预测alpha1-adrenoceptor入住率在人类前列腺癌从silodosin血浆浓度,tamsulosin和特拉唑嗪治疗良性前列腺增生的尿路梗阻。

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菩提树山田,加藤Y,大仓酒店共同运营T, Kagawa Y, Kawabe K

预测alpha1-adrenoceptor入住率在人类前列腺癌从silodosin血浆浓度,tamsulosin和特拉唑嗪治疗良性前列腺增生的尿路梗阻。

生物制药公牛。2007年7月,30 (7):1237 - 41。

PubMed ID

17603160 (在PubMed

]

文摘

Alpha1-adrenoceptor拮抗剂临床上有用的改善尿道梗阻由于良性前列腺增生(BPH),和他们的治疗效果通过前列腺α(1)-adrenoceptors的封锁。本研究采取预测α的大小和持续时间(1)肾上腺素能受体入住率在人类前列腺癌后口服α(1)肾上腺素能受体拮抗剂。前列腺α(1)-adrenoceptor-binding silodosin参数估计通过测量特定[(3)H]哌唑嗪绑定在口服后大鼠前列腺的药。silodosin的血浆浓度在老鼠和健康志愿者口服后测定用高效液相色谱测定方法。α(1)-adrenoceptor-binding亲和力(silodosin K (i)), tamsulosin、特拉唑嗪在人类前列腺癌和等离子体浓度tamsulosin和特拉唑嗪从文献中获得。使用α(1)肾上腺素能受体绑定参数的silodosin鼠前列腺,α(1)肾上腺素能受体入住率在人类前列腺癌的估计是大约60 - 70%后在1 - 6 h silodosin的口服剂量的3.0,8.1,和16.1 micromol。此后,受体入住率是周期性下降,24% (8.1 micromol)和54% (16.1 micromol) 24 h后。一个相似的大小和时间的α(1)肾上腺素能受体silodosin入住率的人类前列腺估计使用α(1)-adrenoceptor-binding亲和力(K(我)在人类前列腺癌。尽管两个订单不同的等离子体释放浓度silodosin临床有效的口服剂量后,tamsulosin和特拉唑嗪,有一个类似的前列腺的大小α(1)肾上腺素能受体占用这些药物。总之,α(1)肾上腺素能受体的预测入住率在人类前列腺癌的α(1)肾上腺素能受体拮抗剂可能提供这些药物的最佳给药方案的基本原理在BPH的治疗。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Silodosin	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节