识别
- 总结
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非那雄胺是一种抗雄激素化合物，用于治疗症状性良性前列腺增生(BPH)和成年男性的男性型脱发，通过抑制II型5- α还原酶。
- 品牌名称
-
Entadfi,保法止,前列腺
- 通用名称
- 非那雄胺
- DrugBank加入数量
- DB01216
- 背景
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非那雄胺是一种合成的4-氮杂小行星化合物13甾体II型5α-还原酶的特异性抑制剂，该酶是一种细胞内酶，可将雄激素睾酮转化为5α-双氢睾酮(DHT)。它的工作原理类似于dutasteride，这是另一种5- α -还原酶抑制剂，具有抗雄激素作用。非那雄胺是一种口服活性药物，1992年首次被FDA批准用于治疗良性前列腺增生，以改善症状，减少急性尿潴留的风险或需要外科手术。12，131998年，它被FDA批准用于治疗男性脱发。12非那雄胺通常以保法止和普罗斯卡的品牌名上市，单独使用或与之联合使用doxazosin治疗组。
良性前列腺增生和雄激素性脱发都是雄激素依赖性疾病，其特点是原位高水平的二氢睾酮2在治疗良性前列腺增生时，α受体阻滞剂等tamsulosin而且特拉唑嗪也使用。与专注于快速缓解症状的α-受体阻滞剂相比，5α-还原酶抑制剂旨在通过阻断参与良性前列腺增生和雄激素性脱发的原发性雄激素的作用，从而针对潜在疾病，从而在控制症状的同时降低继发性并发症的风险。1
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:372.5441
单一同位素的:372.277678406 - 化学公式
- C23H36N2O2
- 同义词
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- (5α,17β)-(1,1 -二甲基乙基)3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
- Finasterida
- 非那雄胺
- Finasteridum
- 外部id
-
- mk - 906
药理学
- 指示
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非那雄胺适用于前列腺肿大男性的症状性良性前列腺增生(BPH)的治疗，以改善症状，降低急性尿潴留的风险，并降低需要手术的风险，包括经尿道前列腺切除术(TURP)和前列腺切除术。13与他达拉非也用于BPH的对症治疗长达26周。14
非那雄胺也适用于男性患者的男性型脱发(雄激素性脱发、遗传性脱发或普通男性秃顶)的治疗。11
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
非那雄胺是一种抗雄激素化合物，通过抑制负责DHT生物合成的酶来抑制男性血清和前列腺内双氢睾酮(DHT)的产生。血清二氢睾酮浓度迅速降低的最大效果预计在第一剂给药后8小时观察到。13单次口服5毫克非那雄胺4年，血清DHT浓度降低约70%，睾酮循环中位水平在生理范围内增加约10-20%。13在一项双盲、安慰剂对照研究中，非那雄胺将前列腺内DHT水平降低了91.4%，但预计非那雄胺不会降低DHT水平以达到阉割水平，因为循环中的睾酮也会被其他组织中表达的1型同工酶转化为DHT。1预计DHT水平在停药后14天内恢复正常。12在一项对前列腺切除术前患有良性前列腺增生的男性患者的研究中，非那雄胺治疗导致手术切除的前列腺组织中DHT含量比安慰剂低约80%。13虽然非那雄胺能使前列腺缩小20%，但这可能与症状的改善没有很好的相关性。8据报道，非那雄胺的作用在前列腺肿大(>25 mL)的男性患者中更为明显，他们的疾病进展风险最大。1
在III期临床研究中，口服非那雄胺促进男性型脱发患者的头发生长，并防止进一步脱发的受试者分别达到66%和83%，持续两年的治疗。6这些影响在治疗组的发生率明显高于安慰剂组。6服用非那雄胺后，头皮皮肤中的二氢睾酮水平降低了60%以上，表明头皮中发现的二氢睾酮来自局部二氢睾酮的产生和循环中的二氢睾酮。5非那雄胺对头皮二氢睾酮的影响可能是因为它对局部滤泡二氢睾酮水平和血清二氢睾酮水平的影响。5．早期临床观察和对照研究证明非那雄胺可减少前列腺源性出血。3.
- 的作用机制
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非那雄胺作为II型5α-还原酶的竞争性和特异性抑制剂，5α-还原酶是一种核结合的类固醇胞内酶，主要位于前列腺基质细胞，将雄激素睾酮转化为更活跃的代代物5α-双氢睾酮(DHT)。1二氢睾酮被认为是主要的雄激素在前列腺的发育和增大中发挥作用。它作为激素中介物，在前列腺内堆积增生。7与睾酮相比，DHT对前列腺中的雄激素受体表现出更高的亲和力10通过作用于雄激素受体，DHT调节负责细胞增殖的基因。9II型5α-还原酶同工酶负责与I型5α-还原酶一起产生DHT，主要存在于前列腺、精囊、附睾、毛囊和肝脏中。11尽管非那雄胺对II型5α-还原酶的选择性是I型同工酶的100倍，3.用此药长期治疗可能对I型5α-还原酶有一定的影响，该酶主要表达于皮肤的大部分区域，包括头皮和肝脏的皮脂腺。提出I型5α-还原酶和II型5α-还原酶分别负责循环DHT的三分之一和三分之二的产生。
非那雄胺的作用机制是通过与II型5α-还原酶形成稳定的络合物来优先抑制II型5α-还原酶在体外而且在活的有机体内．13非那雄胺具有选择性，它对人II型5α-还原酶的选择性是I型酶的100倍。11II型5α-还原酶的抑制阻断睾酮向DHT的外周转化，导致血清和组织DHT浓度显著降低，血清睾酮浓度最低至中度升高，前列腺睾酮浓度显著升高。由于二氢睾酮似乎是刺激前列腺生长的主要雄激素，二氢睾酮浓度的降低将导致前列腺体积减少(持续治疗6-24个月后约20-30%)。提示DHT水平升高可导致前列腺素D2转录增强，从而促进前列腺癌细胞增殖。4在男性雄激素性脱发的男性中，其作用机制尚未完全确定，但非那雄胺已显示出降低头皮DHT浓度至多毛头皮的水平，降低血清DHT，促进头发再生，减缓脱发。另一项研究表明，非那雄胺可能通过抑制前列腺中的血管内皮生长因子(VEGF)来减少前列腺源性出血，从而导致前列腺萎缩和程序性细胞死亡。3.这对特发性前列腺出血、抗凝过程中出血或器械术后出血的患者具有一定的疗效。3.
目标 行动 生物 一个3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2 抑制剂人类 U3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1 抑制剂人类 U3-oxo-5-beta-steroid 4-dehydrogenase 抑制剂人类 - 吸收
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非那雄胺口服后吸收良好10并在多次给药后显示缓慢积累阶段。［lablel] In healthy male subjects receiving oral finasteride, the mean oral bioavailability was 65% for 1 mg finasteride and 63% for 5 mg finasteride, and the values ranged from 26 to 170% for 1 mg dose and from 34 to 108% for 5 mg dose, respectively.11，13据报道，食物摄入不影响药物的口服生物利用度。5血药浓度峰值(Cmax)平均为37 ng/mL(范围27-49 ng/mL)，在给药后1-2小时达到。13AUC(0-24小时)为53 ngxhr/mL(范围20-154 ngxhr/mL)。11据报道，70岁及以上的老年男性患者血浆浓度和AUC较高。11
- 的体积分布
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在稳定状态下，非那雄胺的分布体积为76 L，从44 L到96 L不等。非那雄胺已被证明可以穿过血脑屏障，但似乎不优先分布到CSF。13目前尚不清楚非那雄胺是否通过人乳排出体外。11
- 蛋白结合
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大约90%的循环非那雄胺与血浆蛋白结合。13
- 新陈代谢
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非那雄胺主要通过细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)酶介导的广泛的肝脏代谢，形成t-丁基侧链单羟化和单羧酸代谢物。5，13这些代谢物只保留母体化合物不到20%的药理活性。13
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- 路线的消除
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在健康受试者中，约32-46%的非那雄胺口服总剂量以代谢物的形式通过尿液排出，约51-64%的剂量通过粪便排出。在肾损害患者中，非那雄胺的尿排泄量减少而粪便排泄量增加。13
- 半衰期
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在接受非那雄胺治疗的健康年轻受试者中，血浆中平均消除半衰期为6小时，从3到16小时不等。70岁以上的老年患者，半衰期延长至8小时。13
- 间隙
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在健康的年轻受试者(n=15)中，非那雄胺的平均血浆清除率为165 mL/min，范围在70 - 279 mL/min之间。13
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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LD50
大鼠口服LD50约为418 mg/kg化学物质在雄性大鼠接受单次口服剂量400 mg/kg和雌性大鼠接受单次口服剂量1000 mg/kg的情况下，也有死亡的案例。13
临床前毒理学
在一项为期24个月的大鼠研究中，未发现非那雄胺的致瘤潜力。11在一项为期19个月的CD-1小鼠致癌性研究中，高剂量非那雄胺(250mg /kg/day)可导致睾丸Leydig细胞腺瘤发生率增加和血清LH水平升高。11在体外诱变试验没有显示诱变性的证据。在使用中国仓鼠卵巢细胞进行的体外染色体畸变试验中，高剂量非那雄胺可使染色体畸变轻微增加。11
过量
在男性患者接受单次口服非那雄胺不超过400mg和多次口服非那雄胺不超过80mg /天，持续三个月的临床试验中，没有显著不良事件的报道。11由于非那雄胺没有过量或临床显著毒性的病例，所以在过量的情况下没有具体的建议。13
严重不良事件
非那雄胺治疗常见的生殖不良事件包括勃起功能障碍、射精功能障碍和性欲丧失。5这些不良事件在停药或长期使用该药后往往消失。由于二氢睾酮对前列腺的主要作用，非那雄胺在男性生殖系统发生的唯一因果不良事件是射精量减少。5
特殊人群
非那雄胺可安全用于老年患者或肾损害患者，没有特别的剂量调整建议。13非那雄胺只适用于男性患者，建议在携带男性胎儿的孕妇中避免接触非那雄胺，因为它可能导致男性胎儿外生殖器发育异常。11
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 非那雄胺与阿他他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 非那雄胺与阿巴替普合用可促进代谢。 Acalabrutinib 非那雄胺与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。 醋丁洛尔 非那雄胺可降低乙酰丁醇的降压作用。 Aceclofenac 当非那雄胺与醋酸氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当非那雄胺与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与非那雄胺合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Adalimumab 非那雄胺与阿达木单抗合用可提高代谢。 Alclofenac 当非那雄胺与氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Alfentanil 当阿芬太尼与非那雄胺合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
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- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Finastid/Finpecia
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 法非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 Actavis制药公司 2010-11-17 2019-07-08 加拿大 
非那雄胺 平板电脑 1毫克 口服 Sivem制药城市 2015-11-25 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 萨尼健康公司 2015-10-14 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2007-04-27 2007-04-27 我们 
非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 箴Doc Limitee 2010-04-29 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑 1毫克 口服 萨尼健康公司 2015-10-14 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 Meliapharm公司 2011-07-27 2014-06-25 加拿大 非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 Sivem制药城市 2015-11-25 不适用 加拿大 M-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 保法止 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 1997-12-19 2017-12-31 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 USP Accel-finasteride平板电脑 平板电脑 5毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Ach-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 协议医疗公司 2010-10-04 不适用 加拿大 Ag-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 Angita制药有限公司 2020-01-20 不适用 加拿大 Apo-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2011-11-17 不适用 加拿大 Auro-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-05-30 不适用 加拿大 Auro-finasteride 1毫克 平板电脑 1毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-11-12 不适用 加拿大 Bio-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大 Dom-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 统治配药学的 2013-06-13 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 异性实验室有限公司 2013-07-01 不适用 我们 非那雄胺 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2007-10-30 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Entadfi 非那雄胺(5毫克/ 1)+他达拉非(5毫克/ 1) 胶囊 口服 Veru Inc .) 2021-12-12 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
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类别
- ATC代码
- D11AX10——非那雄胺 阿夫佐辛和非那雄胺 G04CB01——非那雄胺
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物类，称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知，它们有利于男性特征的发展。它们还对人类的头皮和体毛产生了深远的影响。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂类和类脂分子
- 类
- 类固醇及类固醇衍生物
- 子课
- 雄烷类固醇
- 直接父
- 雄激素和衍生品
- 选择父母
- 3-hydroxysteroids/4-azasteroids和衍生品/循环carboximidic酸/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 20-hydroxysteroid/3-hydroxysteroid/4-azasteroid/脂肪族heteropolycyclic化合物/Androgen-skeleton/Azacycle/Azasteroid/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/循环carboximidic酸
- 分子框架
- 脂肪族heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 3-氧基甾体，杂氮甾体(CHEBI: 5062）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 57 gno57u7g
- 化学文摘号
- 98319-26-7
- InChI关键
- DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H36N2O2 c1-21(2、3)25-20 (27)17-8-7-15-14-6-9-18-23 (5 13-11-19 (26)24-18)16 (14)10-12-22 (17)4 / h11, 13-18H, 6 - 10, 12个h2, 1-5H3, (H, 24岁,26)(H, 25日,27)/ t14 -, 15 - 16、17 + 18 +,22 - 23 + / mo / s1
- 国际命名
-
(4, 4 bs, 6, 7, 9, 9 b, 11 ar) -N-tert-butyl-4a, 6 a-dimethyl-2-oxo-1h, 2 h, 4啊,4个黑洞,5 h, 6 h, 6啊,7 h, 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-indeno [5 4 f] quinoline-7-carboxamide
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@H) (C (= O)数控(C) (C) C) (C@@) 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CC (C@@) 2 ([H])数控(= O) C = C [C@] 12 C
参考文献
- 合成参考
-
罗曼·戴维斯，艾伦·米勒，“制备非那雄胺的方法。”美国专利US5670643, 1992年10月发布。
US5670643 - 一般引用
-
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- FDA批准药品:保法止(非那雄胺)片剂[链接］
- 非那雄胺- StatPearls - NCBI书架[链接］
- FDA批准药品:PROSCAR(非那雄胺)片[链接］
- FDA批准药品:口服恩他非雄胺/他达拉非胶囊[链接］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0001984
- KEGG药物
- D00321
- PubChem化合物
- 57363
- PubChem物质
- 46507645
- ChemSpider
- 51714
- BindingDB
- 50334788
- 25025
- ChEBI
- 5062
- ChEMBL
- CHEMBL710
- 锌
- ZINC000003782599
- 治疗目标数据库
- DAP000045
- 网页
- PA449627
- PDBe配体
- 适合
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 非那雄胺
- PDB项
- 3 g1r
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 易性症 1 4 完成 筛选 前列腺癌 1 4 完成 治疗 前列腺增生 1 4 招聘 其他 老年人/睡眠呼吸暂停 1 4 未知的状态 治疗 良性前列腺增生(BPH) 2 4 撤销 治疗 女性雄性遗传脱发 1 3. 积极不招聘 治疗 良性前列腺增生(BPH) 1 3. 完成 诊断 前列腺肿大 1 3. 完成 治疗 雄性遗传脱发(AGA) 4 3. 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 协议医疗
- Actavis集团
- 先进制药服务公司
- 美源健康服务公司
- AQ制药有限公司
- A-S药物解决有限责任公司
- 大西洋生物制品公司
- Aurobindo制药有限公司
- 巴尔制药
- 卡地纳健康
- Gedeon Richter有限公司化工厂
- Cipla公司有限公司
- 多元化医疗保健服务公司
- 瑞迪斯博士实验室有限公司
- 绿岩有限责任公司
- 国际制药有限公司
- 堪萨斯城疫苗公司
- 默克公司。
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- Mylan
- 北极星Rx有限责任公司
- Nucare制药有限公司
- PD-Rx制药有限公司
- 医生全面护理公司。
- 预先包装专家
- 资源优化与创新有限责任公司
- Southwood制药
- 梯瓦制药工业有限公司
- UDL实验室
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 1.000毫克 喷雾 皮肤的 胶囊 口服 平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 1毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 1毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 解决方案 局部 平板电脑,涂膜 口服 胶囊、液体填充 口服 1毫克 平板电脑,涂膜 口服 1.05毫克 胶囊、液体填充 口服 5毫克 平板电脑 口服 1毫克 平板电脑,涂膜 口服 1毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 1.00毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 1毫克 平板电脑,涂 口服 1毫克 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 百思嘉片剂5毫克 3.64美元 平板电脑 非那雄胺片5毫克 3.19美元 平板电脑 保法止片1毫克 2.74美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6046183 没有 2000-04-04 2011-03-20 我们 CA2173457 没有 1999-03-23 2014-10-11 加拿大 CA1331601 没有 1994-08-23 2011-08-23 加拿大 US5942519 没有 1999-08-24 2018-10-23 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 252 - 254°C 化学物质 水溶度 微溶 化学物质 logP 3.03 Hansch等人(1995) - 预测性能
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财产 价值 源 水溶度 0.00198毫克/毫升 ALOGPS logP 3.53 ALOGPS logP 3.07 ChemAxon 日志 -5.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.53 ChemAxon pKa最强(基本) 0.33 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 58.22 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 108.2米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 43.963. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
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财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9952 血脑屏障 + 0.9777 Caco-2渗透 - 0.5496 22基板 底物 0.7639 我22抑制剂 抑制剂 0.7258 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5558 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7854 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8062 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7407 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8948 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9176 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7841 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8581 致癌性 Non-carcinogens 0.9436 生物降解 没有准备好可生物降解 1．0 大鼠急性毒性 2.9188 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9901 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
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是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 甾醇5- α还原酶活性
- 特定的功能
- 将睾酮(T)转化为5- α -双氢睾酮(DHT)，将孕酮或皮质酮转化为相应的5- α -3-氧甾体。它在性别分化中起着核心作用……
- 基因名字
- SRD5A2
- Uniprot ID
- P31213
- Uniprot名字
- 3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2
- 分子量
- 28393.015哒
参考文献
- 鲍曼CJ，巴洛NJ，特纳KJ，华莱士DG，福斯特PM:子宫内接触非那雄胺对雄性大鼠雄激素依赖性生殖发育的影响。毒物科学2003年8月;74(2):393-406。Epub 2003年5月28日。［文章］
- Xu Y, Dalrymple SL, Becker RE, Denmeade SR, Isaacs JT:杜他雄胺治疗前列腺癌疗效增强的药理学基础。clinincancer Res. 2006年7月1日;12(13):4072-9。［文章］
- 夏世杰，金金杰，明金伟，李海杰，金金伟:韩国男性雄激素性脱发患者类固醇5 α还原酶1型和2型基因的遗传多态性分析。皮肤病学杂志2003 04月31(2):135-41。［文章］
- Suzuki R, Satoh H, Ohtani H, Hori S, Sawada Y:非那雄胺与甾体5 α还原酶的可饱和结合作为非线性药代动力学的决定因素。药物学报。2010;25(2):208-13。［文章］
- Smith AB, Carson CC:非那雄胺治疗良性前列腺增生:一项综述。《临床风险管理杂志》2009年6月5(3):535-45。Epub 2009年7月12日。［文章］
- Goldenberg L, So A, Fleshner N, Rendon R, Drachenberg D, Elhilali M: 5- α还原酶抑制剂在前列腺病理生理中的作用:抑制1型同工酶是否有额外的优势?Can urrol Assoc J. 2009 Jun;3(3增补2):S109-14。［文章］
- Joseph MA, Jayaseelan E, Ganapathi B, Stephen J:非那西胺治疗化脓性汗腺炎。皮肤科杂志2005年4月16日(2):75-8。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电子载体活动
- 特定的功能
- 将睾酮转化为5- α -双氢睾酮，将孕酮或皮质酮转化为相应的5- α -3-氧甾体。它在性别分化和性别分化中起着核心作用。
- 基因名字
- SRD5A1
- Uniprot ID
- P18405
- Uniprot名字
- 3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1
- 分子量
- 29458.18哒
参考文献
- Thigpen AE, Russell DW:甾体5 α -还原酶1中的四氨基酸片段对竞争抑制剂非那雄胺敏感。生物化学杂志1992年4月25日;267(12):8577-83。［文章］
- Levy MA, Brandt M, Sheedy KM, Holt DA, Heaslip JI, Trill JJ, Ryan PJ, Morris RA, Garrison LM, Bergsma DJ:食蟹猴1型和2型甾体5 α -还原酶的克隆、表达和功能表征:与人和大鼠同工酶的比较。类固醇生物化学与分子生物学杂志，1995 Apr;52(4):307-19。［文章］
- Tian G, Stuart JD, Moss ML, Domanico PL, Bramson HN, Patel IR, Kadwell SH, Overton LK, Kost TA, Mook RA Jr等人:17 β -(n-叔丁基氨基甲酰基)-4- za-5 - α -雄激素-1-en-3-酮是一种活性的靶向性慢时间依赖性的人类固醇5 α -还原酶1抑制剂。生物化学。1994 3月1日;33(8):2291-6。［文章］
- Suzuki R, Satoh H, Ohtani H, Hori S, Sawada Y:非那雄胺与甾体5 α还原酶的可饱和结合作为非线性药代动力学的决定因素。药物学报。2010;25(2):208-13。［文章］
- Smith AB, Carson CC:非那雄胺治疗良性前列腺增生:一项综述。《临床风险管理杂志》2009年6月5(3):535-45。Epub 2009年7月12日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- 有效催化黄体酮、雄烯二酮、17- α -羟基黄体酮和睾酮还原为5- β -还原代谢产物。胆汁酸中间产物7- α，12- α -二羟基…
- 基因名字
- AKR1D1
- Uniprot ID
- P51857
- Uniprot名字
- 3-oxo-5-beta-steroid 4-dehydrogenase
- 分子量
- 37376.615哒
参考文献
- Drury JE, Di Costanzo L, Penning TM, Christianson DW:非那雄胺对人类固醇5 β -还原酶(AKR1D1)的抑制作用及其酶-抑制剂复合物的结构。生物化学杂志2009 7月24日;284(30):1976 -90。doi: 10.1074 / jbc.C109.016931。Epub 2009年6月10日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 鼠标
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
调制器
- 通用函数
- 介导成熟神经元中的电中性氯化钾共转运，是神经元Cl(-)稳态所必需的。作为细胞内氯离子的主要挤出剂，它在将GABA-A和甘氨酸与受体结合后，通过随后的超极化和神经元抑制，建立了氯离子流入所需的低神经元氯(-)水平。参与调节树突棘的形成和成熟。
- 特定的功能
- 铵跨膜转运蛋白活性
- 基因名字
- Slc12a5
- Uniprot ID
- Q91V14
- Uniprot名字
- 溶质载体家族12个成员5
- 分子量
- 126269.555哒
参考文献
- modell, Casas C, Llido A, Navarro X, Pallares M, Darbra S:新生儿给药异孕烯醇酮或非那雄胺可改变雄性大鼠早期发育过程中海马K(+) Cl(-)共转运体的表达。类固醇生物化学与分子生物学杂志。2014年9月143:343-7。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2014.05.002。2014年5月23日。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16