识别

总结

利福霉素是一种用于治疗旅行者腹泻的抗菌剂。

品牌名称
Aemcolo
通用名称
利福霉素
DrugBank加入数量
DB11753
背景

利福霉素是利福霉素家族的主要成员,其代表药物是革兰氏阳性菌发酵的产物Amycolatopsis mediterranei,也被称为链霉菌属mediterranei.利福霉素的母体化合物是利福霉素B,它最初是在二乙基巴氏酸存在的情况下作为主要产物获得的。在这种非活性化合物中进行了一些小的修改,随着利福霉素SV的产生,第一个用于静脉注射治疗结核病的抗生素出现了。2

利福霉素已有几个直接衍生产品,如利福霉素SV、利福昔明、利福平和利福霉素CV。与母体结构相比,所有衍生物的理化性质都略有不同。1

利福霉素由Cosmo Technologies Ltd公司进一步开发,并于2018年11月16日被FDA批准为处方药,此前它被授予合格传染病产品的称号,这使其拥有优先审查的地位。102015年,Dr. Falk Pharma Gmbh也将该药物送往EMA进行审查,并获得了测试条件的豁免。11

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:697.778
单一同位素的:697.309825957
化学公式
C37H47没有12
同义词
  • Rifamicina
  • Rifamicine SV
  • 利福霉素
  • 利福霉素SV
  • Rifamycine
  • Rifamycinum
  • Rifomycin SV
外部id
  • M-14

药理学

指示

利福霉素是指治疗旅行者腹泻的成人患者由非侵入性菌株大肠杆菌.病情不应因发热或便血而复杂化。为了预防耐药细菌,必须指出的是,只有在感染被证实或强烈怀疑是由细菌引起的情况下,才应使用利福霉素来治疗这种适应症。12

旅行者腹泻是一个非常常见的问题,影响20-60%的旅行者,它被定义为在国外旅行期间,每天排便频率增加到三次或更多的稀便。这种情况很少危及生命,但在严重情况下会导致脱水和败血症。旅行者腹泻最常见的原因是病原体,从已确定的病原体来看,细菌是最常见的原因,其次是诺如病毒、轮状病毒和类似病毒。3.

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

利福霉素已知对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体和分枝杆菌有效。它是非常有效的大肠杆菌报告MIC90为64-128微克/毫升,与其他抗菌药物无交叉耐药性。4

利福霉素的具体适应症是极其重要的,因为以前的报告指出耐药产生的高风险因素大肠杆菌炎症性肠病患者的菌株。13

在临床试验中,利福霉素在来自墨西哥和危地马拉的旅行者的随机临床试验中进行了测试。在这项试验中,利福霉素被证明可以显著减轻旅行者腹泻的症状。12

的作用机制

利福霉素,以及这一组的所有其他成员,表现出与抑制RNA合成相关的抗菌作用机制。这种作用机制是通过与原核生物的依赖dna的RNA聚合酶的强烈结合来实现的。RNA合成的抑制被认为与该过程的起始阶段有关,并与聚合酶中萘环和芳香部分之间的叠加相互作用有关。此外,有人认为,聚合酶中锌原子的存在允许结合萘环的酚-OH基团。9

在真核细胞中,这种结合明显减少,使它们对利福霉素作用的敏感性至少降低100至10,000倍。利福霉素家族成员表现出相同的作用机制,结构修饰通常与药代动力学特性以及与真核细胞的相互作用有关。8

目标 行动 生物
一个dna定向RNA聚合酶亚基
粘结剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个dna定向RNA聚合酶亚单位
粘结剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个dna定向RNA聚合酶亚基β '
粘结剂
大肠杆菌(菌株K12)
吸收

利福霉素的吸收能力很差4因此,为了获得FDA批准的产品,需要使用多基质结构技术生成口服改性释放制剂。这种制剂允许活性成分在远端小肠和结肠的输送,而不干扰上消化道的菌群。5

多基质是由亲水基质包围的亲脂基质制成的,这可以保护活性成分在到达盲肠前不会在肠水液中溶解。所有这些基质都被一种抗胃的聚合物所包围,这种聚合物只有在pH值低于7时才会分解。6

所有这些给药定制配方允许生物利用度<0.1%,据报道,在接受400 mg剂量的患者中,血药浓度< 2ng /ml。这证实了利福霉素的作用部位停留在小肠和结肠,这防止了特殊人群需要调整剂量以及全身药物相互作用。6

报道的Cmax、tmax、AUC和平均停留时间分别为36 mg/L、5 min、11.84 mg.h/L和0.49 h。6

的体积分布

报告的分布体积测量后,剂量250毫克利福霉素是101.8 L。6

蛋白结合

利福霉素的蛋白结合率约为80-95%。7

新陈代谢

当吸收时,利福霉素主要在肝细胞和肠微粒体中代谢为25-脱乙酰代谢物。6

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

从给药剂量来看,在给药后24、48和72小时内,粪便中恢复了18%、50%和21%。这约占被粪便消除的给药剂量的90%,而尿液分泌则可以忽略不计。6

半衰期

当给药剂量为250毫克利福霉素时,报道的半衰期为3小时。6

间隙

当给药剂量为250 mg利福霉素时,报告的清除率为23.3升/小时。6

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

在利福霉素的安全性研究中,由于谷胱甘肽的消耗和肝微粒体中活性氧的产生,报道了潜在的肝毒性。值得一提的是,这种作用主要是在静脉给药中观察到的,因为口服剂量没有显著的全身吸收。7

利福霉素在细菌突变试验、小鼠细胞突变试验或小鼠骨髓微核试验中无遗传毒性。目前还没有关于其对生育、过量使用或致癌的影响的信息。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 与利福霉素联用可增加1,2-苯二氮卓的代谢。
Abemaciclib 阿贝马昔库与利福霉素合用可提高血清浓度。
Abiraterone 阿比特龙与利福霉素联用可提高其代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与利福霉素合用可提高其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与利福霉素联用可提高其代谢。
醋丁洛尔 乙酰胆醇与利福霉素联用可促进乙酰胆醇的代谢。
苊香豆醇 与利福霉素合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 与利福霉素合用可增加对乙酰氨基酚的代谢。
Acetohexamide 与利福霉素联用可降低乙酰六甲酰胺的代谢。
乙酰水杨酸 与利福霉素联用可降低乙酰水杨酸的代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 用满满一杯水服用。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
利福霉素钠 32086 gs35z 14897-39-3 YVOFSHPIJOYKSH-NLYBMVFSSA-M
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aemcolo 平板电脑,延迟释放 194毫克/ 1 口服 白羊座制药有限公司 2019-02-01 2022-04-01 美国国旗
Aemcolo 平板电脑,延迟释放 194毫克/ 1 口服 RedHill生物制药有限公司 2021-07-01 不适用 美国国旗
Aemcolo 平板电脑,延迟释放 194毫克/ 1 口服 RedHill生物制药有限公司 2021-07-01 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Rif 125毫克1个安瓿 利福霉素钠(125毫克)+盐酸利多卡因(5毫克) 解决方案 肌肉内的 KoÇak farma İlaÇ ve kİmya san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Rif 250毫克1个安瓿 利福霉素钠(250毫克)+盐酸利多卡因(10毫克) 解决方案 肌肉内的 KoÇak farma İlaÇ ve kİmya san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
注射液250mg, 100adet 利福霉素钠(250毫克)+盐酸利多卡因(10毫克) 解决方案 肌肉内的 KoÇak farma İlaÇ ve kİmya san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Rifetem 125 mg / 1.5 ml安瓿,1支 利福霉素1.5(125毫克/毫升)+盐酸利多卡因1.5(5毫克/毫升) 解决方案 肌肉内的 İ生产。ULAGAYİLAC圣。TURKŞ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
利非酮250mg / 3ml安瓿,1次 利福霉素(250毫克/毫升)+盐酸利多卡因(10毫克/ 3毫升) 解决方案 肌肉内的 İ生产。ULAGAYİLAC圣。TURKŞ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Rifetem 250mg / 3ml安瓿,50 adet 利福霉素(250毫克/毫升)+盐酸利多卡因(10毫克/ 3毫升) 解决方案 肌肉内的 İ生产。ULAGAYİLAC圣。TURKŞ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
利福欣125 mg +5 mg /1,5 ml注射enjeksİyon İÇİn solÜsyon İÇeren安瓿,1毫升 利福霉素1.5(125毫克/毫升)+盐酸利多卡因1.5(5毫克/毫升) 注入,解决方案 肌肉内的 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
利福欣125 mg +5 mg /1,5 ml注射enjeksİyon İÇİn solÜsyon İÇeren安瓿,100 adet 利福霉素1.5(125毫克/毫升)+盐酸利多卡因1.5(5毫克/毫升) 注入,解决方案 肌肉内的 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
利福欣250 mg +10 mg /3 ml注射enjeksİyon İÇİn ÇÖzeltİ İÇeren安瓿,1次 利福霉素(250毫克/毫升)+盐酸利多卡因(10毫克/ 3毫升) 注入,解决方案 肌肉内的 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
利福欣250 mg +10 mg /3 ml注射enjeksİyon İÇİn ÇÖzeltİ İÇeren安瓿,100 adet 利福霉素(250毫克/毫升)+盐酸利多卡因(10毫克/ 3毫升) 注入,解决方案 肌肉内的 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
S01AA16 -利福霉素 S02AA12 -利福霉素 D06AX15 -利福霉素 A07AA13 -利福霉素 J04AB03 -利福霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为大内酰胺类的有机化合物。这些是氨基羧酸的环酰胺,具有1-氮杂环烷-2- 1结构,或类似物具有不饱和或杂原子取代环上的一个或多个碳原子。它们是自然形成的大环内酯的氮类似物(a个氮原子取代环羧酸基的o原子)。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
Macrolactams
子课
不可用
直接父
Macrolactams
选择父母
Naphthofurans/萘酚和衍生品/香豆酮/氯杀鼠灵/芳基烷基酮/对苯二酚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/缩酮/仲羧酸酰胺/二级醇
显示11个
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-naphthol/缩醛/酒精/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle/苯环型的/香豆酮
显示27日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
醋酸酯、多酚、内酰胺、大环、环酮、利福霉素(CHEBI: 29673/安萨霉素及相关多酮(C12044/安萨霉素及相关多酮(LMPK05000005
受影响的生物
  • 大肠杆菌

化学标识符

UNII
DU69T8ZZPA
化学文摘号
6998-60-3
InChI关键
HJYYPODYNSCCOU-ODRIEIDWSA-N
InChI
InChI = 1 s / C37H47NO12 c1-16-11-10-12-17(2) 36(46) 38-23-15-24(40) 26 - 27日(32(23)44)31(43)21(6)34-28(26)35(45)37(8,50-34)48-14-13-25(47-9)18(3)33(49-22(7)39)20(5)30(42)19(4)29日(16)41 / h10-16, 18 - 20、25、29 - 30日,33岁的40-44H, 1-9H3, (H, 38岁,46)/ b11-10 + 14-13 + 17-12——/ t16.1 - 18 + 19 + 20 +, 25 - 29 - 30 +, 33 + 37 - / mo / s1
国际命名
(7、9 e, 11, 12 r, 13, 14 r, 15 r, r, 16日17,18,19个e, 21 z) 2, 15日,17日,27日29-pentahydroxy-11-methoxy-3、7、12、14、16、18日22-heptamethyl-6, 23-dioxo-8, 30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1 ^{4 7} 0 ^{5, 28日}]triaconta-1, 3、5(28),9日,19日,21日,25(29),醋酸26-octaen-13-yl
微笑
有限公司(C@H) 1 \ C = C = O \ [C@@] 2 (C) OC3 = C (C) C (O) = C4C (O) = C (NC (= O) \ C (C) = C / C = C / [C@H] (C) [C@H] (O) [C@@H] (C) [C@@H] (O) [C@@H] (C) [C@H] (OC (C) = O) [C@@H] 1 C) C = C (O) C4 = C3C2 = O

参考文献

一般引用
  1. 林士伟,林俊杰,杨锦江:利福霉素SV MMX治疗旅行者腹泻。2017年8月18日(12):1269-1277。doi: 10.1080 / 14656566.2017.1353079。Epub 2017 7月27日。[文章]
  2. 森西:利福平的发展历史。1983年7月- 8月传染病杂志;5增刊3:S402-6。[文章]
  3. Barrett J, Brown M:旅行者腹泻。BMJ。2016年4月19日,353:i1937。doi: 10.1136 / bmj.i1937。[文章]
  4. Ross AG, Olds GR, Cripps AW, Farrar JJ, McManus DP:返程旅客的肠病原体和慢性疾病。中华医学杂志2013年5月9日;368(19):1817-25。doi: 10.1056 / NEJMra1207777。[文章]
  5. Rosette C, Buendia-Laysa F Jr, Patkar S, Moro L, Celasco G, Bozzella R, Ajani M, Gerloni M:利福霉素SV的抗炎和免疫调节作用。国际抗菌剂杂志。2013年8月;42(2):182-6。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2013.04.020。Epub 2013年6月5日[文章]
  6. Di Stefano AF, Rusca A, Loprete L, Droge MJ, Moro L, Assandri A:健康志愿者对利福霉素SV MMX改性缓释片的全身吸收抗菌剂化学化学。2011年5月;55(5):2122-8。doi: 10.1128 / AAC.01504-10。Epub 2011年3月14日。[文章]
  7. Aristoff PA, Garcia GA, Kirchhoff PD, Showalter HD:利福霉素——障碍和机遇。肺结核(Edinb)。2010年3月,90(2):94 - 118。doi: 10.1016 / j.tube.2010.02.001。Epub 2010年3月16日。[文章]
  8. Floss HG, Yu TW:利福霉素的作用模式、耐药性和生物合成。化学修订版2005年2月;105(2):621-32。doi: 10.1021 / cr030112j。[文章]
  9. 克尔p(2013)。用草药提取物、精油及其成分对抗多药耐药。学术出版社。
  10. FDA批准(链接]
  11. EMA审批(链接]
  12. 食品及药物管理局新闻(链接]
  13. 边沁科学(链接]
  14. FDA批准药品:口服AEMCOLO(利福霉素)缓释片[链接]
KEGG药物
D02549
KEGG化合物
C12044
PubChem物质
347911235
ChemSpider
16735998
BindingDB
50391000
RxNav
35616
ChEBI
29673
ChEMBL
CHEMBL437765
ZINC000169633673
维基百科
利福霉素
FDA的标签
下载 (349 KB)
化学物质
下载 (23.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 预防 阻生第三磨牙 1
3. 完成 治疗 旅行者的腹泻 2
2 完成 治疗 腹泻为主的肠易激综合征 1
2 完成 治疗 感染性腹泻 1
2 完成 治疗 简单的憩室炎 1
2 招收的邀请 治疗 胃肠疾病/胃肠道感染/小肠细菌过度生长综合征(SIBO) 1
2 没有招聘 治疗 旅行者的腹泻 2
2 招聘 治疗 肝硬化/肝性脑病(他) 1
1 完成 其他 不良药物相互作用 1
1 完成 其他 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,延迟释放 口服 194毫克/ 1
平板电脑
解决方案 肌肉内的
解决方案 肌肉内的
注射 肌肉内的
解决方案 局部 1克
解决方案/滴 眼科
解决方案/滴 耳(耳)
注入,解决方案 肌肉内的 250毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 250毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 10毫升
注入,解决方案 肌肉内的
平板电脑 200毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8741948 没有 2014-06-03 2025-05-03 美国国旗
US8263120 没有 2012-09-11 2025-05-03 美国国旗
US8529945 没有 2013-09-10 2025-05-03 美国国旗
US8486446 没有 2013-07-16 2025-05-03 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 171ºC “化学物质”
沸点(°C) 972.8ºC, 760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 不溶性 李树文,李春钟,李志琴。(2017)。药物治疗专家意见。18卷。
logP 5 李树文,李春钟,李志琴。(2017)。药物治疗专家意见。18卷。
pKa 1.8 Stefano A., Rusca A., Loprete L., Droge M., Moro L.和Assandri A.(2011)。Chemother Antimicrob代理。
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0147毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.15 ALOGPS
logP 4.17 ChemAxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 7.09 ChemAxon
pKa最强(基本) -1.1 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 11 ChemAxon
氢供体数 6 ChemAxon
极地表面面积 201.312 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 187.8米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 72.63. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
核糖核苷绑定
特定的功能
DNA依赖的RNA聚合酶以四种核糖核苷三磷酸为底物,催化DNA转录为RNA。
基因名字
rpoB
Uniprot ID
P0A8V2
Uniprot名字
dna定向RNA聚合酶亚基
分子量
150631.165哒
参考文献
  1. Floss HG, Yu TW:利福霉素的作用模式、耐药性和生物合成。化学修订版2005年2月;105(2):621-32。doi: 10.1021 / cr030112j。[文章]
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
DNA依赖的RNA聚合酶(RNAP)以四种核糖核苷三磷酸为底物,催化DNA转录为RNA。该子单元在子单元装配中起着重要的作用。
基因名字
rpoA
Uniprot ID
P0A7Z4
Uniprot名字
dna定向RNA聚合酶亚单位
分子量
36511.35哒
参考文献
  1. Floss HG, Yu TW:利福霉素的作用模式、耐药性和生物合成。化学修订版2005年2月;105(2):621-32。doi: 10.1021 / cr030112j。[文章]
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
dna定向rna聚合酶活性
特定的功能
DNA依赖的RNA聚合酶以四种核糖核苷三磷酸为底物,催化DNA转录为RNA。
基因名字
rpoC
Uniprot ID
P0A8T7
Uniprot名字
dna定向RNA聚合酶亚基β '
分子量
155158.84哒
参考文献
  1. Floss HG, Yu TW:利福霉素的作用模式、耐药性和生物合成。化学修订版2005年2月;105(2):621-32。doi: 10.1021 / cr030112j。[文章]

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Pea F, Furlanut M:重症监护病房治疗感染的药代动力学方面:关注药物相互作用。40 Pharmacokinet。2001;(11):833 - 68。doi: 10.2165 / 00003088-200140110-00004。[文章]
  2. Edwards RJ, Price RJ, Watts PS, Renwick AB, Tredger JM, Boobis AR, Lake BG:细胞色素P450酶在培养的精确切割人肝脏切片中的诱导作用2003年3月31日(3):282-8。[文章]
  3. Ridtitid W, Wongnawa M, Mahatthanatrakul W, Punyo J, Sunbhanich M:利福平显著降低健康志愿者血浆吡喹酮浓度。临床药理学杂志2002年11月;72(5):505-13。doi: 10.1067 / mcp.2002.129319。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
诱导物
策展人评论
利福霉素衍生物是CYP2C9肝酶的诱导剂。这种酶作用是基于利福霉素的药物类别。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。[文章]
  2. Chen Y, Ferguson SS, Negishi M, Goldstein JA:利福平、海孔蛋白和苯巴比妥诱导人CYP2C9是由孕烷X受体介导的。中国药理学杂志2004年2月;308(2):495-501。Epub 2003 11月4日。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Di Stefano AF, Rusca A, Loprete L, Droge MJ, Moro L, Assandri A:健康志愿者对利福霉素SV MMX改性缓释片的全身吸收抗菌剂化学化学。2011年5月;55(5):2122-8。doi: 10.1128 / AAC.01504-10。Epub 2011年3月14日。[文章]

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机阴离子的钠(+)独立的运输,如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Sugiyama Y:匹伐他汀与多种药物通过OATP1B1相互作用。2006年7月;34(7):1229-36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4日。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Sugiyama Y:匹伐他汀与多种药物通过OATP1B1相互作用。2006年7月;34(7):1229-36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4日。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取,如17- β -葡醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS),甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Sugiyama Y:匹伐他汀与多种药物通过OATP1B1相互作用。2006年7月;34(7):1229-36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4日。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
可能介导新合成的前列腺素从细胞中释放,前列腺素经上皮转运,以及前列腺素从循环中的清除。传输PGD2,…
基因名字
SLCO2A1
Uniprot ID
Q92959
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子运输家族成员2A1
分子量
70043.33哒
参考文献
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Sugiyama Y:匹伐他汀与多种药物通过OATP1B1相互作用。2006年7月;34(7):1229-36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4日。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子,如牛磺胆酸,前列腺素PGD2, PGE1, PGE2,白三烯C4,血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Sugiyama Y:匹伐他汀与多种药物通过OATP1B1相互作用。2006年7月;34(7):1229-36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4日。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
一价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、甲咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、雌酮磺脂等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药与毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Sugiyama Y:匹伐他汀与多种药物通过OATP1B1相互作用。2006年7月;34(7):1229-36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4日。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服AEMCOLO(利福霉素)缓释片[链接]

药物创建于2016年10月20日20:45 /更新于2021年8月05日01:52