组胺受体家族的一个新成员的发现。
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Nguyen T, Shapiro DA, George SR, Setola V, Lee DK, Cheng R, Rauser L, Lee SP, Lynch KR, Roth BL, O'Dowd BF
组胺受体家族的一个新成员的发现。
Mol Pharmacol. 2001 3月59(3):427-33。
- PubMed ID
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11179435 (在PubMed］
- 摘要
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我们报道了一种新受体的发现、组织分布和药理特性，我们将其命名为H4。与之前报道的三种组胺受体(H1、H2和H3)一样，H4受体是G蛋白偶联受体，与H3受体关系最密切，在跨膜区域共享58%的同质性。编码H4受体的基因最初是在对GenBank数据库的搜索中发现的，是在一个定位于第18号染色体的部分测序的人类基因组contig中必威国际app检索到的序列片段。这些序列被用于检索部分cDNA克隆，并结合基因组片段，用于确定390个氨基酸的全长开放阅读框。Northern分析显示在大鼠睾丸和肠道中有一个3.0 kb的转录本。放射配基结合研究表明，H4受体具有独特的药理作用，与[(3)H]组胺(K(d) = 44 nM)和[(3)H]吡拉胺(K(d) = 32 nM)和几种精神活性化合物(阿米替林、氯丙嗪、赛heptadine、米安色林)具有中等亲和力(K(i)范围为33-750 nM)。此外，在转染的人胚胎肾293细胞中，组胺诱导ha标记的H4受体快速内化。