EGFR-T790M/L858R新型选择性抑制剂的发现。
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白峰，刘浩，佟林，周伟，刘林，赵忠，刘旭，姜浩，王旭，谢辉，李辉
EGFR-T790M/L858R新型选择性抑制剂的发现。
生物组织医学化学杂志2012年2月1日;22(3):1365-70。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.067。Epub 2011 12月17日。
- PubMed ID
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22227214 (PubMed视图］
- 摘要
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通过基于受体和配体的联合虚拟筛选方案，确定了覆盖15个支架的21个新化合物为EGFR- t790m /L858R的新型抑制剂，其中12个化合物为EGFR- t790m /L858R对野生型EGFR的选择性抑制剂，5个化合物表现出对野生型和突变型EGFR的“双效”。同时，对EGFR高表达人肺癌细胞(A549)、表皮样癌细胞(A431)和EGFR依赖突变细胞(NCI-H1975)的抗增殖作用也进行了评估。