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Tamsulosin

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总结

Tamsulosin是alpha-1A alpha-1B肾上腺素能受体拮抗剂用于治疗良性前列腺增生,输尿管结石、前列腺炎,女性排尿障碍。

品牌名称
Flomax, Jalyn
通用名称
Tamsulosin
DrugBank加入数量
DB00706
背景

Tamsulosin是选择性alpha-1A alpha-1B肾上腺素受体拮抗剂,在前列腺和膀胱产生最大的效果,这些受体是最常见的。标签它是表示治疗良性前列腺肥大的症状和体征。标签这些受体拮抗作用导致松弛平滑肌的前列腺和膀胱逼尿肌的肌肉,允许更好的尿流。标签其他alpha -肾上腺素能受体拮抗剂在1980年代开发的选择性较低,更有可能作用于血管平滑肌,导致低血压。5

Tamsulosin第一次被FDA批准的4月15日,1997年。6

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:408.512
单一同位素的:408.171892706
化学公式
C20.H28N2O5年代
同义词
  • (−)-tamsulosin
  • (R) - (−) -tamsulosin
  • (R) 5 - (2 - ((2 - (2-ethoxyphenoxy)乙基)氨基)丙基)2-methoxybenzenesulfonamide
  • Tamsulosin
  • Tamsulosina
  • Tamsulosine
  • Tamsulosinum
外部id
  • 计画- 0412
  • 臀部- 1402
  • HIP1402
  • LY 253351
  • Y 617
  • YM 12617 - 1
  • ym - 617

药理学

指示

Tamsulosin表示治疗良性前列腺增生的症状和体征。标签

Tamsulosin也从标签用于治疗输尿管结石、前列腺炎,女性排尿功能障碍。4,7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Tamsulosinα肾上腺素受体阻滞剂与alpha-1A和alpha-1D亚型特异性,更常见的前列腺癌和下颚的组织。1最后的亚型,alpha-1B,在主动脉和脾脏最常见。13.9 Tamsulosin alpha-1A受体结合的选择性比alpha-1B -38倍和3倍比alpha-1D选择性。1这种选择性可以显著影响尿流和直立性低血压等不良反应的发生率减少。1

的作用机制

alpha-1A Tamsulosin是一个拦截器和alpha-1D肾上腺素能受体。标签,1大约70%的alpha -肾上腺素能受体在前列腺alpha-1A亚型。标签通过阻断肾上腺素受体,在前列腺平滑肌放松和改善尿流。标签alpha-1D的阻断肾上腺素受体放松膀胱逼尿肌的肌肉防止存储症状。1特异性tamsulosin重点目标区域的影响同时最小化效应在其他领域。标签

目标 行动 生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
吸收

禁食患者口服tamsulosin 90%吸收。标签曲线下的面积是151 - 199 ng / mL *人力资源为0.4毫克口服剂量和440 - 557 ng / mL * 0.8毫克口服剂量的人力资源。标签最大血浆浓度3.1 - -5.3 ng / mL 0.4毫克口服剂量和2.5 - -3.6 ng / mL 0.8毫克口服剂量。标签带着tamsulosin食品增加了时间从4 - 5小时最大浓度6 - 7小时,但生物利用度增加30%,最大血浆浓度的40 - 70%。标签

的体积分布

16 l后静脉管理。标签

蛋白结合

Tamsulosin蛋白结合的94% -99%,主要alpha-1-acid糖蛋白。标签

新陈代谢

Tamsulosin主要在肝脏代谢,细胞色素P450 (CYP) 3 a4和2 d6,一些由其他CYP的新陈代谢。标签,1CYP3A4可以脱去乙酰基tamsulosin m - 1的代谢物或执行氧化脱氨基作用AM-1代谢物。2,3CYP2D6可以羟化tamsulosin m3代谢物或脱甲基tamsulosin M-4代谢物。2最后,一个未知的酶可以羟化tamsulosin在不同位置形成了m - 2代谢物。2m - 2 m - 1, m3, M-4代谢物可以glucuronidated或m - 1和m3硫酸代谢物可以进行接合形成其他代谢产物排泄。3

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

97%的口头管理是恢复研究中,76%的尿液和粪便的21%后168小时。标签8.7%的剂量是排泄菊tamsulosin。标签,1

半衰期

禁食病人的半衰期为14.9±3.9小时。标签消除半衰期是5 - 7小时和明显的一半生活在健康受试者9到13个小时。标签在病人需要tamsulosin,明显的半衰期是14小时。标签

间隙

2.88 l / h。标签

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

在过量的情况下,病人可能经历低血压和应该躺在仰卧位维持血压和心率。标签如果需要进一步的措施应考虑静脉输液。标签如果需要进一步的发展,可以使用升压和肾功能应该监控。标签透析不太可能帮助治疗过量因为tamsulosin广泛蛋白质绑定。标签

口服LD50老鼠是650毫克/公斤。化学物质

Tamsulosin并不表示用于在怀孕妇女和没有进行研究,虽然动物研究没有显示胎儿的伤害。标签Tamsulosin排泄在老鼠的牛奶,但没有可用数据Tamsulosin暴露的影响可能是什么。标签动物研究表明雄性和雌性大鼠生育影响tamsulosin由于射精障碍和受精。标签对于男人来说,tamsulosin与射精异常有关。标签Tamsulosin不是诱变但可能致癌的水平高于人类的最大推荐剂量。标签雌性老鼠经验略有增加利率的乳腺纤维肿瘤,腺癌。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Tamsulosin可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Tamsulosin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Tamsulosin结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Tamsulosin阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Tamsulosin结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加Tamsulosin的直立性低血压的活动。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Tamsulosin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Tamsulosin的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Tamsulosin的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Tamsulosin的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 餐后。每天花30分钟后同一餐减少等离子体水平变化。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tamsulosin盐酸盐 11 sv1951mr 106463-17-6 ZZIZZTHXZRDOFM-XFULWGLBSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Betamsal (Hemofarm)/Contiflo XL (Ranbaxy)/Flomaxtra(阿斯特拉)/Harnal D(阿斯特拉)/Maxrin(广场)/Mecir(勃林格殷格翰集团)/Omexel(阿斯特拉)/Omipro (Jelfa)/Omix(阿斯特拉)/Omnic(阿斯特拉制药欧洲)/Pradif(勃林格殷格翰集团)/Ranomax (Ranbaxy)/Salover (Aversi)/Secotex(勃林格殷格翰集团)/Stronazon (Actavis)/Tamsact (Actavis)/Tamsol(顶点)/Tamsul (Aspen Pharmacare)/Urimax (Celeris)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Flomax 胶囊 0.4毫克/ 1 口服 美国统计处方 1997-09-12 不适用 美国国旗
Flomax 胶囊 0.4毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰集团制药有限公司 1997-09-12 2014-11-03 美国国旗
Flomax 胶囊 0.4毫克/ 1 口服 补救重新打包 2009-12-07 2017-03-07 美国国旗
Flomax 胶囊 0.4毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 1997-09-12 不适用 美国国旗
Flomax 胶囊 0.4毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2019-04-16 不适用 美国国旗
Flomax 胶囊 0.4毫克/ 1 口服 伊利湖医疗Dba质量保健制品有限公司 2010-05-13 2014-09-10 美国国旗
Flomax 胶囊 0.4毫克/ 1 口服 年代药物解决方案 1999-06-03 不适用 美国国旗
Flomax 胶囊 0.4毫克/ 1 口服 RedPharm药物公司。 2019-04-16 不适用 美国国旗
Flomax 胶囊 0.4毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2001-08-28 不适用 美国国旗
Flomax 胶囊 0.4毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰集团制药有限公司 1997-09-12 2021-11-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-tamsulosin CR 平板电脑,延长释放 0.4毫克 口服 Apotex公司 2012-02-09 不适用 加拿大的国旗
Ava-tamsulosin CR 平板电脑,延长释放 0.4毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-19 2014-08-21 加拿大的国旗
Jamp Tamsulosin 胶囊,延长释放 0.4毫克 口服 Jamp制药公司 2010-06-16 不适用 加拿大的国旗
Mylan-tamsulosin 胶囊,延长释放 0.4毫克 口服 Mylan制药 2007-08-16 2017-01-09 加拿大的国旗
Ran-tamsulosin 胶囊,延长释放 0.4毫克 口服 兰伯西公司。 2007-08-15 2012-06-13 加拿大的国旗
Ratio-tamsulosin 胶囊,延长释放 0.4毫克/帽 口服 TEVA加拿大有限公司 2007-04-27 2021-07-30 加拿大的国旗
Sandoz Tamsulosin 胶囊,延长释放 0.4毫克 口服 山德士加拿大的注册 2014-03-19 不适用 加拿大的国旗
Sandoz Tamsulosin 胶囊,延长释放 0.4毫克 口服 山德士加拿大的注册 2007-05-16 2017-05-24 加拿大的国旗
山德士Tamsulosin CR的 平板电脑,延长释放 0.4毫克 口服 山德士加拿大的注册 2011-01-04 不适用 加拿大的国旗
Tamsulosin盐酸盐 胶囊 0.4毫克/ 1 口服 布伦海姆调药的公司。 2013-10-07 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aglandin comp。0 5毫克/ 0 4 mg-Hartkapseln Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克)+Dutasteride(0.5毫克) 胶囊 口服 基准线制药Gmb H 2019-01-16 不适用 奥地利国旗
DUODART Tamsulosin(0.4毫克)+Dutasteride(0.5毫克) 胶囊 口服 บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์น(ประเทศไทย)จำกัด 2018-09-24 不适用 泰国的国旗
DUODART 0 5毫克/ 0 4毫克KAPSUL, 30 KAPSUL Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克)+Dutasteride(0.5毫克) 胶囊 口服 GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2020-05-22 土耳其国旗
DUODART 0 5毫克/ 0 4毫克KAPSUL, 7 KAPSUL Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克)+Dutasteride(0.5毫克) 胶囊 口服 GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2020-05-22 土耳其国旗
DUODART 0 5毫克/ 0 4毫克KAPSUL, 90 KAPSUL Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克)+Dutasteride(0.5毫克) 胶囊 口服 GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2020-05-22 土耳其国旗
Duodart胶囊0.5毫克/ 0.4毫克 Tamsulosin(0.4毫克)+Dutasteride(0.5毫克) 胶囊 口服 葛兰素史克PTE LTD .) 2012-07-02 不适用
Dutaglandin comp。0 5毫克/ 0 4 mg-Hartkapseln Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克)+Dutasteride(0.5毫克) 胶囊 口服 基准线制药Gmb H 2018-08-22 不适用 奥地利国旗
DuTamsul 0 5毫克/ 0 4毫克Hartkapseln Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克)+Dutasteride(0.5毫克) 胶囊 口服 Genericon制药Gmb H 2018-08-22 不适用 奥地利国旗
Dutasteride和tamsulosin盐酸盐 Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克/ 1)+Dutasteride(0.5毫克/ 1) 胶囊 口服 Actavis制药有限公司 2016-04-13 不适用 美国国旗
Dutasteride和tamsulosin盐酸盐 Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克/ 1)+Dutasteride(0.5毫克/ 1) 胶囊 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2018-06-04 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
G04CA52——Tamsulosin和dutasteride G04CA02——Tamsulosin G01AE10 -磺酰胺类的组合 G04CA54——Tamsulosin和他达拉非 G04CA53——Tamsulosin和solifenacin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为安非他明和衍生品。这些是包含或来自1-phenylpropan-2-amine有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
苯乙胺
直接父
安非他明和衍生品
选择父母
Benzenesulfonamides/丙苯/Benzenesulfonyl化合物/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/Aralkylamines/烷基芳基醚/Organosulfonamides/Aminosulfonyl化合物
显示4个
基
烷基芳基醚/胺/Aminosulfonyl化合物/安非他命或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/醚
显示18个更多
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
磺酰胺(CHEBI: 9398)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
G3P28OML5I
化学文摘号
106133-20-4
InChI关键
DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H28N2O5S / c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17) 27-12-11-22-15(2) 27-12-11-22-15(25-3) 20(14 - 16) 28日(21日23)24 / h5-10, 14日至15日,22 h, 4, 11-13H2, 1-3H3, (H2, 21日,23日,24日)/ t15 - m1 / s1
国际命名
5 - [(2 r) 2 - {(2 - (2-ethoxyphenoxy)乙基)氨基)丙基]2-methoxybenzene-1-sulfonamide
微笑
CCOC1 = CC = CC = C1OCCN [C@H] (C) CC1 = CC (= C (OC) C = C1)年代(= O) = O (N)

引用

合成参考

匈奴人Wang Jun公园,敏Kwon霁垫片,锣李,香港全,“盐酸tamsulosin控释配方和制备过程。”U.S. Patent US20050100606, issued May 12, 2005.

 US20050100606
一般引用
  1. 邓恩CJ,马西森,Faulds DM: Tamsulosin:回顾其药理学和治疗效果的管理下尿路症状。衰老药物。2002;19 (2):135 - 61。(文章]
  2. Matsushima H, Kamimura H, Soeishi Y,渡边T, Higuchi年代,Tsunoo M:药物动力学和血浆蛋白结合的盐酸tamsulosin老鼠、狗、和人类。药物金属底座Dispos。1998年3月,26 (3):240 - 5。(文章]
  3. 渡边Soeishi Y, Matsushima H, T, Higuchi年代,Cornelissen K,病房J:吸收、代谢和排泄的盐酸tamsulosin男人。Xenobiotica。1996年6月26日(6):637 - 45。(文章]
  4. 瑞瓦德R: Tamsulosin:输尿管结石(远端)。Hosp制药。2015年1月;50 (1):31-3。doi: 10.1310 / hjp5001 - 031。(文章]
  5. Lepor H, Roehrborn C:历史的概述在泌尿外科医学治疗良性前列腺增生的评论。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:Flomax (链接]
  7. 泌尿外科:泌尿科医师不再的主要发起者tamsulosin [链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014844
KEGG化合物
C07124
PubChem化合物
129211年
PubChem物质
46507763
ChemSpider
114457年
BindingDB
50060964
RxNav
77492年
ChEBI
9398年
ChEMBL
CHEMBL836
锌
ZINC000001530694
治疗目标数据库
DAP000086
网页
PA451583
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Tamsulosin
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 良性前列腺增生(BPH)/下尿路症状(附近地区) 1
4 积极不招聘 治疗 良性前列腺增生(BPH)/膀胱过动症综合征(OABS) 1
4 积极不招聘 治疗 降低输尿管的石头 1
4 完成 基础科学 良性前列腺增生(BPH) 1
4 完成 预防 术后尿潴留(倒) 2
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH) 4
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/良性前列腺肥大/膀胱过动症综合征(OABS) 1
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/脉络膜疾病/瞳孔异常 1
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/缺血性心脏病/下尿路症状(附近地区) 1
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/下尿路症状(附近地区)/膀胱过动症综合征(OABS) 1

药物经济学

制造商
  • 勃林格殷格翰集团制药有限公司
  • Impax实验室公司
  • Mylan制药有限公司
  • 山德士公司
  • 太阳制药工业有限公司
  • 合成纤维制药有限公司
  • Teva制药美国
  • Wockhardt有限公司
  • Zydus美国制药公司
外包商
  • Actavis集团
  • AQ制药有限公司
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 阿斯特拉制药有限公司
  • 大西洋生物制品公司
  • 勃林格殷格翰集团有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • Cadila医疗有限公司
  • 卡地纳健康
  • 多元化的医疗服务公司。
  • 葛兰素史克公司。
  • 全球制药
  • 凯泽医院基金会
  • 主要药物
  • Mylan
  • 药房服务中心
  • 医生总保健公司。
  • 首选的制药公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • Redpharm药物
  • 资源优化和创新公司
  • 山德士
  • 美国统计处方
  • 合成纤维制药公司。
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
  • Wockhardt有限公司
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊,涂 口服 0.22毫克
胶囊,延长释放 口服 0.4毫克
胶囊 口服 0.5毫克
胶囊 口服 0.4毫克/ 1
平板电脑
平板电脑,可溶 口服
平板电脑 0.2毫克
平板电脑,涂膜 口服 0.4毫克
平板电脑,涂膜 口服
胶囊 口服
胶囊,延长释放 口服
胶囊,推迟发布 口服
胶囊 口服 0.4毫克
胶囊,延长释放 口服 0.4毫克/帽
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 0.4毫克
胶囊,延迟释放小球 口服
胶囊,涂 口服
胶囊,推迟发布 口服 0.4毫克
胶囊,延长释放 口服
平板电脑,延长释放 口服
胶囊 口服 。4毫克/ 1
胶囊 口服 0.4毫克/ 0.4毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 0.40毫克
胶囊,延长释放 口服 400年MICROGRAMMI
胶囊 口服 0.4毫克
平板电脑,延长释放 口服 0.4毫克
胶囊,明胶涂层
平板电脑,延迟释放 口服
平板电脑 口服
价格
单元描述 成本 单位
Flomax 0.4毫克胶囊 4.71美元 胶囊
Tamsulosin hcl 0.4毫克胶囊 4.3美元 胶囊
Flomax Cr 0.4毫克延长释放平板电脑 0.63美元 平板电脑
Mylan-Tamsulosin 0.4毫克缓释胶囊 0.63美元 胶囊
Novo-Tamsulosin 0.4毫克缓释胶囊 0.57美元 胶囊
Ran-Tamsulosin 0.4毫克缓释胶囊 0.57美元 胶囊
Ratio-Tamsulosin 0.4毫克缓释胶囊 0.57美元 胶囊
Sandoz Tamsulosin 0.4毫克缓释胶囊 0.57美元 胶囊
Tamsulosin 0.4毫克缓释胶囊 0.57美元 胶囊
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4703063 没有 1987-10-27 2010-04-27 美国国旗
CA2490299 没有 2008-08-26 2023-12-24 加拿大的国旗
CA2144077 没有 2005-05-24 2013-09-10 加拿大的国旗
US5565467 没有 1996-10-15 2015-11-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 230年 FDA的标签
水溶度 少溶于水 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00655毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.05 ALOGPS
logP 2.04 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.93 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.28 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 99.882 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 108.86米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 43.953 ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.997
血脑屏障 + 0.5915
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6473
22基板 底物 0.5911
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5734
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5522
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8178
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6012
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7876
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5916
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8614
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5056
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.718
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6146
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6245
致癌性 Non-carcinogens 0.6419
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.4091 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8367
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6971
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
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细节 1。Alpha-1A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 艾布拉姆斯P, Speakman M,斯托特米,Arkell D,可以排除R: dose-ranging研究tamsulosin的疗效和安全性,第一个prostate-selectiveα1 a-adrenoceptor拮抗剂,在良性前列腺梗阻患者(良性前列腺增生症状)。Br J 10月杂志。1997;80 (4):587 - 96。(文章]
  3. Na YJ,郭黄顾FL:临床比较选择性和非选择性α1 a-adrenoceptor拮抗剂膀胱出口梗阻与良性前列腺增生:tamsulosin和特拉唑嗪的研究在中国患者。中国Tamsulosin研究小组。J医学。1998;29 (5 - 6):289 - 304。(文章]
  4. 李,李C:选择性和非选择性α1 a-adrenoreceptor拮抗剂的临床比较良性前列腺增生:研究tamsulosin在固定剂量和特拉唑嗪增加剂量。Br 10月杂志。1997;80(4):606 - 11所示。(文章]
  5. Chapple CR、Wyndaele JJ Nordling J, Boeminghaus F,雅普玛所著房颤,艾布拉姆斯P: Tamsulosin,第一prostate-selectiveα1 a-adrenoceptor拮抗剂。一个荟萃分析的两个随机、安慰剂对照、多中心研究良性前列腺梗阻患者(良性前列腺增生症状)。欧洲Tamsulosin研究小组。欧元杂志。1996;29 (2):155 - 67。(文章]
  6. 舒尔曼CC, Cortvriend J,乔纳斯U,锁TM, Vaage年代,Speakman MJ: Tamsulosin,第一个prostate-selectiveα1 a-adrenoceptor拮抗剂。分析多国、多中心、非盲研究评估患者的长期疗效和安全性良性前列腺阻塞(症状性BPH)。欧洲Tamsulosin研究小组。欧元杂志。1996;29 (2):145 - 54。(文章]
  7. 陈,李H,董问,王KJ:封锁α1 a-adrenoceptor:男性避孕的小说可能的策略。地中海假设。2009年8月,73 (2):140 - 1。doi: 10.1016 / j.mehy.2009.02.022。2009年5月8日Epub。(文章]
  8. 米歇尔•MC de la玫瑰JJ:有效性和安全性tamsulosin治疗泌尿疾病。当今Pharmacother专家。2004年1月,5 (1):151 - 60。(文章]
细节 2。Alpha-1D肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 高贵的AJ, Chess-Williams R, Couldwell C K,古河道Uchyiuma T, Korstanje C, Chapple CR: tamsulosin的影响,高亲和力拮抗剂在功能性α1,α1 d-adrenoceptor亚型。Br J杂志。1997年1月,120 (2):231 - 8。(文章]
  3. 劳FC:总结临床经验tamsulosin治疗良性前列腺增生。牧师杂志。2005;7 5 4:S13-21。(文章]
  4. 五Y, Tatemichi年代,Tadachi M,小林,Hayashi M,小林M,山崎Y,柴田N: [silodosin对intraurethral压力增加引起下腹部的神经刺激狗与良性前列腺增生)。Yakugaku Zasshi。2006年3月,126号规范:225 - 30。(文章]
  5. 石黑浩M, Futabayashi Y, Ohnuki T,艾哈迈德·M Muramatsu表示我Nagatomo T:识别哌唑嗪的结合位点,tamsulosin kmd - 3213和α(1)肾上腺素能受体亚型分子建模。生命科学。2002年10月11日,71 (21):2531 - 41。(文章]
  6. 田口K, Saitoh M,佐藤年代,浅野M,米歇尔MC: tamsulosin代谢物在alpha -肾上腺素受体亚型的影响。J Exp其他杂志》1997年1月,280 (1):1 - 5。(文章]
  7. 米歇尔•MC de la玫瑰JJ:有效性和安全性tamsulosin治疗泌尿疾病。当今Pharmacother专家。2004年1月,5 (1):151 - 60。(文章]
细节 3所示。Alpha-1B肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
引用
  1. 石黑浩M, Futabayashi Y, Ohnuki T,艾哈迈德·M Muramatsu表示我Nagatomo T:识别哌唑嗪的结合位点,tamsulosin kmd - 3213和α(1)肾上腺素能受体亚型分子建模。生命科学。2002年10月11日,71 (21):2531 - 41。(文章]
  2. 米歇尔MC,另G, G总值:功能性研究α1-adrenoceptor亚型介导性肌力影响大鼠右心室。Br J杂志。1994年2月,111(2):539 - 46所示。(文章]
  3. 田口K, Saitoh M,佐藤年代,浅野M,米歇尔MC: tamsulosin代谢物在alpha -肾上腺素受体亚型的影响。J Exp其他杂志》1997年1月,280 (1):1 - 5。(文章]
  4. 理查森CD, Donatucci CF,所以页面,威尔逊KH (Schwinn DA:药理学tamsulosin: saturation-binding等温线使用克隆α1-adrenergic受体亚型和竞争分析。前列腺癌。1997年9月15日,33 (1):55-9。(文章]
  5. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  6. 米歇尔•MC de la玫瑰JJ:有效性和安全性tamsulosin治疗泌尿疾病。当今Pharmacother专家。2004年1月,5 (1):151 - 60。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Oishi Kamimura H, S, Matsushima H,渡边T, Higuchi年代,大厅,木SG, Chasseaud低频:识别细胞色素P450的同功酶参与代谢alpha1-adrenoceptor阻滞剂tamsulosin在人类肝脏微粒体。Xenobiotica。1998年10月28日(10):909 - 22所示。doi: 10.1080 / 004982598238985。(文章]
细节 2。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Oishi Kamimura H, S, Matsushima H,渡边T, Higuchi年代,大厅,木SG, Chasseaud低频:识别细胞色素P450的同功酶参与代谢alpha1-adrenoceptor阻滞剂tamsulosin在人类肝脏微粒体。Xenobiotica。1998年10月28日(10):909 - 22所示。doi: 10.1080 / 004982598238985。(文章]

航空公司

细节 1。Alpha-1-acid糖蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
引用
  1. Matsushima H,渡边T, Higuchi S:α(1)酸性糖蛋白对tamsulosin药物动力学的老鼠用松节油来治疗。J制药科学。2000年4月,89 (4):490 - 8。(文章]
  2. 理事长绪方Hanada音K, Tochikura N, H:选择性结合tamsulosin人类alpha1-acid糖蛋白基因变异。生物制药公牛。2007年8月,30 (8):1593 - 5。(文章]
  3. Koiso K, Akaza H,菊池K, Aoyagi K,大庭年代,宫崎骏M, Ito M, Sueyoshi T, Matsushima H, Kamimura H,渡边T, Higuchi S:盐酸tamsulosin肾功能损害患者的药物动力学:α1-acid糖蛋白的影响。中国新药杂志。1996年11月,36 (11):1029 - 38。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在10月13日,2022 04:06