炔基嘧啶为双EGFR / ErbB2激酶抑制剂。

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Waterson AG,史蒂文斯KL,雷诺MJ,张YM,米堡EE, Bouvier F, Rastagar, Uehling DE,迪克森SH,雷佩B,麦当劳OB,木头,Rusnak DW, Alligood KJ,鲁道夫SK

炔基嘧啶为双EGFR / ErbB2激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2006年5月1日,16(9):2419 - 22所示。Epub 2006年2月17日。

PubMed ID
16483772 (在PubMed
]
文摘

Anilinoalkynylpyrimidines准备和评估为双EGFR / ErbB2激酶抑制剂。取代苯基的偏好被发现和heteroaromatic环与炔。此外,存在一个潜在的氢键供体附加到这枚戒指是青睐。选择分子系列展示了一些活动对人类肿瘤细胞系。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
拉帕替尼 表皮生长因子受体 集成电路50 (nM) 10 N /一个 N /一个 细节
拉帕替尼 受体酪氨酸受体激酶erbB-2 集成电路50 (nM) 9 N /一个 N /一个 细节