甲基麦角新碱是一种半合成麦角生物碱，是麦角新碱的衍生物，用于预防和控制产后和流产后出血。一般来说，所有麦角生物碱的作用似乎是由于它们作为肾上腺素能、多巴胺能和色胺能受体的部分激动剂或拮抗剂的作用。药效的范围取决于药剂、剂量、种类、组织和实验或生理条件。麦角中的所有生物碱都能显著增加子宫的运动活性。小剂量后，收缩的力度或频率增加，或两者都增加，但随后是正常程度的放松。随着剂量的增加，收缩变得更加强烈和持久，休息时的tonus明显增加，并可能导致持续的挛缩。

作用机理

甲基麦角新碱直接作用于子宫平滑肌，通过与多巴胺D1受体的结合和产生的拮抗作用，增加节律性收缩的力度、速率和幅度。因此，它诱导快速和持续的破伤风子宫扩张效应，缩短第三阶段的生产和减少失血。

目标	行动	生物
一个多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体2B	不可用	人类

吸收

口服(60%生物利用度)和肌注(78%生物利用度)后吸收迅速。

分布量

56.1±0 l

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝脏，具有广泛的第一次代谢。

消除路线

麦角生物碱大多被肝脏代谢和排泄所消除，口服给药后生物利用度的降低可能是肝脏第一次代谢的结果。

半衰期

3.39小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

过度暴露的体征和症状:高血压、癫痫、头痛、低血压、恶心和呕吐。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	甲麦角新碱与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	与甲麦角新碱联用可降低阿马霉素的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与麦角新甲酯合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁酚可增加麦角新甲酯的血管收缩活性。
Aceclofenac	当甲麦角新碱与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当甲麦角新碱与乙酰美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	与甲基麦角新碱合用可提高血清浓度。
乙酰水杨酸	当甲基麦角新碱与乙酰水杨酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
阿苯达唑	阿苯达唑与甲基麦角新碱联用可降低其代谢。
Alclofenac	当甲麦角新碱与氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚通过CYP3A4通路抑制甲基麦角新碱的代谢，因此可能增加血清中甲基麦角新碱的水平。联合用药时要小心。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Methylergometrine顺丁烯二酸盐	IR84JPZ1RK	57432-61-8	NOFOWWRHEPHDCY-DAUURJMHSA-N
Methylergometrine酒石酸	5 edh242u9o	6209-37-6	KUTMUWFMKWZQBW-UQJJQXDBSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Basofortina(诺华)/Bledstop (Caprifarmindo)/Demergin(演示)/Ergogin (Cipla公司)/Ergomed (Medlink)/Ergomin (Alico Impex)/Ergotyl (Sandoz)/Expogin (L.B.S.)/Glomethyl (Metiska)/Ingagen-M (Inga)/Mem(艾琳)/Mergot (Lloyd)/Mergotrex (Rotexmedica)/Metenarin/Metermin (Cadila)/Methergin(诺华)/Methergin(诺华)/Metherinal (Landson)/Metherspan(调理素)/梅勒文(基米亚·法玛)/Methylergobrevin (Hemofarm)/Methylergometrin (Spofa)/Metilat (Metiska)/Metiler (Adeka)/Metilergometrina(意大利医院)/甲胺(T - P药物)/Metrol (sim)/Metvell (Novell)/肌球蛋白(Ethica industrial i Farmasi)/Myometril(东方化工厂)/Neo-ergo(东方)/Partan M (Mochida)/Pospargin (Kalbe)/Satergin(平板电脑)/Usamema(图标)/Utergin (Svizera)/子宫(磅)/Uterjin (Münir Sahin)/Uterowin (Bestochem)/Utesel (Osel)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Methergine	平板电脑,涂	0.2毫克/ 1	口服	诺华制药	1946-11-19	2013-04-01
Methergine	平板电脑,涂	0.2毫克/ 1	口服	Apotheca公司。	2006-12-27	不适用
Methergine	平板电脑,涂	0.2毫克/ 1	口服	布莱恩特牧场预包装	1946-11-19	不适用
Methergine	平板电脑,涂	0.2毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1946-11-19	2007-06-30
Methergine	平板电脑,涂	0.2毫克/ 1	口服	Pd Rx制药公司	1946-11-19	2016-04-13
Methergine	注入,解决方案	0.2毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	诺华制药	2002-01-28	2015-03-01
Methergine	平板电脑,涂	0.2毫克/ 1	口服	配药解决方案公司	1946-11-19	不适用
Methergine	平板电脑,涂	0.2毫克/ 1	口服	Pd Rx制药公司	1946-11-19	2016-04-13

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Methergine	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	卢平制药公司	2016-04-04	不适用
Methergine	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	艾薇拉·麦凯南医院	2016-06-23	2017-05-24
Methylergonovine顺丁烯二酸盐	注射	0.2毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	阿肯	2011-03-02	2022-12-31
Methylergonovine顺丁烯二酸盐	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	卢平制药	2011-06-15	不适用
Methylergonovine顺丁烯二酸盐	注射	0.2毫克/ 1毫升	静脉注射	HF收购有限公司，DBA健康第一	2021-06-14	不适用
Methylergonovine顺丁烯二酸盐	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国公司	2019-03-26	不适用
Methylergonovine顺丁烯二酸盐	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	药师药业有限责任公司	2011-08-01	不适用
Methylergonovine顺丁烯二酸盐	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	AvPAK	2021-01-05	不适用
Methylergonovine顺丁烯二酸盐	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	PD-Rx制药公司	2011-08-01	2018-08-21
Methylergonovine顺丁烯二酸盐	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	大西洋生物制品公司	2019-03-26	不适用

类别

ATC代码

甲基麦角新碱和催产素

甲基麦角新碱

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物类，被称为利丝甘酰胺。这些是麦角酸的酰胺。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱及其衍生物
类: 麦角碱及其衍生物
子课: 麦角酸及其衍生物
直接父: Lysergamides
选择父母: Indoloquinolines/Benzoquinolines/Quinoline-3-carboxamides/叫/3-alkylindoles/等吲哚及其衍生物/Aralkylamines/苯环型的/Heteroaromatic化合物/吡咯

展示更多9个
基: 3-alkylindole/酒精/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Benzoquinoline/羰基

再看24个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: W53L6FE61V
化学文摘号: 113-42-8
InChI关键: UNBRKDKAWYKMIV-QWQRMKEZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H25N3O2 c1-3-14 (11-24) 22-20 (25) 13-7-16-15-5-4-6-17-19 (15) 12 8 - 18 (16) 23 (9-21-17) (2) 10 - 13 / h4-7, 9日,13 - 14日,18日,21日,24 H, 3, 8日10-11H2, 1-2H3, (25) H, 22日/ t13, 14 +, 18 - m1 / s1
国际命名: 7 (4 r, r) - n - [(2 s) 1-hydroxybutan-2-yl] 6-methyl-6 11-diazatetracyclo[7.6.1.0 ^{2, 7} 0 ^{12、16}]hexadeca-1(16)、2、9、12日14-pentaene-4-carboxamide
微笑: [H] [C@@] 12 cc3 = CNC4 = CC = CC (= C34) C1 = C [C@H] (CN2C) C (= O) N [C@@H] (CC)有限公司

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014497
KEGG药物: D00680
PubChem化合物: 8226
PubChem物质: 46507746
ChemSpider: 7933
BindingDB: 50330860
RxNav: 6883
ChEBI: 92607
ChEMBL: CHEMBL1201356
锌: ZINC000095619105
治疗靶点数据库: DAP000978
网页: PA450461
PDBe配体: H8D
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药品页
维基百科: Methylergometrine

PDB项

6干/7 um7

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	产后出血(PPH)/子宫弛缓	1
4	完成	预防	Bloodloss/产后出血(PPH)	1
4	完成	预防	出血	1
4	完成	预防	子宫松弛伴出血	1
4	完成	治疗	贫血/出血	1
4	完成	治疗	低血压/子宫弛缓	1
1	完成	预防	剖腹产	1
0	撤销	治疗	产后出血(PPH)/子宫弛缓/子宫张力障碍	1
不可用	完成	预防	子宫内膜炎	1

药物经济学

制造商

诺华制药公司
Pharmaforce公司

外包商

美国摄政
Apotheca Inc .)
A-S药物解决有限责任公司
C.B.舰队有限公司
卡地纳健康
分发解决方案
多元化医疗保健服务公司
凯撒基金会医院
默弗里斯伯勒医药护理供应公司
诺华公司
Pharmaforce Inc .)
医生全面护理公司。
Redpharm药物
补救重新打包
资源优化与创新有限责任公司

剂型

形式	路线	强度
注射
糖衣片剂	口服
注入,解决方案	肌肉内的
解决方案		0.2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	注射用药物的	0.2毫克/毫升
溶液/滴剂	口服	0.25毫克/毫升
平板电脑,涂	口服	0125毫克
解决方案	肌内;静脉注射	0.2毫克
注入,解决方案	肌内;静脉注射	0.2毫克/ 1毫升
平板电脑,涂	口服	0.2毫克/ 1
注射	肌内;静脉注射	0.2毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	0.2毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	0.2毫克/ 1
溶液/滴剂	口服
解决方案	口服
平板电脑,涂	口服
注入,解决方案
涂膜片剂	口服
涂膜片剂	口服	0.125毫克
解决方案	肌内;静脉注射
解决方案	肌肉内的
糖衣片剂	口服	0125毫克

价格

单元描述	成本	单位
甲氧西金0.2 mg/ml安瓿	7.81美元	毫升
甲基ergonovine 0.2 mg/ml瓶	5.28美元	毫升
甲氧西金0.2毫克片	1.42美元	平板电脑
诺福斯fem除臭栓剂	0.29美元	栓剂

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	172°C	PhysProp
水溶度	25毫克/毫升	不可用
logP	1．2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.204毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.74	ALOGPS
logP	1.59	ChemAxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15	ChemAxon
pKa(最强基础)	7.93	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极表面积	68.36²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	99.58米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	38.73^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.6556
Caco-2渗透	-	0.8726
22基板	底物	0.8604
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.874
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.8959
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7798
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8316
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8979
CYP450 3A4衬底	底物	0.664
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8641
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8959
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5734
致癌性	Non-carcinogens	0.9182
生物降解	无法生物降解	0.8422
大鼠急性毒性	3.5304 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9614
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5889

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.多巴胺D1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1A)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Reyes FD, Mozzachiodi R, Baxter DA, Byrne JH:海兔进食行为的经典条件反射的体外模拟强化:多巴胺拮抗剂的阻断。《医学杂志》2005 5 - 6;12(3):216-20。［文章］
Nargeot R, Baxter DA, Patterson GW, Byrne JH:多巴胺能突触介导类似操作性条件反射的神经元变化。神经物理杂志1999 04;81(4):1983-7。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.5-羟色胺受体2B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字: HTR2B
Uniprot ID: P41595
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2B
分子量: 54297.41哒

参考文献

Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL: 5-羟色胺(2B)受体可能参与芬氟拉明和其他血清素能药物相关心脏瓣膜病变的证据。流通，2000年12月5日;102(23):2836-41。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

人体蛋白酶和二氢麦角胺对细胞色素P450代谢的调节作用。兽医与毒理学。2003年2月;45(1):6-9。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:54

Methylergometrine

识别

甲基麦角新碱的结构(DB00353)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献