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Doxazosin

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总结

Doxazosin是一种α -1肾上腺素能受体，用于治疗轻度至中度高血压和良性前列腺增生引起的尿梗阻。

品牌名称
患者
通用名称
Doxazosin
药物库登录号
DB00590
背景

Doxazosin是一种α -1拮抗剂，用于治疗良性前列腺肥大(BPH)症状和高血压。这类药物的其他成员包括哌唑嗪，特拉唑嗪，Tamsulosin,Alfuzosin．8由于多沙唑嗪疗效持久，每天可服用一次。5它由辉瑞公司销售，最初于1990年由FDA批准。20.

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:451.4751
单一同位素的:451.185568935
化学公式
C23H25N5O5
同义词
  • 1 - (4-Amino-6 7-dimethoxy-2-chinazolinyl) 4 - (2 3-dihydro-1 4-benzodioxixin-2-ylcarbonyl)哌嗪
  • 1 - (4-Amino-6 7-Dimethoxy-2-quinazolinyl) 4 - (1, 4-benzodioxan-2-ylcarbonyl)哌嗪
  • Doxazosin
  • Doxazosina
  • Doxazosine
  • Doxazosinum

药理学

指示

多沙唑嗪用于治疗良性前列腺肥大的症状，包括尿频、尿急、夜尿等症状。此外，多沙唑嗪可单独或与各种降压药联合用于高血压的治疗。19doxazosin的适应症外用途包括治疗小儿高血压2以及输尿管结石的治疗。3.

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Doxazosin降低站立和仰卧的血压5通过抑制α -1受体缓解良性前列腺肥大症状Doxazosin的药理作用可能导致低血压。这种情况经常发生在直立姿势，导致头晕或头昏眼花的感觉。第一次剂量的多沙唑嗪可能会导致这种影响，然而，随后的剂量也可能导致这些影响。当剂量调整发生或多沙唑嗪剂量之间有很长的间隔时，这些影响的风险特别高。治疗应从1mg剂量的doxazosin开始，然后缓慢滴定到适当的剂量。19必须告知患者这一风险，并避免在摄入多沙唑嗪后出现晕厥和头晕的危险情况。19有趣的是，多沙唑嗪对血脂有有益的作用。它降低LDL(低密度脂蛋白)胆固醇和甘油三酯水平，增加HDL(高密度脂蛋白)胆固醇水平。5

关于阴茎勃起风险的说明

在极少数情况下，doxazosin和其他α -1阻滞剂可能会导致阴茎勃起，如果不尽快就医，阴茎持续勃起的疼痛会导致阳痿。患者必须被告知与多沙唑嗪相关的阴茎勃起风险，如果有怀疑应立即就医。9，19

作用机制

Doxazosin通过非选择性阻断α -1a， α -1b和α -1d亚型，选择性地抑制血管平滑肌上的突触后α -1受体12，13．这种对血管的作用降低了全身周围血管阻力，降低了血压，由于其受体的选择性，对心率的影响最小。5，10位于前列腺和膀胱颈部的去甲肾上腺素激活的α -1受体通常会导致局部肌肉组织收缩，阻碍尿流，并导致良性前列腺肥大的症状。α -1拮抗使前列腺和膀胱平滑肌松弛，有效缓解BPH的尿频、尿急、尿弱等不良影响。6最近，在体外环境中发现doxazosin可引起hERG钾通道凋亡，可能导致使用doxazosin导致心力衰竭的风险。14，15，16

目标 行动 生物
一个α - 1a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
一个α - 1d肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UHERG人心脏K+通道
抑制剂
 人类
Uα - 1b肾上腺素能受体 不可用 人类
吸收

Doxazosin在胃肠道中被迅速吸收，给药后2-3小时内达到峰值浓度。11生物利用度约为60% ~ 70%。7，19摄入含有多沙唑嗪的食物预计不会引起临床显著影响。19

配送量

多沙唑嗪的分布体积为1.0 ~ 1.9 L/kg。7，11在一项对怀孕大鼠进行放射标记的多沙唑嗪的研究中，发现多沙唑嗪可以穿过胎盘。19

蛋白结合

多沙唑嗪的血浆蛋白结合率估计为98%。4，19．它也被证明与-1酸糖蛋白结合。18

新陈代谢

多沙唑嗪的肝脏代谢产生无活性的o -去甲基化和c -羟基化代谢物。代谢通过多沙唑嗪喹唑啉核的o -去甲基化或其苯并二氧芑部分的羟基化发生。19参与多沙唑嗪代谢的酶包括CYP2C1923CYP2D6, CYP2C19和CYP3A4，这是主要的代谢酶。22Doxazosin本身被认为是其药理作用的主要原因7然而，一些活性代谢物已被鉴定，其药代动力学尚未得到充分的表征。19

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

在一项使用1mg放射标记剂量静脉注射和2mg口服剂量的药代动力学研究中，发现摄入的多沙唑嗪有63%随粪便排出，约9%随尿液排出。7，19在尿液中发现放射性标记的未改变药物的痕迹，约5%的给药药物作为未改变药物从粪便中排出。19

半衰期

根据一些资料，多沙唑嗪的最终消除半衰期估计为9-12小时。4，7FDA标签显示doxazosin的消除半衰期为22小时。19

间隙

doxazosin的清除率很低，范围约为1-2 ml/min/kg。4，11

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

LD50信息

doxazosin小鼠口服LD50为>1000 mg/kg。21

过量的信息

过量的症状包括低血压、心率变化和嗜睡。10在多沙唑嗪过量的情况下进行支持性治疗。从胃肠道中清除未吸收的多沙唑嗪，纠正低血压，密切监测生命体征。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 多沙唑嗪与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 多沙唑嗪与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝马昔利与多沙唑嗪联用可降低代谢。
Abiraterone 多沙唑嗪与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与多沙唑嗪联用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与多沙唑嗪联用可降低代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加多沙唑嗪的直立性降压活性。
Aceclofenac 多沙唑嗪与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin 多沙唑嗪与阿西美辛合用可降低疗效。
苊香豆醇 与Doxazosin联用可降低Acenocoumarol的代谢。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Doxazosin甲磺酸 86年p6pqk0mu 77883-43-3 VJECBOKJABCYMF-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Alfadil(辉瑞(瑞典))/嘉德纳灵(日本辉瑞;停止)/Cardular(辉瑞(德国))/Cardura-1(辉瑞(加拿大))/Cardura-2(辉瑞(加拿大))/Cardura-4(辉瑞(加拿大))/Carduran(辉瑞(巴西、丹麦、挪威、西班牙))/双blocin(阿斯利康(德国))/Normothen(生物工业(意大利))/抑制素(辉瑞(奥地利))
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
患者 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Roerig 2021-10-19 不适用 美国国旗
患者 平板电脑 8毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1994-12-13 2012-06-30 美国国旗
患者 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Roerig 1991-01-01 不适用 美国国旗
患者 平板电脑 1毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1995-10-16 2012-06-30 美国国旗
患者 平板电脑 4毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1993-06-22 2012-07-16 美国国旗
患者 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Roerig 2021-10-19 不适用 美国国旗
患者 平板电脑 8毫克/ 1 口服 Roerig 1991-01-01 不适用 美国国旗
患者 平板电脑 1毫克/ 1 口服 Roerig 1991-01-01 不适用 美国国旗
患者 平板电脑 8毫克/ 1 口服 Roerig 2021-07-01 2021-07-01 美国国旗
患者 平板电脑 1毫克/ 1 口服 Roerig 2021-10-19 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-doxazosin 平板电脑 1毫克/ TAB 口服 Apotex公司 1999-07-22 不适用 加拿大的国旗
Apo-doxazosin 平板电脑 4毫克/ TAB 口服 Apotex公司 1999-07-22 不适用 加拿大的国旗
Apo-doxazosin 平板电脑 2毫克/ TAB 口服 Apotex公司 1999-07-22 不适用 加拿大的国旗
Dom-doxazosin 平板电脑 2毫克 口服 统治配药学的 2004-05-26 不适用 加拿大的国旗
Dom-doxazosin 平板电脑 1毫克 口服 统治配药学的 2004-05-26 不适用 加拿大的国旗
Dom-doxazosin 平板电脑 4毫克 口服 统治配药学的 2004-05-26 不适用 加拿大的国旗
Doxazosin 平板电脑 2毫克/ 1 口服 补救重新打包 2013-02-25 2014-02-25 美国国旗
Doxazosin 平板电脑 8毫克/ 1 口服 肯塔基州Ncs医疗保健公司Dba先锋实验室 2000-10-19 不适用 美国国旗
Doxazosin 平板电脑 2毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2017-08-31 不适用 美国国旗
Doxazosin 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2017-06-14 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cardura-1 2和4 Doxazosin甲磺酸(1毫克)+Doxazosin甲磺酸(2毫克)+Doxazosin甲磺酸(4毫克) 设备;平板电脑 口服 阿斯特拉捷利康 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cardura-1 2和4 Doxazosin甲磺酸(1毫克)+Doxazosin甲磺酸(2毫克)+Doxazosin甲磺酸(4毫克) 设备;平板电脑 口服 阿斯特拉捷利康 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cardura-1 2和4 Doxazosin甲磺酸(1毫克)+Doxazosin甲磺酸(2毫克)+Doxazosin甲磺酸(4毫克) 设备;平板电脑 口服 阿斯特拉捷利康 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C02CA04 -多沙唑嗪
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为n-芳基哌嗪。这些是含有哌嗪环的有机化合物其中氮环原子带有芳基。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
N-arylpiperazines
选择父母
Quinazolinamines/Benzo-1,恶烷/苯甲醚/Dialkylarylamines/烷基芳醚/氨基嘧啶及其衍生物/帕拉二恶英/Imidolactams/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物
展示8个
基
烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Benzo-1 4 -二恶烷/Benzodioxane
显示23个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪、单羧酸酰胺、芳香胺、喹唑啉类、苯并二氧芑、n -酰基哌嗪(CHEBI: 4708）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
NW1291F1W8
化学文摘号
74191-85-8
InChI关键
RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H25N5O5 c1-30-18-11-14-15(19(18) 31-2)香港站(26-21 (14)24)28-9-7-27 (8-10-28)22 (29)28-9-7-27 (16)33-20 / h3-6, 11 - 12, 20 h, 7 - 10、13个H2, 1-2H3, (H2, 24日,25日,26)
国际命名
2 - [4 - (2 3-dihydro-1 4-benzodioxine-2-carbonyl) piperazin-1-yl] 6 7-dimethoxyquinazolin-4-amine
微笑
COC1 = C (OC) C = C2C (N) =数控(= NC2 = C1) N1CCN (CC1) C (= O) C1COC2 = CC = CC = C2O1

参考文献

合成参考

K. S. Keshava Murthy, Gamini Weeratunga, Tianhao Zhou, Bhaskar Reddy Guntoori，“适用于制造doxazosin, terazosin, prazosin, tiodazosin和相关抗高血压药物的中间体的制造工艺。”美国专利US5919931, 1986年9月发布。

 US5919931
一般引用
  1. Cushman WC, Ford CE, Cutler JA, Margolis KL, Davis BR, Grimm RH, Black HR, Hamilton BP, Holland J, Nwachuku C, Papademetriou V, Probstfield J, Wright JT Jr, Alderman MH, Weiss RJ, Piller L, Bettencourt J, Walsh SM:北美不同环境下血压控制的成功和预测因素:抗高血压和降脂治疗预防心脏病的试验(ALLHAT)。J clinin Hypertens(格林威治)。2002年11 - 12月;4(6):393 - 404。［文章］
  2. 饶格:儿童高血压的诊断、流行病学和管理。儿科学。2016年8月;138(2)。pii: peds.2015 - 3616。doi: 10.1542 / peds.2015 - 3616。Epub 2016年7月12日。［文章］
  3. Liatsikos EN, Katsakiori PF, Assimakopoulos K, Voudoukis T, Kallidonis P, Constantinides C, Athanasopoulos A, Stolzenburg JU, Perimenis P: Doxazosin治疗输尿管远端结石。中华医学杂志。2007年5月;21(5):538-41。doi: 10.1089 / end.2006.0107。［文章］
  4. 杨建平，张志刚，张志刚，张志刚。doxazosin在人、小鼠、大鼠和犬体内的代谢和动力学研究。中华临床药物学杂志。1986;21增刊1:19S-25S。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1986.tb02849.x。［文章］
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  13. Martin DJ, Lluel P, Guillot E, Coste A, Jammes D, Angel I:比较α -1肾上腺素受体拮抗剂的α -1肾上腺素受体亚型选择性和功能性尿选择性。中华药物学杂志，1997,27(1):1 - 5。［文章］
  14. Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling BC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: α 1肾上腺素能受体拮抗剂吡唑嗪、多沙唑嗪和特拉唑嗪对人醚-a-go-go- go相关基因钾通道的抑制。Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004 5月;369(5):462-72。Epub 2004年4月20日［文章］
  15. Thomas D, Bloehs R, Koschny R, Ficker E, Sykora J, Kiehn J, Schlomer K, Gierten J, Kathofer S, Zitron E, Scholz EP, Kiesecker C, Katus HA, Karle CA: Doxazosin诱导表达hERG K+通道的细胞凋亡。中国药物学杂志2008年1月28日;579(1-3):98-103。doi: 10.1016 / j.ejphar.2007.10.051。Epub 2007 12月4日。［文章］
  16. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明。hERG K(+)通路在细胞增殖和凋亡中的作用。细胞死亡，2011年8月18日;2:e193。doi: 10.1038 / cddis.2011.77。［文章］
  17. Hammond KP, Nielsen C, Linnebur SA, Langness JA, Ray G, Maroni P, Kiser JJ: boceprevir-CYP3A4抑制和α -肾上腺素能阻断诱导阴茎勃起:一例报告。临床感染杂志2014年1月;58(1):e35-8。doi: 10.1093 / cid / cit673。Epub 2013年10月2日。［文章］
  18. Ferry DG, Caplan NB, Cubeddu LX:抗抑郁药和α 1-肾上腺素能受体拮抗剂对α 1-酸性糖蛋白结合的相互作用。中国药学杂志1986 2月;75(2):146-9。doi: 10.1002 / jps.2600750208。［文章］
  19. Doxazosin FDA标签[链接］
  20. FDA批准包，Cardura [链接］
  21. MSDS，辉瑞[链接］
  22. Cardura XL标签[链接］
  23. 卡杜拉专著[链接］
  24. FDA批准药品:CARDURA(甲磺酸doxazosin mesylate)片[链接］
  25. FDA批准药品:CARDURA XL (doxazosin)缓释片[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014728
KEGG药物
D07874
KEGG化合物
C06970
PubChem化合物
3157
PubChem物质
46506825
ChemSpider
3045
BindingDB
86731
RxNav
49276
ChEBI
4708
ChEMBL
CHEMBL707
治疗靶点数据库
DAP000381
网页
PA449407
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Doxazosin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 扩张型心肌病，特发性 1
4 完成 预防 糖尿病肾病 1
4 完成 治疗 过敏性鼻炎(AR) 1
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/膀胱过度活动综合征(OABS) 1
4 完成 治疗 膀胱出口梗阻 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压，原发性高血压 1
4 完成 治疗 糖尿病/高血压，原发性高血压/肾功能衰竭 1
4 完成 治疗 高血压(高血压) 6
4 完成 治疗 嗜铬细胞瘤 1
4 完成 治疗 创伤后应激障碍(PTSD) 1

药物经济学

制造商
  • 辉瑞公司
  • 辉瑞制药公司
  • 阿特维斯伊丽莎白有限公司
  • Apotex公司
  • 达瓦制药公司
  • Genpharm公司
  • 美国伊瓦制药公司
  • Kv药业有限公司
  • 迈兰制药公司
  • Pliva公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • Actavis集团
  • 先进制药服务公司
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 卡地纳健康
  • 梁柱式设计药品
  • 卫生部中央药房
  • 直接配药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 通用注射剂和疫苗公司
  • 金州医疗用品有限公司
  • Heartland reack Services LLC
  • 国际实验室公司
  • Ivax制药
  • Legacy Pharmaceuticals Packaging LLC
  • 主要药物
  • Merrell制药公司
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药公司
  • 棕榈制药公司
  • Par制药
  • Patheon Inc .)
  • 辉瑞公司
  • 制药利用管理计划VA公司。
  • 内科医生Total Care公司
  • Pliva Inc .)
  • 优选制药公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 沙丘包装有限公司
  • Southwood制药
  • 美国统计Rx
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Torpharm Inc .)
  • Tya制药
  • UDL实验室
  • 美国制药集团
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1毫克/ TAB
平板电脑 口服 2毫克/ TAB
平板电脑 口服 4毫克/ TAB
平板电脑 口服
片剂，缓释 口服 8毫克
平板电脑 口服 8毫克
片剂，多层，缓释 口服 4毫克/ 1
片剂，多层，缓释 口服 8毫克/ 1
设备;平板电脑 口服
片剂，缓释 口服
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 8毫克/ 1
片剂，缓释 口服 4毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 4毫克
价格
单元描述 成本 单位
Cardura XL 4毫克24小时片 2.22美元 平板电脑
Cardura xl 8毫克片剂 2.04美元 平板电脑
Cardura xl片4毫克 1.94美元 平板电脑
Cardura 8毫克片剂 1.93美元 平板电脑
卡杜拉4毫克片剂 1.89美元 平板电脑
卡杜拉片2毫克 1.81美元 平板电脑
Cardura片剂1毫克 1.72美元 平板电脑
甲磺酸多沙唑嗪8毫克片 1.04美元 平板电脑
卡杜拉4毫克片 1.0美元 平板电脑
甲磺酸多沙唑嗪4毫克片 0.99美元 平板电脑
甲磺酸多沙唑嗪1毫克片 0.94美元 平板电脑
甲磺酸多沙唑嗪片2毫克 0.94美元 平板电脑
卡杜拉2毫克片 0.77美元 平板电脑
Cardura 1毫克片 0.64美元 平板电脑
Apo-Doxazosin 4 mg片 0.56美元 平板电脑
Mylan-Doxazosin 4mg片 0.56美元 平板电脑
Novo-Doxazosin 4mg片 0.56美元 平板电脑
Pms-Doxazosin 4 mg片 0.56美元 平板电脑
Apo-Doxazosin 2 mg片 0.43美元 平板电脑
Mylan-Doxazosin 2 mg片 0.43美元 平板电脑
Novo-Doxazosin 2 mg片 0.43美元 平板电脑
Pms-Doxazosin 2 mg片 0.43美元 平板电脑
Apo-Doxazosin 1 mg片 0.36美元 平板电脑
Mylan-Doxazosin 1 mg片 0.36美元 平板电脑
Novo-Doxazosin 1 mg片 0.36美元 平板电脑
Pms-Doxazosin 1 mg片 0.36美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 275 - 277 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3285710.htm
沸点(℃) 718 https://www.scbt.com/scbt/product/doxazosin-mesylate-77883-43-3
水溶度 0.8% https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/019668s021lbl.pdf
logP 2.1 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Doxazosin
pKa 6.52 https://www.ebi.ac.uk/chembl/compound_report_card/CHEMBL707/
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.79毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.53 ALOGPS
logP 2.14 ChemAxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.67 ChemAxon
pKa(最强基础) 7.24 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 9 ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 112.272 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 121.64米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 47.173. ChemAxon
环数 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9627
Caco-2渗透 + 0.7863
22基板 底物 0.7303
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7391
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9528
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6909
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.9011
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8195
CYP450 3A4衬底 底物 0.7228
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8293
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9161
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9533
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9084
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8002
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9078
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5648
致癌性 Non-carcinogens 0.8905
生物降解 未准备好生物可降解 0.9854
大鼠急性毒性 2.1954 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8602
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.823
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0010900000 - 9601 aa919c95799ec009
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 - 0981100000 a9ee3121ba6832366f8e祺
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0970000000 - 5261 f1bc60ceee4364de
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 a4i f649236044e4e2a5de38——0950000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 1920000000 - 86655 - cc3bb892d757068
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 1900000000 - 88 bca2ddf2930fa0c468
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0000900000 - 449254642300 - c1324285
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0002900000 - 3097 c8a3403b52610918
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0079100000 - 06 - d36a9b7afe6cf0c6e9
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 000 t - 1091000000 - cbd9b2106818ef5fd2ba
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 1190000000 - a1c84b0c3657d8000e35
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 1390000000 - e802cb93ca8d6934ee96

目标

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细节 1.α - 1a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 杨晓东，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。doxazosin诱导大鼠下尿路α - 1a肾上腺素受体mRNA表达上调的实验研究。中华药物学杂志2004,10;82(10):872-8。［文章］
  2. Michel MC, Grubbel B, Taguchi K, Verfurth F, Otto T, Kropfl D:治疗良性前列腺增生的药物:克隆α - 1肾上腺素受体亚型与人前列腺的亲和力比较。中华药典杂志1996 Feb;16(1):21-8。［文章］
  3. Roehrborn CG, Schwinn DA: α - 1肾上腺素能受体及其抑制剂在下尿路症状和良性前列腺增生中的作用中华泌尿外科杂志，2004,3(3):1029-35。［文章］
  4. Ishizuka O, Pandita RK, Mattiasson A, Steers WD, Andersson KE:通过容量、左旋多巴和辣椒素刺激正常意识大鼠膀胱活动——脊髓α 1肾上腺素受体阻断的影响。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1997 6;355(6):787-93。［文章］
  5. Bae JH,荣格PB,李詹:alpha-adrenoceptor拮抗剂对尿道灌注压的影响女性的老鼠。中华医学杂志。2005年11月;96(7):1131-5。［文章］
  6. Greco KA, McVary KT:联合治疗在良性前列腺增生中的作用。国际进口法令2008年12月;20增刊3:333 -43。doi: 10.1038 / ijir.2008.51。［文章］
  7. 李志强，李志强，李志强:α - 1-肾上腺素受体在心脏病理生理中的作用。Am Heart J. 2006年11月;152(5):842-50。［文章］
  8. 1-肾上腺素受体拮抗剂的临床前药理学。欧洲，1999;36增刊1:35-41;讨论65年。［文章］
  9. Schwinn DA, Roehrborn CG: α 1-肾上腺素能受体亚型与下尿路症状中华泌尿外科杂志，2008年3月15日(3):193-9。doi: 10.1111 / j.1442-2042.2007.01956.x。［文章］
  10. Martin DJ, Lluel P, Guillot E, Coste A, Jammes D, Angel I:比较α -1肾上腺素受体拮抗剂的α -1肾上腺素受体亚型选择性和功能性尿选择性。中华药物学杂志，1997,27(1):1 - 5。［文章］
细节 2.α - 1d肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
α - 1肾上腺素能受体活性
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
α - 1d肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. Martin DJ, Lluel P, Guillot E, Coste A, Jammes D, Angel I:比较α -1肾上腺素受体拮抗剂的α -1肾上腺素受体亚型选择性和功能性尿选择性。中华药物学杂志，1997,27(1):1 - 5。［文章］
  2. Schwinn DA, Roehrborn CG: α 1-肾上腺素能受体亚型与下尿路症状中华泌尿外科杂志，2008年3月15日(3):193-9。doi: 10.1111 / j.1442-2042.2007.01956.x。［文章］
细节 3.人心脏K+通道(蛋白组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这是体外研究证实的多沙唑嗪的潜在靶标作用。
通用函数
电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能
电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…
组件:
的名字 UniProt ID
钾电压门控通道亚家族H成员2 Q12809
钾电压门控通道亚家族H成员6 Q9H252
钾电压门控通道亚家族H成员7 Q9NS40
参考文献
  1. Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling BC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: α 1肾上腺素能受体拮抗剂吡唑嗪、多沙唑嗪和特拉唑嗪对人醚-a-go-go- go相关基因钾通道的抑制。Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004 5月;369(5):462-72。Epub 2004年4月20日［文章］
  2. Thomas D, Bloehs R, Koschny R, Ficker E, Sykora J, Kiehn J, Schlomer K, Gierten J, Kathofer S, Zitron E, Scholz EP, Kiesecker C, Katus HA, Karle CA: Doxazosin诱导表达hERG K+通道的细胞凋亡。中国药物学杂志2008年1月28日;579(1-3):98-103。doi: 10.1016 / j.ejphar.2007.10.051。Epub 2007 12月4日。［文章］
  3. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明。hERG K(+)通路在细胞增殖和凋亡中的作用。细胞死亡，2011年8月18日;2:e193。doi: 10.1038 / cddis.2011.77。［文章］
细节 4.α - 1b肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
α - 1b肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Schwinn DA, Roehrborn CG: α 1-肾上腺素能受体亚型与下尿路症状中华泌尿外科杂志，2008年3月15日(3):193-9。doi: 10.1111 / j.1442-2042.2007.01956.x。［文章］
  2. Martin DJ, Lluel P, Guillot E, Coste A, Jammes D, Angel I:比较α -1肾上腺素受体拮抗剂的α -1肾上腺素受体亚型选择性和功能性尿选择性。中华药物学杂志，1997,27(1):1 - 5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Hammond KP, Nielsen C, Linnebur SA, Langness JA, Ray G, Maroni P, Kiser JJ: boceprevir-CYP3A4抑制和α -肾上腺素能阻断诱导阴茎勃起:一例报告。临床感染杂志2014年1月;58(1):e35-8。doi: 10.1093 / cid / cit673。Epub 2013年10月2日。［文章］
  2. Dailymed [链接］
  3. Cardura XL标签[链接］
  4. 卡杜拉专著[链接］
细节 2.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Hammond KP, Nielsen C, Linnebur SA, Langness JA, Ray G, Maroni P, Kiser JJ: boceprevir-CYP3A4抑制和α -肾上腺素能阻断诱导阴茎勃起:一例报告。临床感染杂志2014年1月;58(1):e35-8。doi: 10.1093 / cid / cit673。Epub 2013年10月2日。［文章］
  2. Cardura XL标签[链接］
细节 3.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 卡杜拉专著[链接］
细节 4.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Hammond KP, Nielsen C, Linnebur SA, Langness JA, Ray G, Maroni P, Kiser JJ: boceprevir-CYP3A4抑制和α -肾上腺素能阻断诱导阴茎勃起:一例报告。临床感染杂志2014年1月;58(1):e35-8。doi: 10.1093 / cid / cit673。Epub 2013年10月2日。［文章］
  2. Cardura XL标签[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这种转运蛋白的作用仅得到体外实验数据的支持。
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K:地高辛与降压药通过MDR1的相互作用。生命科学学报，2002 2月15日;27(3):344 - 344。［文章］
  2. Takara K, Sakaeda T, Kakumoto M, Tanigawara Y, Kobayashi H, Okumura K, Ohnishi N, Yokoyama T: α -肾上腺素能受体拮抗剂doxazosin对mdr1介导的多药耐药和跨细胞转运的影响。科学通报2009;17(11-12):527-33。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
易位各种结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. 结核期，Brosen K, Christensen MM:与二甲双胍的药物-药物相互作用的综合综述。临床药典，2015 Aug;54(8):811-24。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0270 - 6。［文章］
  2. Dujic T, Zhou K, Donnelly LA, Tavendale R, Palmer CN, Pearson ER:有机阳离子转运蛋白1与2型糖尿病二甲双胍不耐受的相关性:GoDARTS研究。糖尿病。2015年5月;64(5):1786-93。doi: 10.2337 / db14 - 1388。Epub 2014年12月15日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16