(17β)- N-tert-butylcarbamoyl 4-aza-5 alpha-androstan-1-en-3-one是一个活跃的定点慢时间人类类固醇5 alpha-reductase 1的抑制剂。

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田G,斯图尔特JD、苔藓ML, Domanico PL, Bramson HN, Patel IR, Kadwell SH, Overton路,伤害助教,Mook RA Jr, et al。

(17β)- N-tert-butylcarbamoyl 4-aza-5 alpha-androstan-1-en-3-one是一个活跃的定点慢时间人类类固醇5 alpha-reductase 1的抑制剂。

生物化学。1994年3月1;33 (8):2291 - 6。

PubMed ID

8117686 (在PubMed

]

文摘

(17β)- N-tert-butylcarbamoyl 4-aza-5 alpha-androstan-1-en-3-one(非那雄胺),已批准用于治疗良性前列腺增生,这里展示的是一个缓慢的时间人力类固醇5抑制剂alpha-reductase同工酶1。这种抑制作用的特点是一个初始,快一步,抑制剂与酶结合,后跟一个慢一步,导致最后的复杂酶抑制剂(EI *)。没有活动的复苏从这个EI *透析3天后观察复杂。EI *的形成是在存在竞争力,减少可逆抑制剂,表明抑制基因定点很活跃。在37摄氏度和pH值7.0,第二,速率常数缓慢抑制一步,k3, (1.40 + / - 0.04) x 10 (3) s - 1和pseudo-bimolecular速率常数,k3 / Ki (4.0 + / - 0.3) x 10 (3) m - 1 s - 1。后一种速率常数的值小于2.7 x 10 (5) m - 1 s - 1的抑制5 alpha-reductase 2取决于非那雄胺(针板,B。法利,D。,尼克,h(1993)生物化学32岁,5705 - 5710]。(抽象截断在250字)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
非那雄胺	3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节