药理,障碍和机会。

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Aristoff PA,加西亚GA,基尔霍夫PD,肖沃特高清

药理,障碍和机会。

肺结核(Edinb)。2010年3月,90 (2):94 - 118。doi: 10.1016 / j.tube.2010.02.001。Epub 2010年3月16日。

PubMed ID

20236863 (在PubMed

]

文摘

与全球近三分之一的人口感染了结核分枝杆菌,结核病仍然是一个主要的死亡原因在2006年(170万年)。亚洲和非洲部分地区的结核病尤为严重,经常出现在艾滋病患者。困难的治疗是加剧了6 - 9个月的治疗时间和众多的副作用。有重大担忧的耐多药结核(MDR)株(050万2006年全球耐多药结核病例)。药理,长期以来被认为是结核病治疗的中流砥柱,是一个巨大的突破,当他们在1960年代发展起来的。虽然药理显示许多令人钦佩的品质,他们仍然有许多的不足,包括:快速选择耐药突变体,肝毒性,流感样综合征(特别是在较高剂量),有效诱导细胞色素P450 (CYP)和抑制肝脏转运蛋白。本文的最先进的关于药理表明很有可能设计提高利福霉素类似物。研究表明潜在的缩短治疗的时间如果大剂量可以被容忍,还表明,更有效(或更少有毒)利福霉素类似物可能实现相同的目的。改进活动对rifampin-resistant菌株被一些类似物的承诺,在这个领域中做进一步的工作,特别是在信息从co-crystal结构与RNA聚合酶,导致应该更好的类似物。广泛的药物之间的相互作用与利福平已经有所改善和利福rifalazil,和使用CYP-induction筛查试验应该成为有效地确定更好的类似物。 The toxicity due to the flu-like syndrome is an issue that needs effective resolution, particularly for analogs in the rifalazil class. It would be of interest to profile rifalazil and analogs in relation to rifampin, rifapentine, and rifabutin in a variety of screens, particularly those that might relate to hypersensitivity or immunomodulatory processes.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

利福霉素

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Rifapentine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节