识别
- 总结
-
米安色林是一种四环抗抑郁药，治疗活性类似于用于治疗抑郁和焦虑的阿米替林。
- 通用名称
- 米安色林
- DrugBank加入数量
- DB06148
- 背景
-
具有抗抑郁作用的四环化合物。米安色林以前在国际上可以买到，但是在大多数市场，它已经被淘汰了米氮平．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:264.3648
单一同位素的:264.16264865 - 化学公式
- C18H20.N2
- 同义词
-
- 1、2、3、4、10、14 b-hexahydro-2-methyldibenzo (c、f) pyrazino azepine (1 a)
- 米安色林
- Mianserina
- Mianserine
- Mianserine
- Mianserinum
- Mianseryna
药理学
- 指示
-
用于治疗抑郁症。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
米安色林是一种四环抗抑郁药，具有抗组胺和催眠作用，但几乎没有抗胆碱能作用。它是去甲肾上腺素再吸收的弱抑制剂，并强烈刺激去甲肾上腺素的释放。在中枢神经系统中也发现了与血清素受体的相互作用。它的效果通常在一到三周后就会明显。眠色林可引起嗜睡和血液系统问题。
- 的作用机制
-
米安色林的治疗作用机制尚不清楚，尽管它明显阻断了α -肾上腺素能、组胺H1和某些类型的血清素受体。
目标 行动 生物 UAlpha-2A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体2 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体2摄氏度 拮抗剂人类 U组胺H1受体 拮抗剂人类 USodium-dependent去甲肾上腺素转运体 抑制剂人类 USodium-dependent羟色胺转运体 抑制剂人类 U组胺H4受体 粘结剂人类 U5 -羟色胺受体1 拦截器人类 UAlpha-2C肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体2 b 粘结剂人类 U5 -羟色胺受体1 f 粘结剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U多巴胺D3受体 粘结剂人类 UKappa-type阿片受体 受体激动剂人类 USodium-dependent多巴胺转运体 粘结剂人类 U5 -羟色胺受体7 拮抗剂人类 U多巴胺D2受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体6 粘结剂人类 Ualpha -肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UD(1)多巴胺受体 粘结剂人类 - 吸收
-
口服后吸收。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
90％
- 新陈代谢
-
肝。
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
- 17小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
口服鼠LD50: 780毫克/公斤
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当米安色林与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Abametapir 绵色林与阿维他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 米安色林与阿巴他普联用可促进代谢。 Abiraterone 米安色林与阿比特龙合用可提高血清浓度。 醋丁洛尔 绵色林与乙酰丙酮醇合用可降低其代谢。 Aceclofenac 当绵色林与醋酸氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当米安色林与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 绵色林与棘豆蔻醇联用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 米安色林与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。 乙酰唑胺 乙酰唑胺与绵色林合用可降低疗效。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 米安色林盐酸盐 2 x03tn217s 21535-47-7 YNPFMWCWRVTGKJ-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Bolvidon/Depnon/Lantanon/Lumin/Norval/Tolvon
类别
- ATC代码
- N06AX03——米安色林
- 药物类别
-
- 肾上腺素的代理
- 产生高血压的物质
- 抗抑郁的药物
- 抗抑郁的药物,第二代
- 抗抑郁的药物,四环的
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 复合血清素/去甲肾上腺素再摄取抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2底物
- 细胞色素P-450 CYP2B6底物
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素p - 450基质
- Dibenzazepines
- 多巴胺拮抗剂
- 多巴胺D2受体拮抗剂
- 稠环杂环化合物,
- 组胺剂
- 组胺拮抗剂
- 组胺H1拮抗剂
- 神经系统
- 神经递质代理
- 精神兴奋剂
- 精神药品
- 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
- 血清素5-HT2受体拮抗剂
- 5-羟色胺- ht2a受体拮抗剂
- 5-羟色胺- ht2c受体拮抗剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺调节器
- 5 -羟色胺受体拮抗剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类，称为二苯二氮卓。它们是两个苯环由一个氮平环连接的化合物。氮平是一个不饱和的七元杂环，一个氮原子取代一个碳原子。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzazepines
- 子课
- Dibenzazepines
- 直接父
- Dibenzazepines
- 选择父母
- Piperazinoazepines/Dialkylarylamines/N-methylpiperazines/Azepines/Aralkylamines/苯环型的/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1, 4-diazinane/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepine/苯环型的/Dialkylarylamine/Dibenzazepine/碳氢化合物的衍生物
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- dibenzoazepine (CHEBI: 51137）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 250年pji13lm
- 化学文摘号
- 24219-97-4
- InChI关键
- UEQUQVLFIPOEMF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C18H20N2 c1-19-10-11-20-17-9-5-3-7-15 (17) 12-14-6-2-4-8-16 (14) 18 (20) / h2-9, 13 - 19日18 h, 10-13H2 1 h3
- 国际命名
-
5-methyl-2, 5-diazatetracyclo 13.4.0.0 ^{2, 7} 0 ^{8、13}]nonadeca-1(19)、8、10、12、15日17-hexaene
- 微笑
-
CN1CCN2C (C1) C1 = CC = CC = C1CC1 = CC = CC = C21
参考文献
- 一般引用
-
- Koyama E, Chiba K, Tani M, Ishizaki T:人细胞色素P450异构体参与米安色林对映体立体选择代谢的鉴定。J Pharmacol Exp Ther。1996 july;278(1):21-30。［文章］
- de Boer TH, Nefkens F, van Helvoirt A, van Delft AM: α -2肾上腺素受体拮抗剂米氮平、米安色林和达唑嗪对去甲肾上腺素能和血清素能传递调节的差异。1996年5月;277(2):852-60。［文章］
- Kelder J, Funke C, De Boer T, delbressin L, Leysen D, Nickolson V:米氮平与米安色林的理化和生物学性质比较。药学杂志。1997年4月49(4):403-11。［文章］
- Petrie WM, Wilson WH, Ban TA, Guy W, Schaffer JD:米安色林:治疗剂量范围的确定。Int Pharmacopsychiatry。1980;15(2):111 - 7。doi: 10.1159 / 000468421。［文章］
- Brogden RN, Heel RC, Speight TM, Avery GS:米安色林的药理特性及其对抑郁症的治疗作用。药。1978年10月,16(4):273 - 301。doi: 10.2165 / 00003495-197816040-00001。［文章］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015620
- PubChem化合物
- 4184
- PubChem物质
- 46508096
- ChemSpider
- 4040
- BindingDB
- 50222218
- 6929
- ChEBI
- 51137
- ChEMBL
- CHEMBL6437
- 治疗目标数据库
- DAP000293
- 网页
- PA134687937
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- 维基百科
- 米安色林
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 抑郁症/创伤后应激障碍(PTSD) 1 4 终止 预防 抑郁症 1 3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案/滴 口服 60毫克/毫升 平板电脑 20毫克 平板电脑,涂膜 口服 60毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 平板电脑 10毫克 平板电脑 30毫克 平板电脑,涂膜 口服 30毫克 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.232毫克/毫升 ALOGPS logP 3.52 ALOGPS logP 3.83 ChemAxon 日志 -3.1 ALOGPS pKa最强(基本) 6.92 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 6.482 ChemAxon 可旋转键数 0 ChemAxon 折射性 84.5米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 30.793. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9703 血脑屏障 + 0.9926 Caco-2渗透 + 0.8098 22基板 底物 0.8676 我22抑制剂 抑制剂 0.8198 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9067 肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.7953 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8269 CYP450 2 d6衬底 底物 0.895 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0．5 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8218 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8025 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.641 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8689 致癌性 Non-carcinogens 0.9699 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9972 大鼠急性毒性 2.4247 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7801 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7369
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
- 基因名字
- ADRA2A
- Uniprot ID
- P08913
- Uniprot名字
- Alpha-2A肾上腺素能受体
- 分子量
- 48956.275哒
参考文献
- Dekeyne A, Millan MJ:选择性强效α - 2肾上腺能受体激动剂S18616在大鼠体内的鉴别刺激特性:由α 2a亚型介导，由非典型抗抑郁药米氮平和米安色林阻断。神经药理学。2006年9月,51(4):718 - 26所示。Epub 2006年6月30日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2
- 分子量
- 52602.58哒
参考文献
- Grinshpoon A, Valevski A, Moskowitz M, Weizman A:在耐药慢性住院精神分裂症患者持续氟哌啶醇治疗中加入5-HT 2A/2C和α 2拮抗剂米安色林的有益作用。欧洲精神病学杂志。2000年9月15日(6):388-90。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4…
- 基因名字
- HTR2C
- Uniprot ID
- P28335
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2摄氏度
- 分子量
- 51820.705哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体的活动
- 特定的功能
- 在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
参考文献
- Csaba G, Kovacs P, Pallinger E:延长三环抗抑郁药米安色林对幼鼠白细胞和肥大细胞血清素和组胺含量的影响。晚期印记的一个例子。Pharmacol Res. 2003 11月48(5):457-60。［文章］
- Grinshpoon A, Valevski A, Moskowitz M, Weizman A:在耐药慢性住院精神分裂症患者持续氟哌啶醇治疗中加入5-HT 2A/2C和α 2拮抗剂米安色林的有益作用。欧洲精神病学杂志。2000年9月15日(6):388-90。［文章］
- 诺瓦克JZ, Arrang JM, Schwartz JC, Garbarg M:抗抑郁药物米安色林与中枢H1-和h2 -组胺受体的相互作用:体内外研究和放射受体测定。神经药理学。1983年3月,22(3):259 - 66。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺:钠同向转运活动
- 特定的功能
- 5 -羟色胺转运蛋白，它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞，从而调节5 -羟色胺能信号传递。
- 基因名字
- SLC6A4
- Uniprot ID
- P31645
- Uniprot名字
- Sodium-dependent羟色胺转运体
- 分子量
- 70324.165哒
参考文献
- Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E:抗抑郁药及其相关化合物在人单胺转运蛋白上的药理概况。欧洲药理学杂志。1997 12月11日;340(2-3):249-58。［文章］
细节
10.5 -羟色胺受体2 b
细节
11.5 -羟色胺受体1 f
细节
14.Kappa-type阿片受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 阿片受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
- 基因名字
- OPRK1
- Uniprot ID
- P41145
- Uniprot名字
- Kappa-type阿片受体
- 分子量
- 42644.665哒
参考文献
- Olianas MC, Dedoni S, Onali P:非典型抗抑郁药米安色林在kappa-阿片受体上表现出激动剂活性。中国药典杂志，2012 11月167(6):1329-41。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2012.02078.x。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
- 基因名字
- HTR7
- Uniprot ID
- P34969
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体7
- 分子量
- 53554.43哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| Alpha-1A肾上腺素能受体 | P35348 |
| Alpha-1B肾上腺素能受体 | P35368 |
| Alpha-1D肾上腺素能受体 | P25100 |
参考文献
- PDSP Ki数据库[链接］
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- g蛋白偶联胺受体活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| D(1)多巴胺受体 | P21728 |
| D (1 b)多巴胺受体 | P21918 |
参考文献
- PDSP Ki数据库[链接］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 支持这种酶作用的数据仅限于体外研究。
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- Koyama E, Chiba K, Tani M, Ishizaki T:人细胞色素P450异构体参与米安色林对映体立体选择代谢的鉴定。J Pharmacol Exp Ther。1996 july;278(1):21-30。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- Koyama E, Chiba K, Tani M, Ishizaki T:人细胞色素P450异构体参与米安色林对映体立体选择代谢的鉴定。J Pharmacol Exp Ther。1996 july;278(1):21-30。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
药物创建于2007年11月25日18:28 /更新于2022年1月02日11:57