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拉帕替尼

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总结

拉帕替尼是一种抗肿瘤剂和酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗接受过化疗的晚期或转移性her阴性乳腺癌患者。

品牌名称
Tykerb, Tyverb
通用名称
拉帕替尼
DrugBank加入数量
DB01259
背景

拉帕替尼(Lapatinib)是葛兰素史克(GlaxoSmithKline)开发的一种抗癌药物，用于治疗乳腺癌和肺癌等实体肿瘤。它于2007年3月13日被FDA批准，与化疗药物卡培他滨联合用于晚期转移性乳腺癌患者。拉帕替尼是人表皮生长因子受体2型(HER2/ERBB2)和表皮生长因子受体(HER1/EGFR/ERBB1)酪氨酸激酶抑制剂。它与细胞内的磷酸化区域结合，防止受体在配体结合时的自磷酸化。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:581.058
单一同位素的:580.134731942
化学公式
C29H26ClFN4O4年代
同义词
  • 拉帕替尼
  • N - (3-chloro-4 - ((3-fluorophenyl)甲氧基)苯基)6 - (5 - (((2 - (methylsulfonyl)乙基)氨基)甲基)2-furanyl) 4-quinazolinamine
外部id
  • gsk - 572016
  • 572016千瓦
  • gw - 572016 x
  • GW572016

药理学

指示

联合卡培他滨用于晚期或转移性乳腺癌患者，其肿瘤过表达人表皮受体2型(HER2)蛋白，并接受过包括蒽环类、紫杉烷和曲妥珠单抗在内的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

拉帕替尼是一种小分子的激酶抑制剂，属于4-苯胺喹唑啉类。拉帕替尼是一种抗癌药物，由葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)开发，用于治疗诸如乳腺癌和肺癌等实体肿瘤。它于2007年3月13日被FDA批准，与化疗药物卡培他滨联合用于晚期转移性乳腺癌患者。

的作用机制

拉帕替尼是表皮生长因子受体(HER1/EGFR/ERBB1)和人表皮生长因子受体2型(HER2/ERBB2)的胞内酪氨酸激酶结构域的4-苯胺喹唑啉激酶抑制剂，解离半衰期≥300分钟。拉帕替尼在体外和各种动物模型中抑制erbb驱动的肿瘤细胞生长。在一项体外研究中，当拉帕替尼和5-氟脲嘧啶(卡培他滨的活性代谢物)在4个被测试的肿瘤细胞系中联合使用时，证明了加性效应。在曲妥珠单抗作用的细胞系中评价拉帕替尼的生长抑制作用。拉帕替尼对体外培养的含曲妥珠单抗培养基中长期生长的乳腺癌细胞株保持显著活性。这些体外结果表明这两种药物之间不存在交叉耐药性。

目标 行动 生物
一个表皮生长因子受体
拮抗剂
 人类
一个酪氨酸蛋白激酶受体erbB-2
拮抗剂
 人类
吸收

口服拉帕替尼后吸收是不完全和不稳定的。

的体积分布

不可用

蛋白结合

与白蛋白和α -1酸性糖蛋白高度结合(>99%)

新陈代谢

拉帕替尼进行广泛的代谢，主要是由CYP3A4和CYP3A5，而CYP2C19和CYP2C8对各种氧化代谢物的贡献较小，这些代谢物在粪便中回收的剂量和血浆中拉帕替尼浓度的占比均不超过14%。

路线的消除

拉帕替尼进行广泛的代谢，主要是由CYP3A4和CYP3A5，而CYP2C19和CYP2C8对各种氧化代谢物的贡献较小，这些代谢物在粪便中回收的剂量和血浆中拉帕替尼浓度的占比均不超过14%。

半衰期

单剂有效半衰期:14.2小时多剂有效半衰期:24小时

间隙

不可用

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

有报道称，一名患者服用3000毫克拉帕替尼10天。该患者第10天出现3级腹泻和呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
HLA II类组织相容性抗原，DQ α 1链 HLA-DQA1 * 02:01 不可用 HLA-DQA1 * 02 美国存托凭证直接研究 TNXB中这种多态性的存在可能表明，当使用拉帕替尼治疗时，药物诱导alt升高导致肝毒性的风险增加。 细节
HLA II类组织相容性抗原，DRB1-11 β链 HLA-DRB1 * 07:01 不可用 HLA-DRB1 * 07 美国存托凭证直接研究 TNXB中这种多态性的存在可能表明，当使用拉帕替尼治疗时，药物诱导alt升高导致肝毒性的风险增加。 细节
HLA II类组织相容性抗原，DQ β 1链 HLA-DQB1 * 02:02 不可用 HLA-DQB1 * 02 美国存托凭证直接研究 TNXB中这种多态性的存在可能表明，当使用拉帕替尼治疗时，药物诱导alt升高导致肝毒性的风险增加。 细节
Tenascin-X --- (C, C)/(C; T) T > C 美国存托凭证直接研究 TNXB中这种多态性的存在可能表明，当使用拉帕替尼治疗时，药物诱导alt升高导致肝毒性的风险增加。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abaloparatide 阿巴巴拉肽与拉帕替尼合用可降低疗效。
Abametapir 拉帕替尼与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 拉帕替尼与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abemaciclib 阿贝马iclib与拉帕替尼合用可提高血清浓度。
Abiraterone 拉帕替尼与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与拉帕替尼合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与拉帕替尼合用可降低其代谢。
苊香豆醇 与拉帕替尼合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与拉帕替尼合用可提高血清浓度。
Acrivastine 拉帕替尼与Acrivastine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚可降低拉帕替尼的CYP3A4代谢，使其血清水平升高。
  • 分开吃。在进食前或进食后至少1小时服用拉帕替尼，因为食物会提高拉帕替尼的生物利用度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
拉帕替尼ditosylate G873GX646R 388082-78-8 XNRVGTHNYCNCFF-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Tycerb
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tykerb 平板电脑 250毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2016-08-03 不适用 美国国旗
Tykerb 平板电脑 250毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2007-03-16 2017-11-30 美国国旗
Tykerb 平板电脑 250毫克 口服 诺华制药 2009-06-05 不适用 加拿大的国旗
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
拉帕替尼 平板电脑 250毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2020-09-29 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01XE07 -拉帕替尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为喹唑啉胺的一类有机化合物。这些是杂环芳香族化合物，含有一个喹唑啉部分被一个或多个胺基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazanaphthalenes
子课
苯并二嗪
直接父
Quinazolinamines
选择父母
含苯氧基的化合物/酚醚/苯胺和取代苯胺/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/Aralkylamines/氯苯/氟苯/芳基氯化物/芳基氟化物
显示12
基
烷基芳基醚/胺/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle
显示29日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物、有机氯化合物、呋喃、喹唑啉(CHEBI: 49603）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 vua21238f
化学文摘号
231277-92-2
InChI关键
BCFGMOOMADDAQU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H26ClFN4O4S c1-40(36、37)12-11-32-16-23-7-10-27(39-23)12-11-32-16-23-7-10-27(14到20)29日(34-18-33-26)35-22-6-9-28(25(30)第15 - 22)35-22-6-9-28 (31)13 - 19 / h2-10, 13 - 15, 18岁,32 H, 11 - 12, 16-17H2, 1 h3 (H, 33岁,34岁,35)
国际命名
N - {3-chloro-4 - [(3-fluorophenyl)甲氧基]苯基}6 - (5 - {((2-methanesulfonylethyl)氨基)甲基}furan-2-yl) quinazolin-4-amine
微笑
CS (= O) (= O) CCNCC1 = CC = C (O1) C1 = CC2 = C (C = C1) N = CN = C2NC1 = CC (Cl) = C (OCC2 = CC (F) = CC = C2) C = C1

参考文献

合成参考
US6727256
一般引用
  1. Nelson MH, Dolder CR:拉帕替尼:一种新的双酪氨酸激酶抑制剂，在实体瘤中具有活性。Ann Pharmacother. 2006年2月;40(2):261-9。Epub 2006年1月17日。［文章］
  2. 双激酶抑制在乳腺癌治疗中的作用:EGFR/ErbB-2抑制剂拉帕替尼的初步经验。肿瘤学家，2004;9增刊3:10-5。［文章］
  3. Burris HA 3rd, Hurwitz HI, Dees EC, Dowlati A, Blackwell KL, O'Neil B, Marcom PK, Ellis MJ, Overmoyer B, Jones SF, Harris JL, Smith DA, Koch KM, Stead A, Mangum S, Spector NL:拉帕替尼(GW572016)在大量预处理的转移性癌患者中的I期安全性、药代动力学和临床活性研究。拉帕替尼是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶的可逆双抑制剂。中华临床杂志2005 8月10日;23(23):5305-13。Epub 2005年6月13日。［文章］
  4. Geyer CE, Forster J, Lindquist D, Chan S, Romieu CG, Pienkowski T, jagelello - gruszfeld A, Crown J, Chan A, Kaufman B, Skarlos D, Campone M, Davidson N, Berger M, Oliva C, Rubin SD, Stein S, Cameron D:拉帕替尼加卡培他滨治疗her2阳性晚期乳腺癌。中华医学会杂志2006年12月28日;355(26):2733-43。［文章］
  5. Johnston SR, Leary A: Lapatinib:一种新型EGFR/HER2酪氨酸激酶癌症抑制剂。今天药物(巴克)。2006年7月,42(7):441 - 53年。［文章］
  6. Tevaarwerk AJ, Kolesar JM: Lapatinib:用于治疗乳腺癌的表皮生长因子受体和人表皮生长因子受体-2酪氨酸激酶的小分子抑制剂。Clin Ther. 2009;31 Pt:2332-48。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.11.029。［文章］
  7. Medina PJ, Goodin S: Lapatinib:人表皮生长因子受体酪氨酸激酶的双重抑制剂。临床杂志2008年8月30(8):1426-47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0015388
KEGG药物
D04024
PubChem化合物
208908
PubChem物质
46507141
ChemSpider
181006
BindingDB
5445
RxNav
480167
ChEBI
49603
ChEMBL
CHEMBL554
锌
ZINC000001550477
治疗目标数据库
DCL000344
网页
PA152241907
PDBe配体
FMM
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
拉帕替尼
PDB项
1 xkk/3,该剧

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 癌症 1
3. 积极不招聘 治疗 乳腺癌 4
3. 积极不招聘 治疗 her2阳性晚期乳腺癌 1
3. 积极不招聘 治疗 男性乳腺癌/IIA期乳腺癌AJCC v6和v7/IIB期乳腺癌AJCC v6和v7/IIIA期乳腺癌AJCC v7/IIIB期乳腺癌AJCC v7/IIIC期乳腺癌AJCC v7 1
3. 积极不招聘 治疗 转移性乳腺癌 2
3. 积极不招聘 治疗 HER2阳性转移性乳腺癌 1
3. 积极不招聘 治疗 肿瘤,胃肠道 1
3. 完成 治疗 乳腺癌 3.
3. 完成 治疗 雌激素受体阳性/HER2阳性乳腺癌/HER2 / Neu负/孕激素受体阳性/复发性乳腺癌/IIIB期乳腺癌AJCC v7/IIIC期乳腺癌AJCC v7/IV期乳腺癌AJCC v6和v7 1
3. 完成 治疗 HER2+转移性乳腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 葛兰素史克公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 405毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服 250.00毫克
平板电脑,涂 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
Tykerb片剂250毫克 28.4美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2413134 没有 2010-05-11 2021-06-28 加拿大的国旗
CA2317589 没有 2007-08-08 2019-01-08 加拿大的国旗
US6391874 没有 2002-05-21 2017-07-11 美国国旗
US6713485 没有 2004-03-30 2020-09-29 美国国旗
US6727256 没有 2004-04-27 2019-01-08 美国国旗
US6828320 没有 2004-12-07 2017-07-11 美国国旗
US8821927 没有 2014-09-02 2029-09-18 美国国旗
US8513262 没有 2013-08-20 2019-01-08 美国国旗
US7157466 没有 2007-01-02 2021-11-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 5.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0223毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.18 ALOGPS
logP 4.64 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.44 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.26 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 106.352 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 152.42米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 61.193. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.6201
Caco-2渗透 - 0.5858
22基板 底物 0.7403
我22抑制剂 抑制剂 0.5414
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7799
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7442
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6688
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7644
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6619
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5386
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5544
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7861
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5274
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.8065
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.9104
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.543
致癌性 Non-carcinogens 0.6788
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.5867 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.537
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8417
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 00 - lr - 0009070000 - 0 - d55ba750eaa2fb12020
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - ab9 - 0649800000 - 87742 - edfe3489dab4ac8

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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了解更多
细节 1.表皮生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
受体酪氨酸激酶结合EGF家族配体，并激活多个信号级联，将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知的配体包括EGF, TG…
基因名字
表皮生长因子受体
Uniprot ID
P00533
Uniprot名字
表皮生长因子受体
分子量
134276.185哒
参考文献
  1. Xia W, Mullin RJ, Keith BR, Liu LH, Ma H, Rusnak DW, Owens G，短子鳄KJ, Spector NL: GW572016的抗肿瘤活性:双酪氨酸激酶抑制剂阻断EGF激活EGFR/erbB2和下游Erk1/2和AKT通路。癌基因。2002 9月12日;21(41):6255-63。［文章］
  2. Grana TM, Sartor CI, Cox AD: Ras癌基因转化的RIE-1细胞中表皮生长因子受体自分泌信号增强了辐射抗性。Cancer res 2003 11月15日;63(22):7807-14。［文章］
  3. Xia W, Liu LH, Ho P, Spector NL:截断的ErbB2受体(p95ErbB2)通过与ErbB3形成异质二聚体被heregulin调节，但对双EGFR/ErbB2激酶抑制剂GW572016仍然敏感。癌基因。2004年1月22日;23(3):646-53。［文章］
  4. Zhou H, Kim YS, peeletier A, McCall W, Earp HS, Sartor CI: EGFR/HER2激酶抑制剂GW572016对过表达EGFR和HER2的乳腺癌细胞株增殖、放射致敏和耐药的影响。国际放射肿瘤生物物理杂志2004 2月1日;58(2):344-52。［文章］
  5. Langer CJ:表皮生长因子受体抑制在晚期恶性肿瘤治疗中的新作用:关注非小细胞肺癌。国际放射肿瘤生物物理杂志2004年3月1日;58(3):991-1002。［文章］
  6. 双激酶抑制在乳腺癌治疗中的作用:EGFR/ErbB-2抑制剂拉帕替尼的初步经验。肿瘤学家，2004;9增刊3:10-5。［文章］
  7. Wood ER, Truesdale AT, McDonald OB, Yuan D, Hassell A, Dickerson SH, Ellis B, Pennisi C, Horne E, Lackey K, Alligood KJ, Rusnak DW, Gilmer TM, Shewchuk L:与GW572016 (Lapatinib)结合的表皮生长因子受体的独特结构:肿瘤细胞中蛋白质构像、抑制剂脱除率和受体活性之间的关系。Cancer Res. 2004 9月15日;64(18):6652-9。［文章］
  8. Vazquez-Martin A, Oliveras-Ferraros C, Cufi S, Del Barco S, Martin-Castillo B, Menendez JA: Lapatinib是一种双HER1/HER2酪氨酸激酶抑制剂，可增强HER2细胞外结构域(ECD)的基础切割，抑制HER2驱动的癌细胞生长。细胞物理学报，2011 01;226(1):52-7。doi: 10.1002 / jcp.22333。［文章］
  9. Johnston SR, Leary A: Lapatinib:一种新型EGFR/HER2酪氨酸激酶癌症抑制剂。今天药物(巴克)。2006年7月,42(7):441 - 53年。［文章］
  10. Tevaarwerk AJ, Kolesar JM: Lapatinib:用于治疗乳腺癌的表皮生长因子受体和人表皮生长因子受体-2酪氨酸激酶的小分子抑制剂。Clin Ther. 2009;31 Pt:2332-48。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.11.029。［文章］
  11. Medina PJ, Goodin S: Lapatinib:人表皮生长因子受体酪氨酸激酶的双重抑制剂。临床杂志2008年8月30(8):1426-47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。［文章］
  12. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.酪氨酸蛋白激酶受体erbB-2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
蛋白质酪氨酸激酶是几个细胞表面受体复合物的一部分，但显然需要一个配体结合的共受体。神经调节素受体复合物的基本成分alt…
基因名字
ERBB2
Uniprot ID
P04626
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶受体erbB-2
分子量
137909.27哒
参考文献
  1. Xia W, Liu LH, Ho P, Spector NL:截断的ErbB2受体(p95ErbB2)通过与ErbB3形成异质二聚体被heregulin调节，但对双EGFR/ErbB2激酶抑制剂GW572016仍然敏感。癌基因。2004年1月22日;23(3):646-53。［文章］
  2. Zhou H, Kim YS, peeletier A, McCall W, Earp HS, Sartor CI: EGFR/HER2激酶抑制剂GW572016对过表达EGFR和HER2的乳腺癌细胞株增殖、放射致敏和耐药的影响。国际放射肿瘤生物物理杂志2004 2月1日;58(2):344-52。［文章］
  3. Langer CJ:表皮生长因子受体抑制在晚期恶性肿瘤治疗中的新作用:关注非小细胞肺癌。国际放射肿瘤生物物理杂志2004年3月1日;58(3):991-1002。［文章］
  4. 双激酶抑制在乳腺癌治疗中的作用:EGFR/ErbB-2抑制剂拉帕替尼的初步经验。肿瘤学家，2004;9增刊3:10-5。［文章］
  5. Wood ER, Truesdale AT, McDonald OB, Yuan D, Hassell A, Dickerson SH, Ellis B, Pennisi C, Horne E, Lackey K, Alligood KJ, Rusnak DW, Gilmer TM, Shewchuk L:与GW572016 (Lapatinib)结合的表皮生长因子受体的独特结构:肿瘤细胞中蛋白质构像、抑制剂脱除率和受体活性之间的关系。Cancer Res. 2004 9月15日;64(18):6652-9。［文章］
  6. Grana TM, Sartor CI, Cox AD: Ras癌基因转化的RIE-1细胞中表皮生长因子受体自分泌信号增强了辐射抗性。Cancer res 2003 11月15日;63(22):7807-14。［文章］
  7. Xia W, Mullin RJ, Keith BR, Liu LH, Ma H, Rusnak DW, Owens G，短子鳄KJ, Spector NL: GW572016的抗肿瘤活性:双酪氨酸激酶抑制剂阻断EGF激活EGFR/erbB2和下游Erk1/2和AKT通路。癌基因。2002 9月12日;21(41):6255-63。［文章］
  8. Vazquez-Martin A, Oliveras-Ferraros C, Cufi S, Del Barco S, Martin-Castillo B, Menendez JA: Lapatinib是一种双HER1/HER2酪氨酸激酶抑制剂，可增强HER2细胞外结构域(ECD)的基础切割，抑制HER2驱动的癌细胞生长。细胞物理学报，2011 01;226(1):52-7。doi: 10.1002 / jcp.22333。［文章］
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  10. Tevaarwerk AJ, Kolesar JM: Lapatinib:用于治疗乳腺癌的表皮生长因子受体和人表皮生长因子受体-2酪氨酸激酶的小分子抑制剂。Clin Ther. 2009;31 Pt:2332-48。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.11.029。［文章］
  11. Medina PJ, Goodin S: Lapatinib:人表皮生长因子受体酪氨酸激酶的双重抑制剂。临床杂志2008年8月30(8):1426-47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。［文章］
  12. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Medina PJ, Goodin S: Lapatinib:人表皮生长因子受体酪氨酸激酶的双重抑制剂。临床杂志2008年8月30(8):1426-47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。［文章］
  2. 范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
  3. 滕WC，吴金伟，New LS, Wahlin MD, Nelson SD, Ho HK, Chan EC:拉帕替尼对细胞色素p4503a4的机制失活。Mol Pharmacol. 2010 10月;78(4):693-703。doi: 10.1124 / mol.110.065839。Epub 2010年7月12日。［文章］
  4. Tykerb(拉帕替尼)FDA标签[链接］
细节 2.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Medina PJ, Goodin S: Lapatinib:人表皮生长因子受体酪氨酸激酶的双重抑制剂。临床杂志2008年8月30(8):1426-47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。［文章］
  2. 范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
  3. Tykerb(拉帕替尼)FDA标签[链接］
细节 3.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 滕WC，吴金伟，New LS, Wahlin MD, Nelson SD, Ho HK, Chan EC:拉帕替尼对细胞色素p4503a4的机制失活。Mol Pharmacol. 2010 10月;78(4):693-703。doi: 10.1124 / mol.110.065839。Epub 2010年7月12日。［文章］
  2. 了解一种酶:CYP2C8 [链接］
  3. Tykerb(拉帕替尼)FDA标签[链接］
  4. EMA标签，拉帕替尼[文件］
细节 4.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Medina PJ, Goodin S: Lapatinib:人表皮生长因子受体酪氨酸激酶的双重抑制剂。临床杂志2008年8月30(8):1426-47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。［文章］
  2. 范卫东，陈晓明，陈晓明，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗修订版2009年12月35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009年9月5日。［文章］
  3. Nelson MH, Dolder CR:二氧膦酸拉帕替尼治疗难治性或晚期乳腺癌的综述。临床风险管理。2007年8月;3(4):665-73。［文章］
  4. Tykerb(拉帕替尼)FDA标签[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Dai CL, Tiwari AK, Wu CP, Su XD, Wang SR, Liu DG, Ashby CR Jr, Huang Y, Robey RW，梁玉军，陈丽敏，史cj, Ambudkar SV，陈志生，Fu LW: Lapatinib (Tykerb, GW572016)通过抑制atp结合卡带亚家族B成员1和G成员2的活性逆转癌细胞多药耐药。Cancer Res. 2008 10月1日;68(19):7905-14。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 0499。［文章］
  2. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
细节 2.抗原肽转运蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Tap2绑定
特定的功能
参与抗原从细胞质到内质网的运输，与MHC I类分子结合。也作为MHC类最后阶段的分子支架…
基因名字
TAP1
Uniprot ID
Q03518
Uniprot名字
抗原肽转运蛋白1
分子量
87216.855哒
参考文献
  1. Dai CL, Tiwari AK, Wu CP, Su XD, Wang SR, Liu DG, Ashby CR Jr, Huang Y, Robey RW，梁玉军，陈丽敏，史cj, Ambudkar SV，陈志生，Fu LW: Lapatinib (Tykerb, GW572016)通过抑制atp结合卡带亚家族B成员1和G成员2的活性逆转癌细胞多药耐药。Cancer Res. 2008 10月1日;68(19):7905-14。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 0499。［文章］

药物创建于2007年5月16日17:27 /更新于2022年4月22日00:01