酞

识别

总结

酞是一种选择性血清素再摄取抑制剂，用于治疗重度抑郁障碍(MDD)、广泛性焦虑障碍(GAD)和其他选择性精神障碍，如强迫症(OCD)。

品牌名称

Cipralex,叫做

通用名称

酞

药物库登录号

DB01175

背景

艾司西酞普兰是选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)和s -外消旋对映体西酞普兰．¹¹它被用来恢复血清素能功能，治疗抑郁和焦虑。^{18，19，20.}艾司西酞普兰的r -对映体的效力大约是西酞普兰的150倍，并且是西酞普兰临床活性的绝大部分原因。一些证据表明，外消旋型西酞普兰的r -对映体会主动抑制西酞普兰的活性，而不是简单地作为一种不活跃的对映体存在。^6，14在SSRIs中，与其他脱靶药物相比，艾司西酞普兰对血清素转运体(SERT)具有最高程度的选择性，这可能解释了与同类药物相比，它的不良反应率较低。¹³艾司西酞普兰还通过对靶点的变构作用将自己与其他SSRIs区分开来——这可能是其观察到的优于其他SSRIs的疗效和更快起效的机制。^16，13，15

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

艾司西酞普兰(db0175)的结构

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重量

平均:324.3919
单一同位素的:324.163791509

化学公式

C_20.H₂₁FN₂O

同义词

• (+)西酞普兰
• (S)西酞普兰
• 酞
• Escitalopramum
• S -(+)西酞普兰
• S(+)西酞普兰

药理学

指示

艾司西酞普兰适用于重度抑郁障碍(MDD)的急性期和维持期治疗以及广泛性焦虑障碍(GAD)的急性期治疗。¹⁸在加拿大，它还被用于强迫症(OCD)的症状缓解。¹⁹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 广泛性焦虑障碍
• 重度抑郁症(MDD)
• 强迫症(OCD)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

艾司西酞普兰属于选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)一类药物。这些药物通过阻止血清素(5-HT)进入血清素能神经元的突触前末梢，导致神经元突触中血清素水平的增加。^{11，6，18，19}与其他SSRIs相比，由于其效力，它似乎有一个相对快速的起效。^14，15

SSRIs作为一类药物与异常出血有关，特别是在与其他影响止血的药物同时接受治疗的患者，以及与血清素综合征的发展有关。在出血风险高于基线的患者和接受其他血清素能药物治疗的患者中慎用艾司西酞普兰。艾司西酞普兰在突然停药时也可能引起停药综合征，如果有必要停药，应慢慢减少停药量。^{18，19，20.}

作用机理

爱司西酞普兰，像其他选择性血清素再摄取抑制剂一样，通过与血清素转运体(SERT)上的原位(即初级)结合位点(内源性5-羟色胺结合的同一位点)结合，增强血清素能活性，从而阻止血清素再摄取到突触前神经元。^11，6，13艾司西酞普兰，还有帕罗西汀，也被认为是一种变构5-羟色胺再摄取抑制剂——它结合到SERT分子上的一个次生变构位点，更强烈地抑制5-羟色胺的再摄取。与其他SSRIs相比，它在SERT上的正构和变构活性的结合允许更高的细胞外5-HT水平，更快的起效，和更大的疗效。^16，13突触5-HT的持续升高最终导致5-HT脱敏₁在过量的5-羟色胺存在时，自身受体通常会关闭内源性5-羟色胺的释放——这种脱敏可能是SSRIs充分发挥临床效果所必需的，也可能是其典型的长时间起效的原因。^17，13

艾司西酞普兰在许多其他受体，如组胺和毒蕈碱受体上显示出很少甚至没有结合亲和力，在这些脱靶处的轻微活性可能解释了它的一些副作用。^{18，19，20.，13}

目标	行动	生物
一个钠依赖性血清素转运体	抑制剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	抑制剂	人类
U组胺H1受体	抑制剂	人类
U5-羟色胺受体1A	抑制剂	人类
U5-羟色胺受体2A	抑制剂	人类
U阿尔法-1肾上腺素能受体	抑制剂	人类
U5-羟色胺受体2C	抑制剂	人类
U阿尔法-2肾上腺素能受体	抑制剂	人类
U多巴胺D2受体	抑制剂	人类
U钠依赖性去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类
N钠依赖性多巴胺转运蛋白	抑制剂	人类

吸收

口服给药后艾司西酞普兰有望几乎完全吸收，估计绝对生物利用度约为80%。T_马克斯大约4-5小时后发生。^{18，19，20.}C_马克斯和AUC似乎遵循剂量比例——在稳定状态下，每天接受10mg艾司西酞普兰的患者有C_马克斯为21 ng/mL, 24小时AUC约为360 ng*h/mL，而每天服用30mg的患者，这两种C均增加了约3倍_马克斯和24h AUC相对较低。⁶

分布量

艾司西酞普兰似乎广泛分布于组织中，表观分布体积约为12-26 L/kg。^{18，19，20.}

蛋白结合

依司西酞普兰的蛋白质结合相对较低，约为55-56%。^{18，19，20.，6}

新陈代谢

艾司西酞普兰的代谢主要发生在肝脏，主要由CYP2C19和CYP3A4介导，在较小程度上由CYP2D6介导。由CYP酶系统氧化的n -去甲基化产生s -去甲基西酞普兰(S-DCT)和s -二去甲基西酞普兰(S-DDCT) -这些代谢物对艾司西酞普兰的药理活性没有贡献，在血浆中相对于母体化合物存在少量(分别为28-31%和<5%)。^{18，19，20.}

也有一些证据表明，脑内单胺氧化酶a和B可将艾司西酞普兰代谢为丙酸代谢物，而这些酶构成了脑内艾司西酞普兰代谢的主要途径。⁶

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• 酞
  • S-desmethylcitalopram
    • S-didesmethylcitalopram
  • 艾司西酞普兰丙酸

消除路线

口服艾司西酞普兰后，总剂量约8%的艾司西酞普兰在尿液中消失，而s -去甲基西酞普兰在尿液中消失的比例为10%。^{18，19，20.}艾司西酞普兰的明显肝脏清除率约为总剂量的90%。¹⁹

半衰期

艾司西酞普兰的消除半衰期为27-32小时，但在老年人中增加了约50%，在肝功能减退的患者中增加了一倍。^{11，18，19，20.}艾司西酞普兰的主要代谢物s -去甲基西酞普兰的消除半衰期在稳定状态下约为54小时。⁶

间隙

艾司西酞普兰的口服血浆清除率为600 mL/min，其中约7%是肾脏清除率。^{18，19，20.}

的不利影响

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毒性

过量用药的症状可能包括中枢神经系统反应(头晕、抽搐、昏迷、嗜睡)、胃肠不适(恶心、呕吐)和/或心脏异常(低血压、心动过速、心电图改变)。^{18，19，20.}对于服用过量的艾司西酞普兰，没有特别的解毒剂。过量用药的管理应侧重于监测心脏异常和生命体征的变化，并根据需要采取支持性措施进行治疗。由于口服给药后艾司西酞普兰高度分布于组织中，强制利尿、透析和其他从血浆中提取药物的方法不太可能是有益的。

通路

通路	类别
艾司西酞普兰的作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
钠依赖性血清素转运体	---	(,)	一个等位基因	美国存托凭证直接研究	SLC6A4中这种多态性的存在可能与艾司西酞普兰不良事件风险的增加有关。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 2	不可用	681 g >	效果直接研究	CYP2C19中这种多态性的存在与艾司西酞普兰代谢不良有关。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 3	不可用	636 g >	效果直接研究	CYP2C19中这种多态性的存在与艾司西酞普兰代谢的减少或不良有关。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 2	不可用	681 g >	效果推断出	药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 2 b	不可用	681 g >	效果推断出	药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 4	不可用	1 > G	效果推断出	药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 5	不可用	1297 c > T	效果推断出	药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 6	不可用	395 g >	效果推断出	药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 7	不可用	19294 t >	效果推断出	药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 22	不可用	557 g > C/991 G >	效果推断出	药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 24	不可用	99 c > T/991 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 35	不可用	12662 > G	效果推断出	药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当1,2-苯二氮卓与艾司西酞普兰联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与艾司西酞普兰合用可降低疗效。
Abametapir	艾司西酞普兰与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	艾司西酞普兰与阿巴他普合用可促进代谢。
Abciximab	当艾司西酞普兰与阿昔单抗合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abiraterone	艾司西酞普兰与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与艾司西酞普兰合用可降低其代谢。
阿卡波糖	当艾司西酞普兰与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与艾司西酞普兰合用可提高血清浓度。
Aceclofenac	当艾司西酞普兰与乙酰氯芬酸合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

• 避免饮酒。应避免酒精与精神药物混合使用。
• 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
草酸酞	5 u85dbw7lo	219861-08-2	KTGRHKOEFSJQNS-BDQAORGHSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Cipralex/Esertia

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
行动酞	平板电脑	20毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2014-09-10	2018-06-12
行动酞	平板电脑	10毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2014-09-10	2018-06-12
行动酞	平板电脑	5毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	不适用	不适用
艾司西酞普兰ODT	片剂，口腔崩解	10毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2016-08-17	不适用
艾司西酞普兰ODT	片剂，口腔崩解	20毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2016-08-17	不适用
Cipralex -10毫克	平板电脑	10毫克	口服	Lundbeck公司。它是一家	2005-02-14	不适用
Cipralex -15毫克	平板电脑	15毫克	口服	Lundbeck公司。它是一家	不适用	不适用
Cipralex -20毫克	平板电脑	20毫克	口服	Lundbeck公司。它是一家	2005-02-14	不适用
Cipralex 5毫克	平板电脑	5毫克	口服	Lundbeck公司。它是一家	不适用	不适用
Cipralex Meltz	片剂，口腔崩解	10毫克	口服	Lundbeck公司。它是一家	2012-10-04	2018-06-15

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ach-escitalopram	平板电脑	20毫克	口服	雅阁医疗保健公司	2016-06-10	不适用
Ach-escitalopram	平板电脑	10毫克	口服	雅阁医疗保健公司	2016-06-10	不适用
Ag-escitalopram	平板电脑	15毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Ag-escitalopram	平板电脑	5毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Ag-escitalopram	平板电脑	20毫克	口服	安吉塔制药公司	2018-09-06	不适用
Ag-escitalopram	平板电脑	10毫克	口服	安吉塔制药公司	2018-09-06	不适用
Ag-escitalopram平板电脑	平板电脑	20毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Ag-escitalopram平板电脑	平板电脑	10毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Apo-escitalopram	平板电脑	20毫克	口服	Apotex公司	2014-09-10	不适用
Apo-escitalopram	平板电脑	10毫克	口服	Apotex公司	2014-09-10	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
PramLyte	草酸酞(10毫克/ 1)+1、2-docosahexanoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(6.4毫克/ 1)+1、2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(800 ug / 1)+甜菜碱(500 ug / 1)+一水柠檬酸(1.83毫克/ 1)+Cobamamide(50 ug / 1)+Cocarboxylase(25 ug / 1)+半胱氨酸甘氨酸亚铁(13.6毫克/ 1)+黄酮腺嘌呤二核苷酸(25 ug / 1)+叶酸(1毫克/ 1)+甲酰四氢叶酸(2.5毫克/ 1)+Levomefolate镁(7毫克/ 1)+镁抗坏血酸盐(24毫克/ 1)+NADH(25 ug / 1)+磷脂酰丝氨酸(12毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(25 ug / 1)+柠檬酸钠(3.67毫克/ 1)+锌抗坏血酸盐(1毫克/ 1)	工具包	口服	Allegis制药有限责任公司	2015-09-11	2016-01-04

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
PramLyte	草酸酞(10毫克/ 1)+维生素d3(1000 iU / 1)+Levomefolate镁(800 ug / 1)+Mecobalamin(1000 ug / 1)+磷酸吡哆醛(5毫克/ 1)	工具包	口服	Allegis制药有限责任公司	2015-10-12	2017-09-09

类别

ATC代码

N06AB10 -艾司西酞普兰

• N06AB -选择性血清素再吸收抑制剂
• N06a -抗抑郁药
• N06 -精神兴奋剂
• N神经系统

药物类别

• 胺
• 抗胆碱能药物
• 抗抑郁的药物
• 针对抑郁症的抗抑郁药物
• 第二代抗抑郁药
• 香豆酮
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 复合血清素/去甲肾上腺素再摄取抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 引起无意光敏的药物
• 杂环化合物，熔合环
• 最高风险qtc延长剂
• Hypoglycemia-Associated代理
• 膜传输调制器
• 毒蕈碱的拮抗剂
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质摄取抑制剂
• 腈
• 22基板
• Photosensitizing代理
• 丙胺
• 精神兴奋剂
• 精神药品
• QTc延长剂
• 选择性血清素再吸收抑制剂
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯基丁胺类有机化合物。这些化合物含有一个苯基丁胺部分，它由一个苯基在第四个碳上被一个丁烷-1-胺取代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

Phenylbutylamines

直接父

Phenylbutylamines

选择父母

Isocoumarans/氟苯/Aralkylamines/芳基氟化物/三烷基胺/Oxacyclic化合物/腈/二烷基醚/Organopnictogen化合物/Organofluorides /碳氢化合物的衍生品

再看一遍

基

胺/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/甲腈/二烷基醚/醚/氟苯/Halobenzene /碳氢化合物的衍生物/Isocoumaran/腈/有机氮化合物/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Phenylbutylamine/叔脂肪胺/叔胺

展示更多15个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

1 -[3 -(二甲胺基)丙基]1 - (4-fluorophenyl) 1, 3-dihydro-2-benzofuran-5-carbonitrile (CHEBI: 36791）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

4 o4s742any

化学文摘号

128196-01-0

InChI关键

WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H21FN2O c1-23(2) 11-3-10-20(17-5-7-18(21) 8-6-17) 11-3-10-20(13-22) 12日至16日(19)14-24-20 / h4-9 12 h, 3 - 11、14 h2, 1-2H3 / t20 - / mo / s1

国际命名

(1) 1 -[3 -(二甲胺基)丙基]1 - (4-fluorophenyl) 1, 3-dihydro-2-benzofuran-5-carbonitrile

微笑

CN (C) CCC (C@) 1 (OCC2 = C1C = CC (C2) c# N) C1 = CC = C (F) C = C1

参考文献

合成参考

Robert Dancer，“氢溴化物艾司西酞普兰及其制备方法。”美国专利US20040167209, 2004年8月26日发布。

US20040167209

一般引用

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2. Boulenger JP, Huusom AK, Florea I, Baekdal T, Sarchiapone M:艾司西酞普兰与帕罗西汀长期治疗重度抑郁症疗效的比较研究。《当代医学与医学意见》2006年7月22(7):1331-41。［文章］
3. 艾司西酞普兰与文拉法辛缓释治疗重度抑郁症的双盲比较。临床精神病学杂志2004年9月65日(9):1190-6。［文章］
4. Nierenberg AA, Greist JH, Mallinckrodt CH, Prakash A, Sambunaris A, Tollefson GD, Wohlreich MM:度洛西汀与艾司西酞普兰和安慰剂治疗重度抑郁症患者:抗抑郁作用的开始，一项非自卑研究。《当代医学与医学意见》2007年2月;23(2):401-16。［文章］
5. Chen F, Larsen MB, Sanchez C, Wiborg O: R, s -西酞普兰的s -对映体通过变构机制增加抑制剂与人血清素转运体的结合。与其他血清素转运抑制剂的比较。欧洲神经精神药理学杂志。2005年3月15日(2):193-8。［文章］
6. 饶宁:艾司西酞普兰的临床药代动力学。临床药物杂志2007;46(4):281-90。doi: 10.2165 / 00003088-200746040-00002。［文章］
7. von Moltke LL, Greenblatt DJ, Giancarlo GM, Granda BW, Harmatz JS, Shader RI:艾司西酞普兰(s -西酞普兰)及其体外代谢产物:介导生物转化的细胞色素，抑制作用，以及与r -西酞普兰的比较。2001年8月;29(8):1102-9。［文章］
8. 鲁德伯格I，吕巴塞特JL, Hermann M, Refsum H, Molden E:一种新型cyp2c19介导的s -西酞普兰体外代谢途径的鉴定。2009年12月;37(12):2340-8。doi: 10.1124 / dmd.109.029355。Epub 2009年9月22日。［文章］
9. Nikisch G, Eap CB, Baumann P: ABCB1基因型抑郁症患者血浆和脑脊液中的西酞普兰对映体及其临床反应:一项初步研究Pharmacol Res. 2008 11 - 12;58(5-6):344-7。doi: 10.1016 / j.phrs.2008.09.010。Epub 2008年9月30日［文章］
10. Fisar Z:单胺氧化酶活性相关药物。2016年8月1日;69:112-24。doi: 10.1016 / j.pnpbp.2016.02.012。Epub 2016年3月2日［文章］
11. 艾司西酞普兰治疗抑郁症的临床药理学研究进展。专家意见。2014年1月10(1):121-8。doi: 10.1517 / 17425255.2014.863873。Epub 2013年11月30日［文章］
12. 巴特利特D:药物诱导血清素综合征。危重护理护士。2017 Feb;37(1):49-54。doi: 10.4037 / ccn2017169。［文章］
13. Sanchez C, Reines EH, Montgomery SA:艾司西酞普兰、帕罗西汀和舍曲林的比较回顾:它们都是一样的吗?精神药理学杂志。2014 7月;29(4):185-96。doi: 10.1097 / YIC.0000000000000023。［文章］
14. 桑切斯C:西酞普兰对映体的药理学:r -西酞普兰对s -西酞普兰的拮抗作用。基础临床药理学毒理。2006年8月;99(2):91-5。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_295.x。［文章］
15. Kasper S, Spadone C, Verpillat P, Angst J:艾司西酞普兰与其他抗抑郁药的起始作用:综合分析结果。精神药物学临床杂志。2006年3月21日(2):105-10。［文章］
16. Zhong H, Haddjeri N, Sanchez C: Escitalopram是一种在血清素转运蛋白上具有变构作用的抗抑郁药——对其作用机制的认识综述。精神药理学(Berl)。2012年1月,219(1):1-13。doi: 10.1007 / s00213 - 011 - 2463 - 5。Epub 2011年9月8日［文章］
17. Gray NA, Milak MS, DeLorenzo C, Ogden RT, Huang YY, Mann JJ, Parsey RV:抗抑郁治疗降低重性抑郁症患者血清素- 1a自身受体结合。生物精神病学。2013年7月1日;74(1):26-31。doi: 10.1016 / j.biopsych.2012.11.012。Epub 2013年1月29日。［文章］
18. FDA批准药品:口服Lexapro(艾司西酞普兰)[链接］
19. 卫生署批准药物:艾司西酞普兰[链接］
20. 新西兰Medsafe:艾司西酞普兰[链接］
21. CaymenChem: Escitalopram MSDS [链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0005028

PubChem化合物

146570

PubChem物质

46507040

ChemSpider

129277

BindingDB

50302225

RxNav

321988

ChEBI

36791

ChEMBL

CHEMBL1508

锌

ZINC000003800706

治疗靶点数据库

DAP000741

网页

PA10074

PDBe配体

68便士

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药品页

维基百科

酞

PDB项

5 i71/5 i73/5 i75

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	主动不招聘	基础科学	重度抑郁症(MDD)	1
4	主动不招聘	治疗	抑郁症/炎症	1
4	完成	不可用	烦躁不安	1
4	完成	不可用	精神分裂症	1
4	完成	基础科学	抑郁症	3.
4	完成	基础科学	恐惧条件反射	1
4	完成	基础科学	重度抑郁症(MDD)	1
4	完成	基础科学	恐慌症	1
4	完成	诊断	焦虑性障碍/重度抑郁症(MDD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• AQ制药公司
• A-S药物解决有限责任公司
• 大西洋生物公司
• 布莱恩特牧场预包装
• 卡地纳健康
• 直接制药公司
• 多元化医疗保健服务公司
• 森林实验室公司
• 森林制药
• Heartland Repack服务有限责任公司
• Innoviant制药公司。
• 伊利湖医疗和外科用品
• Lundbeck公司。它是一家
• PD-Rx制药公司
• 医生全面护理公司。
• Prepak系统公司
• 叛军分销商公司
• 补救重新打包
• 资源优化与创新有限责任公司
• Southwood制药
• Stat Rx Usa
• 先锋实验室公司

剂型

形式	路线	强度
溶液/滴剂	口服	10毫克/毫升
平板电脑	口服	15毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	5毫克
涂膜片剂	口服
平板电脑	口服
溶液/滴;悬浮/滴	口服	20毫克/毫升
片剂，口腔崩解	口服	10毫克
片剂，口腔崩解	口服	20毫克
涂膜片剂	口服	25550毫克
涂膜片剂	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克
片剂，口腔崩解	口服	15毫克
片剂，口腔崩解	口服	5毫克
涂膜片剂	口服	15毫克
解决方案	口服	10毫克/毫升
解决方案	口服	5毫克/ 5毫升
涂膜片剂	口服	10毫克/ 21
涂膜片剂	口服	12775毫克
涂膜片剂	口服	20毫克/ 21
片剂，口腔崩解	口服
平板电脑，推迟发布	口服	12.774毫克
溶液/滴剂	口服	20毫克/毫升
溶液/滴剂	口服
平板电脑,冒泡的
涂膜片剂	口服	10毫克
涂膜片剂	口服	20毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
涂膜片剂	口服	10毫克/ 1
涂膜片剂	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	15毫克
溶液/滴剂	口服	20毫克
工具包	口服
涂膜片剂	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克
解决方案	口服	20毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Lexapro片剂20毫克	3.71美元	平板电脑
Lexapro片剂10毫克	3.55美元	平板电脑
Lexapro 5毫克片剂	3.4美元	平板电脑
Lexapro 5mg /5ml溶液	0.72美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
USRE34712	没有	1994-08-30	2011-09-14
CA2373757	没有	2010-01-05	2020-07-07
CA1339452	没有	1997-09-09	2014-09-09
US7420069	是的	2008-09-02	2023-02-12
US6916941	是的	2005-07-12	2023-02-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	147 - 152 c	DPD的标签
水溶度	少可溶性	FDA标签，DPD标签
logP	1.34	DPD的标签
pKa	9.5	DPD的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00588毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.58	ALOGPS
logP	3.76	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa(最强基础)	9.78	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极表面积	36.262	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	94.02米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	35.33.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9966
血脑屏障	+	0.9729
Caco-2渗透	+	0.6099
22基板	底物	0.7597
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6361
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.9789
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.6993
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8401
CYP450 2D6衬底	底物	0.8919
CYP450 3A4衬底	底物	0.7407
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.8949
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.5054
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8994
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.5223
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7602
致癌性	Non-carcinogens	0.7452
生物降解	无法生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.9054 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7735
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8994

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 1497000000 - a840cd3176ff240d74f6

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月25日13:01