证据可能参与5 - (2 b)受体相关的心脏valvulopathy氟苯丙胺和其他含血清素的药物。

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Rothman RB,鲍曼MH、野蛮我Rauser L,麦克布莱德,Hufeisen SJ,罗斯提单

证据可能参与5 - (2 b)受体相关的心脏valvulopathy氟苯丙胺和其他含血清素的药物。

循环。2000年12月5日,102 (23):2836 - 41。

PubMed ID

11104741 (在PubMed

]

文摘

背景:含血清素的药物与不同的作用机理还用于治疗精神疾病和治疗药物依赖正在接受调查。fenfluramine-associated瓣膜性心脏病的发生(VHD)引发了担忧,即其他含血清素的药物也可能增加发展中VHD的风险。我们假设氟苯丙胺或其代谢物norfenfluramine和其他药物生产VHD优先高亲和力为特定的5 -羟色胺受体亚型刺激有丝分裂发生的能力。方法和结果:药物已知或怀疑引起VHD(积极控制)和药物与VHD(负控制)筛选活动11克隆5 -羟色胺受体亚型的配体结合的使用方法和功能分析。阳性对照药物(+ / -)氟苯丙胺;(+)氟苯丙胺;(-)氟苯丙胺;其代谢物(+ / -)-norfenfluramine -norfenfluramine(+)和(-)-norfenfluramine;麦角胺;和二甲麦角新碱及其代谢物methylergonovine。 The negative control drugs were phentermine, fluoxetine, its metabolite norfluoxetine, and trazodone and its active metabolite m-chlorophenylpiperazine. (+/-)-, (+)-, and (-)-Norfenfluramine, ergotamine, and methylergonovine all had preferentially high affinities for the cloned human serotonin 5-HT(2B) receptor and were partial to full agonists at the 5-HT(2B) receptor. CONCLUSIONS: Our data imply that activation of 5-HT(2B) receptors is necessary to produce VHD and that serotonergic medications that do not activate 5-HT(2B) receptors are unlikely to produce VHD. We suggest that all clinically available medications with serotonergic activity and their active metabolites be screened for agonist activity at 5-HT(2B) receptors and that clinicians should consider suspending their use of medications with significant activity at 5-HT(2B) receptors.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

氟苯丙胺

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
麦角胺	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氟苯丙胺	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	没有	受体激动剂	细节
Methylergometrine	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节