发现了一种新颖的混合从非那雄胺和epristeride 5 alpha-reductase抑制剂。

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徐姚Z, Y,张M,江年代,尼可拉斯MC,廖C

发现了一种新颖的混合从非那雄胺和epristeride 5 alpha-reductase抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年1月1;21 (1):475 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.10.112。Epub 2010年10月28日。

PubMed ID

21094046 (在PubMed

]

文摘

非那雄胺和epristeride抑制5 alpha-reductase高效能通过竞争性和非竞争性机制,分别。一个新的混合非那雄胺和epristeride设计作为一种新的基于组合原理5 alpha-reductase抑制剂药物化学。人类5 beta-reductase被选为5的似是而非的替代alpha-reductase II型,结果表明,尽管混合化合物具有主要的大部分epristeride非那雄胺的抑制机制是一样的。混合是一个强有力的5 alpha-reductase抑制剂在低IC(50)范围。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
非那雄胺	3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2	集成电路50 (nM)	35	N /一个	N /一个	细节