比较利福霉素抗菌药物的药代学和药效学。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

缅甸人WJ,加里卡诺K, Peloquin C

比较利福霉素抗菌药物的药代学和药效学。

40 Pharmacokinet。2001; (5): 327 - 41。doi: 10.2165 / 00003088-200140050-00002。

PubMed ID

11432536 (在PubMed

]

文摘

利福霉素抗菌药物,利福平(利福平)、利福和rifapentine独特有效的治疗结核病患者和慢性葡萄球菌感染。吸收不定地受到食物;最大浓度的利福平是减少了食物,而rifapentine吸收增加的食物。酶系统的药理是众所周知的诱导物参与许多药物的新陈代谢,尤其是代谢的细胞色素P450 (CYP) 3。的相对效力药理CYP3A抗病诱导剂是利福平> rifapentine >利福;利福也是CYP3A衬底。利福平的公开活动减少了适度剂量减少600至450毫克。这有点令人惊讶的发现可能是由于利福平的绑定血清蛋白质,限制自由、活跃的药物浓度。然而,增加政府的时间间隔(前2到8周后疗法)对利福平的冲销活动几乎没有影响,表明相对短暂接触临界浓度的利福平足以杀死间歇性新陈代谢分枝杆菌数量。的高蛋白质绑定rifapentine(97%)可以解释的次优的疗效目前推荐剂量的药物。 The toxicity of rifampicin is related to dose and administration interval, with increasing rates of presumed hypersensitivity with higher doses combined with administration frequency of once weekly or less. Rifabutin toxicity is related to dose and concomitant use of CYP3A inhibitors. The rifamycins illustrate the complexity of predicting the pharmacodynamics of treatment of an intracellular pathogen with the capacity for dormancy.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Rifapentine	细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	诱导物	细节
Rifapentine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节