羟色胺受体1 e	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
二甲麦角新碱	5 -羟色胺受体1 f	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
5 -羟色胺受体1 f	P30939	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
麦角胺	5 -羟色胺受体1 f	Ki (nM)	171年	N /一个	N /一个	细节
二甲麦角新碱	5 -羟色胺受体1 f	Ki (nM)	34	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 f	Ki (nM)	23	N /一个	N /一个	细节