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Silodosin

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总结

Silodosin是一种α -1肾上腺素能受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生(BPH)相关症状。

品牌名称
Rapaflo、Silodyx Urorec
通用名称
Silodosin
DrugBank加入数量
DB06207
背景

西罗多辛是α -1肾上腺素能受体结合α的选择性拮抗剂1亲和度最高的子类型。α1肾上腺素能受体调节膀胱颈、前列腺和前列腺尿道的平滑肌张力:α1亚型约占前列腺α1-肾上腺素受体的75%。2

西罗多辛于2008年10月首次被FDA批准2在欧洲和加拿大也得到了批准。西罗多辛是口服胶囊，常用商标为Rapaflo和Urorec。用于成人前列腺增生症的对症治疗。7良性前列腺增生最常见于40岁以上男性，是前列腺的非恶性肿大，伴有下尿路症状，对患者的生活质量有负面影响。2西罗多辛通过与α结合而起作用1高亲和力-肾上腺素受体，可放松下尿路，从而改善尿路症状，缓解膀胱出口梗阻。6

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:495.5345
单一同位素的:495.234491142
化学公式
C25H32F3.N3.O4
同义词
  • Silodosin
  • Silodosina
外部id
  • 3213年科安达
  • 科安达- 3213
  • KMD 3213
  • kmd - 3213

药理学

指示

西罗多辛是指治疗体征和症状的良性前列腺增生(BPH)。不适用于高血压的治疗。7

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

西罗多辛是α的拮抗剂1-adrenoceptors。它对α有最高的选择性1-肾上腺素受体亚型，其亲和力比α大162倍1 b-肾上腺素受体，其亲和力是α的50倍1 d肾上腺素能受体。在临床试验中，西罗多辛改善良性前列腺增生的最大尿流率、排尿症状和储存症状。2，3.口服西罗多辛后，对男性的作用开始迅速，3.在给药后2 - 6小时内出现缓解下尿路症状的早期效果。6

西罗多辛抑制人HERG相关基因(ether-a-go-go-related gene, HERG)尾电流;然而，它对心血管的影响很弱。5和所有α一样1-肾上腺素受体拮抗剂阻断α1-肾上腺素受体存在于虹膜扩张肌中，西罗多素可引起术中软性虹膜综合征(IFIS)，患者在服用α1-AR拮抗剂后，白内障手术时瞳孔小，虹膜翻动。6

的作用机制

良性前列腺增生的发病机制尚不完全清楚:它被认为涉及多种途径，包括炎症、细胞凋亡和细胞增殖。大多数药物治疗旨在减轻良性前列腺增生的症状，包括西罗多辛。良性前列腺增生的下尿路症状可分为三大类:排尿或梗阻(排尿犹豫、尿流缓慢、间歇性、排空不全)、储存或刺激(尿频、尿急、夜尿、急迫性尿失禁)和排尿后(尿后滴漏)。前列腺收缩是良性前列腺增生下尿路症状的主要原因。前列腺平滑肌张力受α调节1-肾上腺素受体，这是最高度表达的亚型α1人前列腺组织中的肾上腺素受体。2据报道，α的封锁1-肾上腺素受体缓解膀胱出口阻塞。α的封锁1 d-肾上腺素受体是前列腺组织中发现的另一种亚型，被认为可以缓解逼尿肌过度活动导致的储存症状。6

α1-肾上腺素受体是G蛋白偶联受体:与天然配体去甲肾上腺素和肾上腺素结合后，激活磷脂酶C和下游信号分子，包括肌醇三磷酸和二酰基甘油。最终，细胞内钙水平增加，平滑肌收缩。西罗多辛是α的拮抗剂1-肾上腺素受体，对α有最高的选择性1肾上腺素受体亚型。通过阻断α1-肾上腺素受体信号通路，西罗多辛促进前列腺和尿道平滑肌松弛，从而改善排尿等下尿路症状。西罗多辛还针对膀胱的传入神经，缓解膀胱过度活动和储存症状。2

目标 行动 生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
一个Alpha-1D肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
一个Alpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UHERG人心脏K+通道
拦截器
 人类
吸收

绝对生物利用度约为32%。健康男性受试者口服西罗多辛8 mg，每日1次，C马克斯为61.6±27.54 ng/mL, AUC为373.4±164.94 ng x hr/mL。T马克斯为2.6±0.90小时。7西罗多苷葡醛酸苷或KMD-3213G是西罗多苷的主要代谢物，其AUC比母体化合物高3 - 4倍。2

适量的脂肪或热量餐可以减少C马克斯增加18% ~ 43%，AUC增加4% ~ 49%马克斯大约一个小时。然而，美国的处方信息建议在进餐时服药，以避免与血浆药物浓度高相关的潜在副作用。7

的体积分布

西罗多辛的表观体积分布为49.5 L。7

蛋白结合

西罗多辛约97%与蛋白质结合。7

新陈代谢

西罗多苷的主要代谢产物为西罗多苷葡醛酸苷(KMD-3213G)，是由udp -葡醛酸基转移酶2B7 (UGT2B7)介导的直接结合形成的具有药理活性的代谢物。西洛多辛葡萄糖醛酸达到的血浆暴露(AUC)大约是西洛多辛的四倍。第二大代谢产物KMD-3293是由醇脱氢酶和醛脱氢酶催化脱氢生成的。KMD-3293的药理活性可以忽略不计，血浆暴露量与西罗多辛相似。西罗多辛也被CYP3A4代谢，催化氧化反应。7

除葡萄糖醛酸化、脱氢和氧化为其主要代谢途径外，西罗多素还可以进行脱烷基化(KMD-3289)、n -脱烷基化、羟基化、糖基化和硫酸盐偶联。西洛多辛的代谢物可以经过一系列进一步的代谢途径。4

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路线的消除

口服放射性西罗多辛后10天，尿液中可恢复剂量的33.5%，粪便中可恢复剂量的54.9%。7

半衰期

西罗多辛的消除半衰期为13.3±8.07小时。西罗多辛的主要代谢物KMD-3213G的半衰期延长约24小时。7

间隙

静脉给药后，西罗多辛的血浆清除率约为10 L/h。7

的不利影响
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具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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毒性

口服LD50大鼠800mg /kg。8

在临床试验中，体位性低血压是最常见的剂量限制不良事件。药物过量导致低血压时，应将患者置于仰卧位，恢复血压，使心率正常。可采取进一步措施，如静脉输液。在使用升压药物的情况下，应根据需要监测和支持肾功能。由于西罗多辛与血浆蛋白高度结合，透析不太可能有好处。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 西罗多辛与阿巴米塔匹联用可提高血清浓度。
Abemaciclib 阿培昔布与西罗多辛合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 与阿布罗西替尼合用可降低西罗多辛的排泄。
醋丁洛尔 当乙酰丁醇与西罗多辛联合使用时，可增加直立性低血压和头晕的风险或严重程度。
Afatinib 与阿法替尼合用可降低西罗多辛的排泄。
Alfuzosin 西洛多辛可增加阿夫唑嗪的降压活性。
Aliskiren 阿利斯基伦联合西罗多辛可增加直立性低血压和头晕的风险或严重程度。
Ambrisentan 当Ambrisentan与Silodosin联合使用时，可增加直立性低血压和头晕的风险或严重程度。
胺碘酮 与胺碘酮合用可减少西罗多辛的排泄。
阿米替林 阿米替林可增加西罗多辛的直立性降压、降压和降压活性。
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食物相互作用
  • 带食物。适量的脂肪或热量餐可以降低药物暴露以及不良反应的风险。

产品

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产品图片
国际/其他品牌
Rapilif (Ipca泌尿科学)/Urief (Watson Pharmaceuticals Inc.)
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Rapaflo 胶囊 8毫克 口服 爱力根 2011-10-26 不适用 加拿大的国旗
Rapaflo 胶囊 4毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-05-01 2017-05-24 美国国旗
Rapaflo 胶囊 4毫克/ 1 口服 爱力根公司 2009-03-23 不适用 美国国旗
Rapaflo 胶囊 4毫克 口服 爱力根 2011-10-26 2021-12-06 加拿大的国旗
Rapaflo 胶囊 4毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2009-03-23 2020-10-31 美国国旗
Rapaflo 胶囊 8毫克/ 1 口服 爱力根公司 2009-03-23 不适用 美国国旗
Rapaflo 胶囊 8毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-03-23 2017-05-24 美国国旗
Rapaflo 胶囊 8毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2009-03-23 2020-02-29 美国国旗
Rapaflo 胶囊 8毫克/ 1 口服 医师全面护理有限公司 2010-09-15 不适用 美国国旗
Silodosin Recordati 胶囊 8毫克 口服 Recordati爱尔兰有限公司 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-silodosin 胶囊 4毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-silodosin 胶囊 4毫克 口服 Auro制药有限公司 2022-02-16 不适用 加拿大的国旗
Auro-silodosin 胶囊 8毫克 口服 Auro制药有限公司 2022-02-16 不适用 加拿大的国旗
PMS-silodosin 胶囊 8毫克 口服 Pharmascience公司 2021-10-21 不适用 加拿大的国旗
PMS-silodosin 胶囊 4毫克 口服 Pharmascience公司 2021-10-21 不适用 加拿大的国旗
Sandoz Silodosin 胶囊 8毫克 口服 山德士加拿大的注册 2021-01-08 不适用 加拿大的国旗
Sandoz Silodosin 胶囊 4毫克 口服 山德士加拿大的注册 2021-01-08 不适用 加拿大的国旗
Silodosin 胶囊 4毫克/ 1 口服 Amneal Pharmaceuticals NY LLC 2018-12-03 不适用 美国国旗
Silodosin 胶囊 8毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2018-12-03 不适用 美国国旗
Silodosin 胶囊 8毫克/ 1 口服 Novadoz制药有限责任公司 2018-12-03 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
G04CA04——Silodosin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这个化合物属于被称为吲哚碳酰胺及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有一个羧酰胺基团与一个吲哚相连。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚类和衍生品
子课
吲哚羧酸及其衍生物
直接父
Indolecarboxamides和衍生品
选择父母
Dialkylarylamines/酚醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/Aralkylamines/Vinylogous酰胺/1, 3-aminoalcohols/氨基酸及其衍生物/伯羧酸酰胺/二烃基胺
显示7多
基
1, 3-aminoalcohol/酒精/链烷醇胺/烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物
显示26日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
CUZ39LUY82
化学文摘号
160970-54-7
InChI关键
PNCPYILNMDWPEY-QGZVFWFLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H32F3N3O4 c1-17(30-8-12-34-21-5-2-3-6-22(21) 35-16-25(26、27)28)13-18-14-19-7-10-31(9-4-11-32)23(19)20(15日)24 (29)33 / h2-3, 5 - 6, 14日至15日,17日,30日,32 h, 4、7 - 13、16 H2、h3, (H2, 29日,33)/ t17 - m1 / s1
国际命名
(1) - 3-hydroxypropyl 5 - [(2 r) 2 - ({2 - [2 - (2, 2, 2-trifluoroethoxy)苯氧基)乙基)氨基)丙基)2,3-dihydro-1H-indole-7-carboxamide
微笑
C [C@H] (CC1 = CC2 = C (N (CCCO) CC2) C (= C1) C (N) = O) NCCOC1 = CC = CC = C1OCC F (F) (F)

参考文献

一般引用
  1. Yoshida M, Homma Y, Kawabe K: Silodosin，一种治疗良性前列腺增生的新型选择性α - 1a肾上腺素受体选择性拮抗剂。《专家意见研究药物》2007年12月16(12):1955-65。［文章］
  2. Rossi M, Roumeguere T: Silodosin在良性前列腺增生治疗中的应用。药物Devel Ther. 2010年10月27日;4:291-7。doi: 10.2147 / DDDT.S10428。［文章］
  3. 基廷GM:西罗多辛治疗良性前列腺增生症的临床研究进展。药。2015年2月,75(2):207 - 17所示。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0344 - z。［文章］
  4. Vishnuvardhan C, Baikadi S, Borkar RM, Srinivas R, Satheeshkumar N:利用UHPLC-QTOF-MS/MS研究西罗多素的体内代谢及其代谢产物的硅毒理学筛选。质谱。2016年10月;51(10):867-882。doi: 10.1002 / jms.3795。［文章］
  5. Tatemichi S, Kiguchi S, Kobayashi M, Yamazaki Y, Shibata N, Uruno T:选择性肾上腺素受体拮抗剂silodosin (KMD-3213)治疗排尿功能障碍的心血管效应。Arzneimittelforschung。2006;56(10):682 - 7。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296773。［文章］
  6. 山西T，水野T，上井T，吉田K，咲原R，内山T:西罗多素治疗良性前列腺增生。Open Access J Urol。2009年8月20日;1:1-7。doi: 10.2147 / rru.s5004。［文章］
  7. FDA批准的药品:口服RAPAFLO(西罗多辛)胶囊[链接］
  8. Biosynth Carbosynth: Silodosin安全数据表[链接］
  9. Selleck Chemicals: Silodosin安全数据表[链接］
KEGG药物
D01965
PubChem化合物
5312125
PubChem物质
175427058
ChemSpider
4471557
BindingDB
50160154
RxNav
720825
ChEBI
135929
ChEMBL
CHEMBL24778
锌
ZINC000003806063
网页
PA165291889
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Silodosin
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH) 3.
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/夜尿症 1
4 完成 治疗 良性前列腺肥大 1
4 完成 治疗 神经源性膀胱多动综合征/排尿功能障碍 1
4 完成 治疗 输尿管结石 1
4 终止 治疗 输尿管结石/输尿管结石/Ureterolithiasis 1
3. 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH) 4
3. 招聘 支持性护理 前列腺癌/泌尿问题 1
3. 终止 治疗 开除的药物治疗/肾结石 1
3. 撤销 治疗 肾结石 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 8毫克/ 1
胶囊,涂 口服 4毫克
胶囊,涂 口服 8毫克
胶囊 口服 4毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 4毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 8毫克/ 1
胶囊 口服 4毫克
胶囊 口服 8毫克
胶囊 口服
平板电脑;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 4毫克
平板电脑,涂 口服 4毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5403847 没有 1995-04-04 2012-11-13 美国国旗
US5387603 没有 1995-02-07 2018-12-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 105 - 109°C FDA的标签
水溶度 < 1毫克/毫升 Selleck化学品的MSDS
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0111毫克/毫升 ALOGPS
logP 2．96 ALOGPS
logP 3.05 ChemAxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.87 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.66 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 97.052 ChemAxon
可旋转键数 14 ChemAxon
折射性 128.92米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 49.893. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.7383
Caco-2渗透 - 0.5847
22基板 底物 0.8467
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5833
22抑制剂二世 抑制剂 0.7864
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7288
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8226
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6362
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6585
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7439
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7569
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.5958
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5562
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7424
CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.5723
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6667
致癌性 Non-carcinogens 0.8529
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.4845 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.98
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8366
对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0121090000 - 11833 - eeb1f3c76d92dda
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 01 - 1490800000 - 2175 bd3c7bc607b74fee
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 000 x - 1980000000 - 5 - d01eb798b6009518223

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
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细节 1.Alpha-1A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白关联来介导其作用。其作用受G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Lepor H, Hill LA:西罗多辛治疗良性前列腺增生:药理学和心血管耐受性。药物治疗。2010年12月,30(12):1303 - 12。doi: 10.1592 / phco.30.12.1303。［文章］
  2. Yamada S, Kato Y, Okura T, Kagawa Y, Kawabe K:从西罗多辛、坦索罗辛和特拉唑嗪治疗良性前列腺增生泌尿阻塞的血浆浓度预测人类前列腺中α -肾上腺素受体占用。生物医药学报。2007年7月30(7):1237-41。［文章］
  3. 山西T，水野T，上井T，吉田K，咲原R，内山T:西罗多素治疗良性前列腺增生。Open Access J Urol。2009年8月20日;1:1-7。doi: 10.2147 / rru.s5004。［文章］
细节 2.Alpha-1D肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. 波曼HM，威斯布鲁克J，冯Z，吉里兰G, Bhat TN，魏西格H，辛亚约夫IN，伯恩PE:蛋白质数据库。核酸杂志2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
  2. 山西T，水野T，上井T，吉田K，咲原R，内山T:西罗多素治疗良性前列腺增生。Open Access J Urol。2009年8月20日;1:1-7。doi: 10.2147 / rru.s5004。［文章］
细节 3.Alpha-1B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白关联来介导其作用。其作用受G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Lepor H, Hill LA:西罗多辛治疗良性前列腺增生:药理学和心血管耐受性。药物治疗。2010年12月,30(12):1303 - 12。doi: 10.1592 / phco.30.12.1303。［文章］
  2. Sugawara T, Hirasawa A, Hashimoto K, Tsujimoto G:在一项荧光配体BODIPY FL-prazosin研究中，α -肾上腺素受体亚型亚细胞定位的差异会影响药物亚型的选择性。生命科学。2002年3月22日;70(18):2113-24。doi: 10.1016 / s0024 - 3205(01) 01533 - 8。［文章］
  3. 山西T，水野T，上井T，吉田K，咲原R，内山T:西罗多素治疗良性前列腺增生。Open Access J Urol。2009年8月20日;1:1-7。doi: 10.2147 / rru.s5004。［文章］
细节 4.HERG人心脏K+通道(蛋白组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拦截器
通用函数
电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能
电压门控内向整流钾通道的成孔亚单元。通道属性由cAMP和亚单元组装调制。调解迅速激活的成分…
组件:
的名字 UniProt ID
钾电压门控通道亚家族H成员2 Q12809
钾电压门控通道亚家族H成员6 Q9H252
钾电压门控通道亚家族H成员7 Q9NS40
参考文献
  1. Tatemichi S, Kiguchi S, Kobayashi M, Yamazaki Y, Shibata N, Uruno T:选择性肾上腺素受体拮抗剂silodosin (KMD-3213)治疗排尿功能障碍的心血管效应。Arzneimittelforschung。2006;56(10):682 - 7。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296773。［文章］

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。它对3,4-邻苯二酚雌激素和雌三醇素具有独特的特异性。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. FDA批准的药品:口服RAPAFLO(西罗多辛)胶囊[链接］
细节 2.醛脱氢酶、线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
电子载体活动
特定的功能
不可用
基因名字
ALDH2
Uniprot ID
P05091
Uniprot名字
醛脱氢酶、线粒体
分子量
56380.93哒
参考文献
  1. FDA批准的药品:口服RAPAFLO(西罗多辛)胶囊[链接］
细节 3.乙醇脱氢酶(辅酶ii (+))
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
L-glucuronate还原酶活性
特定的功能
催化依赖nadph的多种芳香族和脂肪醛还原成相应的醇。催化甲戊酸还原为甲戊酸和甘油醛。
基因名字
AKR1A1
Uniprot ID
P14550
Uniprot名字
乙醇脱氢酶(辅酶ii (+))
分子量
36572.71哒
参考文献
  1. FDA批准的药品:口服RAPAFLO(西罗多辛)胶囊[链接］
细节 4.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Matsubara Y, Kanazawa T, Kojima Y, Abe Y, Kobayashi K, Kanbe H, Harada H, Momose Y, Terakado S, Adachi Y, Midgley I:[西罗多辛的药代动力学和处置(KMD-3213)]。yakuaku Zasshi. 2006年3月;126规格号:237-45。［文章］
  2. Cantrell MA, Bream-Rouwenhorst HR, Hemerson P, Magera JS Jr: Silodosin用于良性前列腺增生。Ann Pharmacother. 2010 Feb;44(2):302-10。doi: 10.1345 / aph.1M320。Epub 2010年1月13日［文章］
  3. FDA批准的药品:口服RAPAFLO(西罗多辛)胶囊[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Matsubara Y, Kanazawa T, Kojima Y, Abe Y, Kobayashi K, Kanbe H, Harada H, Momose Y, Terakado S, Adachi Y, Midgley I:[西罗多辛的药代动力学和处置(KMD-3213)]。yakuaku Zasshi. 2006年3月;126规格号:237-45。［文章］
  2. FDA批准的药品:口服RAPAFLO(西罗多辛)胶囊[链接］
细节 2.多药耐药蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的磷脂外排转运器，作为胆汁脂质分泌的正调节因子。功能作为一种floppase，专门易位磷脂酰胆碱(PC)从…
基因名字
ABCB4
Uniprot ID
P21439
Uniprot名字
磷脂酰胆碱转运蛋白ABCB4
分子量
141521.845哒
参考文献
  1. Matsubara Y, Kanazawa T, Kojima Y, Abe Y, Kobayashi K, Kanbe H, Harada H, Momose Y, Terakado S, Adachi Y, Midgley I:[西罗多辛的药代动力学和处置(KMD-3213)]。yakuaku Zasshi. 2006年3月;126规格号:237-45。［文章］

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年9月6日04:03