发现新的四环四氢呋喃衍生物作为潜在的广谱精神药物。

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Fernandez J, Alonso JM, Andres JI, Cid JM, Diaz A, Iturrino L, Gil P, Megens A, Sipido VK, Trabanco AA

发现新的四环四氢呋喃衍生物作为潜在的广谱精神药物。

中华医学化学杂志2005 3月24日;48(6):1709-12。

PubMed ID

15771415 (PubMed视图

］

摘要

制备了一系列新型四环四氢呋喃衍生物，并对其潜在的精神药物性质进行了评价。多种多巴胺能、血清素能、α -肾上腺素能和组胺受体以及去甲肾上腺素转运体的体外亲和性以及抗精神病药、抗焦虑药和抗抑郁药潜力的一些体内试验中获得的ED(50)值被报道。化合物(-)-1，(-)-8d和(+)-8d已被确定为潜在的广谱精神药物。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
奥氮平	D(1)多巴胺受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5-羟色胺受体2A	Ki (nM)	6.3	N/A	N/A	细节
氯氮平	5-羟色胺受体2C	Ki (nM)	21	N/A	N/A	细节
氯氮平	5-羟色胺受体7	Ki (nM)	48	N/A	N/A	细节
氯氮平	α - 2a肾上腺素能受体	Ki (nM)	24	N/A	N/A	细节
氯氮平	α - 2c肾上腺素能受体	Ki (nM)	2.9	N/A	N/A	细节
氯氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	144	N/A	N/A	细节
氯氮平	多巴胺D3受体	Ki (nM)	242	N/A	N/A	细节
氯氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	1．1	N/A	N/A	细节
氟哌啶醇	5-羟色胺受体2A	Ki (nM)	435	N/A	N/A	细节
氟哌啶醇	多巴胺D2受体	Ki (nM)	2.5	N/A	N/A	细节
氟哌啶醇	多巴胺D3受体	Ki (nM)	4.4	N/A	N/A	细节
米安色林	5-羟色胺受体2A	Ki (nM)	4.３	N/A	N/A	细节
米安色林	5-羟色胺受体2C	Ki (nM)	4.4	N/A	N/A	细节
米安色林	5-羟色胺受体7	Ki (nM)	56	N/A	N/A	细节
米安色林	α - 2a肾上腺素能受体	Ki (nM)	4.8	N/A	N/A	细节
米安色林	α - 2c肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.8	N/A	N/A	细节
米安色林	多巴胺D2受体	Ki (nM)	2197	N/A	N/A	细节
米安色林	多巴胺D3受体	Ki (nM)	2841	N/A	N/A	细节
米安色林	组胺H1受体	Ki (nM)	1.7	N/A	N/A	细节
米氮平	5-羟色胺受体2A	Ki (nM)	69	N/A	N/A	细节
米氮平	5-羟色胺受体2C	Ki (nM)	39	N/A	N/A	细节
米氮平	α - 2a肾上腺素能受体	Ki (nM)	20.	N/A	N/A	细节
米氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	1．6	N/A	N/A	细节
奥氮平	5-羟色胺受体2A	Ki (nM)	2．3	N/A	N/A	细节
奥氮平	5-羟色胺受体2C	Ki (nM)	14	N/A	N/A	细节
奥氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	78	N/A	N/A	细节
奥氮平	多巴胺D3受体	Ki (nM)	43	N/A	N/A	细节
奥氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	1．2	N/A	N/A	细节