利福喷丁是一种抗生素，可以抑制易感细胞中依赖dna的RNA聚合酶活性。具体来说，它与细菌RNA聚合酶相互作用，但不抑制哺乳动物的酶。它具有杀菌作用，对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌)，特别是结核分枝杆菌具有非常广泛的活性。由于耐药细菌的迅速出现，使用仅限于治疗分枝杆菌感染和少数其他适应症。口服利福平吸收良好，广泛分布于身体组织和液体中，包括脑脊液。它在肝脏中被代谢，在胆汁中被排除，在尿中被排除的程度要小得多，但在肾功能不全的情况下，剂量调整是不必要的。

的作用机制

利福喷丁显示出较高的抑菌和杀菌活性，特别是对生长在人单核细胞来源的巨噬细胞内的细菌。利福喷丁抑制结核分枝杆菌敏感株dna依赖性RNA聚合酶。利福喷丁通过抑制dna依赖的RNA聚合酶发挥作用，导致抑制RNA合成和细胞死亡。

目标	行动	生物
一个dna定向RNA聚合酶亚基β '	抑制剂	结核分枝杆菌

吸收

被胃肠道迅速吸收的

的体积分布

70.2±9.1 l

蛋白结合

97.7%(与血浆蛋白结合)

新陈代谢

肝

路线的消除

对健康志愿者(n=4)单次口服剂量600 mg放射标记利福喷丁后，在尿液(17%)和粪便(70%)中回收了87%的14C利福喷丁。

半衰期

不可用

间隙

口服cl=2.51 +/- 0.14 L/h[男性肺结核患者接受600 mg利福喷丁联合异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇]
口服cl=1.69 +/- 0.41 L/h[女性肺结核患者接受600 mg利福喷丁联合异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	与利福喷丁合用可增加1,2-苯二氮杂卓的代谢。
Abametapir	利福喷丁与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿比马iclib与利福喷丁合用可提高其代谢。
Abiraterone	阿比特龙与利福喷丁合用可促进代谢。
Abrocitinib	阿溴替尼与利福喷丁合用可促进代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与利福喷丁合用可提高其代谢。
醋丁洛尔	与利福喷丁合用可增加乙酰胆醇的代谢。
苊香豆醇	与利福喷丁合用可提高棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚	与利福喷丁合用可提高对乙酰氨基酚的代谢。
阿苯达唑	阿苯达唑与利福喷丁合用可促进代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

带食物。与食物一起服用利福喷丁可增加其生物利用度，减少胃肠道不适。利福喷丁片可碾碎，必要时可与半固体食品混合使用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Rifapentine盐酸盐	5915年qbw8la	127923-87-9	YAXMCEWRTZAGIM-ZYFLDTFVSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Priftin	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2009-03-30	2020-11-30
Priftin	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2017-02-08	不适用
Priftin	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2017-02-08	不适用

类别

ATC代码

J04AB05——Rifapentine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为大内酰胺类的有机化合物。这些是氨基羧酸的环酰胺，具有1-氮杂环烷-2- 1结构，或类似物具有不饱和或杂原子取代环上的一个或多个碳原子。它们是自然形成的大环内酯的氮类似物(a个氮原子取代环羧酸基的o原子)。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: Macrolactams
子课: 不可用
直接父: Macrolactams
选择父母: Naphthofurans/萘酚和衍生品/香豆酮/氯杀鼠灵/芳基烷基酮/对苯二酚/缩酮/N-alkylpiperazines/氨基酸及其衍生物/三烷基胺

显示13
基: 1, 4-diazinane/1-naphthol/缩醛/酒精/胺/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle

34展示更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: n -烷基哌嗪、n -氨基哌嗪、利福霉素(CHEBI: 45304）

受影响的生物

结核分枝杆菌
分枝杆菌

化学标识符

UNII: XJM390A33U
化学文摘号: 61379-65-5
InChI关键: WDZCUPBHRAEYDL-GZAUEHORSA-N
InChI: InChI = 1 s / C47H64N4O12 c1-24-13-12-14-25(2) 46(59) 49-37-32(23-48-51-20-18-50(19-21-51) 31-15-10-11-16-31) 41(56) 34-35(42(37) 57) 40(55) 29日(6)44-36 (34)45 (58)47 (63 - 44)61-22-17-33 (60-9)26 (3)43 (62 - 30 (7)52)28 (5)39 (54)27 (4)38 (24)53 / h12-14, 17日,22 - 24,代谢途径,31岁,33岁的38-39,43岁,53-57H,年级,15 - 16岁,18-21H2, 1-9H3, (H, 49岁的59)/ b13-12 + 22-17 + 25-14, 48-23 + / t24 - 26 + 27 + 28 + 33 - 38 - 39 + 43 + 47 - / mo / s1
国际命名: (7、9 E, 11, 12 r, 13, 14 r, 15 r, r, 16日17,18,19个E, 21 z) -26 - [(E) - ((4-cyclopentylpiperazin-1-yl)亚氨基的)甲基)2,15日,17日,27日29-pentahydroxy-11-methoxy-3、7、12、14、16、18日22-heptamethyl-6, 23-dioxo-8, 30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1 ^{4 7} 0 ^{5, 28日}]triaconta-1(28), 2、4、9日19日,21日,25(29),醋酸26-octaen-13-yl
微笑: 有限公司(C@H) 1 \ C = C \ [C@@]阿2 (C) OC3 = C (C2 = O) C2 = C (C (O) = C3C) C (O) = C (NC (= O) \ C (C) = C / C = C / [C@H] (C) [C@H] (O) [C@@H] (C) [C@@H] (O) [C@@H] (C) [C@H] (OC (C) = O) [C@@H] 1 C) C (\ C = N \ N1CCN (CC1) C1CCCC1) = C2O

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB15332
KEGG药物: D00879
KEGG化合物: C08059
PubChem化合物: 6323497
PubChem物质: 46507322
ChemSpider: 10482075
RxNav: 35617
ChEBI: 45304
ChEMBL: CHEMBL1660
锌: ZINC000169621228
治疗目标数据库: DAP000426
网页: PA164783809
PDBe配体: RPT
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Rifapentine

PDB项

2 a69/6本·

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	结核病	1
4	没有招聘	预防	艾滋病毒血清阳性/家庭联系/结核病	1
4	没有招聘	预防	肾功能衰竭/肺结核晚期阶段	1
4	没有招聘	治疗	终末期肾病(ESRD)/肺结核晚期阶段/左肾移植候选肾/右肾移植候选肾	1
4	招聘	卫生服务研究必威国际app	上瘾/肝炎/人体免疫机能丧失病毒感染(艾滋病毒)/后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)/阿片类药物依赖/结核病	1
4	招聘	预防	结核病	1
4	招聘	治疗	患者依从性	1
4	撤销	基础科学	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/结核病	1
3.	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/结核病	3.
3.	完成	预防	结核潜伏感染(LTI)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Gruppo Lepetit水疗
赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	150毫克

价格

单元描述	成本	单位
Priftin片剂150毫克	3.96美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0213毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.83	ALOGPS
logP	3．7	ChemAxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.99	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.88	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	14	ChemAxon
氢供体数	6	ChemAxon
极地表面面积	220.15²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	242米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	93.56^3.	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6848
血脑屏障	-	0.9659
Caco-2渗透	-	0.6609
22基板	底物	0.8997
我22抑制剂	抑制剂	0.7632
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5252
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8267
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8555
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7246
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8865
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8436
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9073
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7042
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8274
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.598
致癌性	Non-carcinogens	0.8187
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.3722 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9221
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6821

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.dna定向RNA聚合酶亚基β '

种类: 蛋白质
生物: 结核分枝杆菌
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: DNA依赖的RNA聚合酶以四种核糖核苷三磷酸为底物，催化DNA转录为RNA。
特定的功能: Dna结合
基因名字: rpoC
Uniprot ID: P9WGY7
Uniprot名字: dna定向RNA聚合酶亚基β '
分子量: 146768.085哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Williams DL, Spring L, Collins L, Miller LP, Heifets LB, Gangadharam PR, Gillis TP:结核分枝杆菌中rpoB突变对利福霉素交叉耐药发展的贡献。1998年7月;42(7):1853-7。［文章］
Tupin A, Gualtieri M, Roquet-Baneres F, Morichaud Z, Brodolin K, Leonetti JP:利福平耐药性:在生态、基因组和医学关切的十字路口。国际抗菌剂杂志，2010 6;35(6):519-23。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2009.12.017。Epub 2010年2月24日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Ridtitid W, Wongnawa M, Mahatthanatrakul W, Punyo J, Sunbhanich M:利福平显著降低健康志愿者血浆吡喹酮浓度。临床药理学杂志2002年11月;72(5):505-13。doi: 10.1067 / mcp.2002.129319。［文章］
Rana R, Chen Y, Ferguson SS, Kissling GE, Surapureddi S, Goldstein JA:肝细胞核因子4{α}调节利福平介导的人肝细胞CYP2C基因的诱导。药物Metab处置。2010年4月38(4):591-9。doi: 10.1124 / dmd.109.030387。Epub 2010年1月19日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 b6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。［文章］
FDA临床药理学评论:利福喷丁[链接］

细节 3.细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 3 a4	P08684
细胞色素P450 3 a43	Q9HB55
细胞色素P450 3 a5	P20815
细胞色素P450 3 a7	P24462

参考文献

Burman WJ, Gallicano K, Peloquin C:利福霉素抗菌药物的比较药代动力学和药效学。40 Pharmacokinet。2001;(5):327 - 41。doi: 10.2165 / 00003088-200140050-00002。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Li AP, Reith MK, Rasmussen A, Gorski JC, Hall SD, Xu L, Kaminski DL, Cheng LK:体外生物制剂诱导细胞色素P450诱导潜能的结构-活性关系评价工具:利福平、利福平和利福布丁的评价。化学生物互动。1997年11月6日;107(1-2):17-30。［文章］
下川Y, Yoda N，近藤S，山村Y, Takiguchi Y，梅原K: 25种抗结核药物对人肝微粒体CYP活性的抑制作用。生物医药杂志。2015;38(9):1425-9。doi: 10.1248 / bpb.b15 - 00313。Epub 2015年6月20日［文章］
Winter H, Egizi E, Murray S, Erondu N, Ginsberg A, Rouse DJ, Severynse-Stevens D, Pauli E:在健康成人受试者中重复剂量利福喷丁或利福平与单剂量贝达奎林之间的药代动力学相互作用的评价2015年2月;59(2):1219-24。doi: 10.1128 / AAC.04171-14。Epub 2014年12月15日［文章］

细节 5.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物
策展人评论: 已知利福霉素衍生物抗菌药物可诱导CYP2C9。这种酶作用是基于利福喷丁的药物类别。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

郑晨，胡霞，赵玲，胡敏，高峰:利福喷丁用于糖尿病患者的活动性和潜伏性结核病的临床和药理特征:我们了解的够吗?2017年10月11日;11:2957-2968。doi: 10.2147 / DDDT.S146506。eCollection 2017。［文章］
Asaumi R, Toshimoto K, Tobe Y, Hashizume K, Nunoya KI, Imawaka H, Lee W, Sugiyama Y:用于定量预测复杂药物-药物相互作用的利福平综合PBPK模型:CYP3A/2C9诱导和OATP抑制作用。2018年3月7日(3):186-196。doi: 10.1002 / psp4.12275。2018年2月5日。［文章］
Yamashita F, Sasa Y, Yoshida S, Hisaka A, Asai Y, Kitano H, Hashida M, Suzuki H:从体外数据预测利福平诱导的CYP3A4激活动力学的临床药物-药物相互作用。PLoS One. 2013年9月24日;8(9):e70330。doi: 10.1371 / journal.pone.0070330。eCollection 2013。［文章］
利福喷丁FDA标签[文件］
一种新型人肝细胞诱导药物代谢酶和MDR1的研究[文件］

细节 6.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Svensson EM, Murray S, Karlsson MO, Dooley KE:利福平和利福喷丁显著降低新型抗结核药物贝达奎林的浓度。抗菌素化学杂志。2015年4月;70(4):1106-14。doi: 10.1093 /江淮/ dku504。Epub 2014年12月21日［文章］
Li AP, Reith MK, Rasmussen A, Gorski JC, Hall SD, Xu L, Kaminski DL, Cheng LK:体外生物制剂诱导细胞色素P450诱导潜能的结构-活性关系评价工具:利福平、利福平和利福布丁的评价。化学生物互动。1997年11月6日;107(1-2):17-30。［文章］
下川Y, Yoda N，近藤S，山村Y, Takiguchi Y，梅原K: 25种抗结核药物对人肝微粒体CYP活性的抑制作用。生物医药杂志。2015;38(9):1425-9。doi: 10.1248 / bpb.b15 - 00313。Epub 2015年6月20日［文章］
Williamson B, Dooley KE, Zhang Y, Back DJ, Owen A:利福平、利福布丁和利福喷丁诱导原代人肝细胞内流入和流出转运蛋白和细胞色素P450 3A4。抗菌剂化学化学。2013年12月;57(12):6366-9。doi: 10.1128 / AAC.01124-13。Epub 2013年9月23日［文章］
Dooley KE, Bliven-Sizemore EE, Weiner M, Lu Y, Nuermberger EL, Hubbard WC, Fuchs EJ, Melia MT, Burman WJ, Dorman SE:在健康志愿者中增加抗结核药物利福喷丁每日剂量的安全性和药代动力学。临床药理学杂志。2012 5;91(5):881-8。doi: 10.1038 / clpt.2011.323。［文章］
Burman WJ, Gallicano K, Peloquin C:利福霉素抗菌药物的比较药代动力学和药效学。40 Pharmacokinet。2001;(5):327 - 41。doi: 10.2165 / 00003088-200140050-00002。［文章］
Aristoff PA, Garcia GA, Kirchhoff PD, Showalter HD:利福霉素——障碍和机遇。肺结核(Edinb)。2010年3月,90(2):94 - 118。doi: 10.1016 / j.tube.2010.02.001。Epub 2010年3月16日。［文章］
利福喷丁(利福喷丁)FDA标签[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年8月07日00:11

Rifapentine

识别

利福喷丁结构(DB01201)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献