导航

西酞普兰

识别

总结

西酞普兰是一种选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)，用于治疗抑郁症。

品牌名称
普兰,Ctp
通用名称
西酞普兰
药品银行登记号
DB00215
背景

西酞普兰属于选择性抗抑郁药物5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，被广泛用于治疗抑郁症的症状。其化学结构与其他SSRIs或三环、四环或其他处方抗抑郁药无关标签。西酞普兰也被称为普兰，有片剂和溶液两种剂型标签。这种药物最初是在1998年被FDA批准的18。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:324.3919
单一同位素的:324.163791509
化学公式
C20.H21FN2O
同义词
  • 西酞普兰
  • Citalopramum
  • Nitalapram
外部id
  • 路10 - 171

药理学

指示

用于治疗抑郁症，正如FDA标签所示标签。说明书外适应症包括但不限于:治疗性功能障碍、中风后行为改变、酒精滥用、儿童强迫症(OCD)和糖尿病性神经病变标签，1，2，3.，4，10，11，12。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

西酞普兰属于一类被称为选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)的抗抑郁药。人们发现它可以缓解或控制抑郁、焦虑、饮食失调和强迫症等情绪障碍的症状。西酞普兰的抗抑郁、抗焦虑和其他作用与其抑制中枢神经系统对血清素的摄取有关标签。血清素能异常在情绪障碍患者中有报道。5 -羟色胺对行为和神经心理学的影响包括调节情绪、感知、奖励、愤怒、攻击、食欲、记忆、性和注意力等。抑郁症的发病时间约为1 - 4周。完全缓解可能需要8-12周后开始西酞普兰16。

在体外研究表明，西酞普兰是神经元5 -羟色胺再摄取的强选择性抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺中枢再摄取的影响较弱。长期服用西酞普兰已被证明可以下调中枢去甲肾上腺素受体，与其他治疗重度抑郁症的有效药物类似。西酞普兰不抑制单胺氧化酶5。

作用机理

西酞普兰的作用机制是抑制CNS神经元对5-羟色胺(5-HT)的再摄取。标签。西酞普兰的分子靶点是5 -羟色胺转运蛋白(溶质载体家族6成员4，SLC6A4)，抑制其在突触间隙中的5 -羟色胺再摄取13。

西酞普兰结合组胺、乙酰胆碱和去甲肾上腺素受体的亲和力明显低于三环抗抑郁药物标签。这种药物对5-HT1A，5-HT2A，多巴胺D1,D2，α1 -，α2-和_ β肾上腺素能组胺H1，γ-氨基丁酸(GABA),毒蕈碱的，胆碱能,苯二氮受体。拮抗作用毒蕈碱的，综述,肾上腺素能受体是否被认为与其他精神药物的抗胆碱能、镇静和心血管作用有关标签。

目标 行动 生物
一个钠依赖性血清素转运体
抑制剂
 人类
N组胺H1受体
粘结剂
 人类
吸收

从胃肠道迅速而良好地吸收。单次口服给药后4小时内出现血药浓度峰值。口服给药后生物利用度为80%。食物不影响吸收标签。

分配体积

12 L /公斤标签

西酞普兰具有高度亲脂性，可能广泛分布于全身，包括血脑屏障。然而，它的代谢产物，demethylcitalopram不能很好地穿透血脑屏障标签。

蛋白结合

西酞普兰、二甲基西酞普兰和二去甲基西酞普兰80%与血浆蛋白结合标签。

新陈代谢

西酞普兰主要通过肝脏代谢N-去甲基化到主要代谢物，demethylcitalopramCYP2C19和CYP3A47。其他代谢物包括didemethylcitalopram通过CYP2D6代谢西酞普兰N氧化通过单胺氧化酶和醛氧化酶。它是一种脱胺丙酸衍生物7。

单剂量西酞普兰后，血药浓度峰值出现在大约4小时标签。这种药物在血浆中与西酞普兰一样基本不变。细胞色素P450 (CYP) 3A4和2C19同工酶似乎大量参与了生产demethylcitalopram。去甲基西酞普兰似乎更进一步N-被CYP2D6去甲基化成二去甲基西酞普兰。与母体药物相比，西酞普兰代谢物几乎没有药理活性，不太可能影响西酞普兰的临床效果5。

将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

淘汰路线

口服剂量的12-23%西酞普兰在尿液中没有变化，而10%的剂量在粪便中发现标签。

半衰期

约35小时标签。

间隙

西酞普兰的全身清除率为330 mL/min，肾脏清除率约为20%标签。

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
了解更多
毒性

口服(人)LD: 56 mg/kg腹腔内(小鼠)LD50: 179 mg/kg

急性毒性

中毒症状包括头晕、出汗、恶心、呕吐、震颤、嗜睡和窦性心动过速。罕见的症状包括健忘症、神志不清、昏迷、惊厥、换气过度、紫绀、横纹肌溶解和心电图改变(包括QTc延长、节律动、室性心律失常和极罕见的心脏扭转)。急性肾衰竭是罕见的5。

在过量的情况下，建立和维持气道，以确保足够的通风和氧气输送。由于西酞普兰的大量分布，强制利尿、透析、血液灌流和换血不太可能有好处。应考虑洗胃和使用活性炭。除了支持性护理外，建议仔细观察并监测心脏和生命体征。由于西酞普兰的大量分布，强制利尿、透析、血液灌流和换血不太可能有好处标签。

怀孕

在动物生殖研究中，西酞普兰已被证明对胚胎/胎儿和产后发育有不利影响，其中包括当剂量高于人类治疗剂量时的致畸作用。目前还没有对孕妇进行充分和良好对照的研究;因此，只有在潜在的益处证明可能对胎儿有风险的情况下，才应该在怀孕期间使用西酞普兰标签。

Pregnancy-Nonteratogenic效果

妊娠晚期暴露于celexa和其他SSRIs或SNRIs的新生儿会出现并发症，需要长期住院、呼吸支持和肠外喂养。诸如此类的并发症可在分娩后立即出现标签。

哺乳期妇女

西酞普兰在人类母乳中排泄。有两份报告显示，服用西酞普兰的母亲母乳喂养后，婴儿表现出高度嗜睡、喂养减少和体重减轻。在一个具体的案例中，据报道婴儿在停用西酞普兰后完全康复。在第二种情况下，没有后续资料可供评估。在决定是否继续或停止哺乳或服用西酞普兰时，应考虑婴儿服用西酞普兰的风险与母亲服用西酞普兰的益处标签。

通路
通路 类别
西酞普兰作用通路 药物作用
西酞普兰代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
谷氨酸受体离子化，盐酸盐2 --- (C, C) C等位基因，纯合子 美国存托凭证直接研究 该基因型患者服用西酞普兰后出现自杀意念的频率增加 细节
谷氨酸受体3 --- (G, G)/(G, A) G等位基因 美国存托凭证直接研究 该基因型患者服用西酞普兰后出现自杀意念的频率增加 细节
多药耐药蛋白 --- (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 当使用西酞普兰治疗重度抑郁症时，该基因型患者缓解的可能性增加 细节
5-羟色胺受体2A --- (,) 一个等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在治疗重度抑郁症时对西酞普兰有更高的反应可能性 细节
谷氨酸受体离子化，盐酸盐4 --- (C, C) C等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在治疗重度抑郁症时对西酞普兰有更高的反应可能性 细节
环amp响应元件结合蛋白 --- (T, T) T等位基因，纯合子 美国存托凭证直接研究 具有这种基因型的男性患者服用西酞普兰后(病情:自杀)的风险增加。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 3 不可用 636 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >…显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或替代药物。 细节
细胞色素P450 2C19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 美国存托凭证推断出 药物代谢不良，QT延长风险增加。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议减少剂量或替代药物。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与西酞普兰合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abaloparatide 阿巴巴拉肽与西酞普兰合用可降低疗效。
Abametapir 西酞普兰与阿巴美他匹合用可使血清浓度升高。
Abatacept 西酞普兰与阿巴接受联合用药可增加代谢。
Abciximab 西酞普兰与阿昔单抗合用可增加出血的风险或严重程度。
Abemaciclib 与西酞普兰合用可降低Abemaciclib的代谢。
Abiraterone 与阿比特龙合用可降低西酞普兰的代谢。
Abrocitinib 与西酞普兰合用可降低阿布替尼的代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与西酞普兰合用可降低代谢。
阿卡波糖 当西酞普兰与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 避免圣约翰草。
  • 吃或不吃。吸收不受食物的影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。
现在访问
访问来自全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
西酞普兰氢溴酸盐 I1E9D14F36 59729-32-7 WIHMBLDNRMIGDW-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Akarin/Celapram/Ciazil/Cilift/Cipram/Cipramil/Ciprapine/Citabax/Citadur/Citalec/Citol/Citopam/Citox/硫脲/Dalsan/Elopram/Humorup/Oropram/Pramcit/独奏会/Seropram/脸上/Talohexal/Temperax/Vodelax/Zentius/Zetalo
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法西酞普兰 平板电脑 30毫克 口服 Sunovion 不适用 不适用 加拿大的国旗
法西酞普兰 平板电脑 40毫克 口服 Sunovion 2004-01-21 2022-04-27 加拿大的国旗
法西酞普兰 平板电脑 20毫克 口服 Sunovion 2004-01-21 2022-04-27 加拿大的国旗
普兰 片剂，覆膜片 40毫克/ 1 口服 爱力根公司 1998-07-17 不适用 美国国旗
普兰 片剂，覆膜片 40毫克/ 1 口服 伊利湖医疗Dba质量护理产品有限公司 2011-11-17 2014-12-31 美国国旗
普兰 平板电脑 10毫克/ 1 口服 内科总护理公司 2004-01-30 不适用 美国国旗
普兰 片剂，覆膜片 20毫克/ 1 口服 爱力根公司 1998-07-17 不适用 美国国旗
普兰 平板电脑 40毫克/ 1 口服 内科总护理公司 2001-09-05 不适用 美国国旗
普兰 片剂，覆膜片 10毫克/ 1 口服 爱力根公司 1998-07-17 不适用 美国国旗
普兰 解决方案 10毫克/ 5毫升 口服 森林制药公司 2007-11-16 2007-11-16 美国国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-citalopram 平板电脑 10毫克 口服 阿伯特 2014-03-17 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-citalopram 平板电脑 40毫克 口服 阿伯特 2014-03-12 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-citalopram 平板电脑 20毫克 口服 阿伯特 2014-03-12 2015-12-31 加拿大的国旗
Accel-citalopram平板电脑 平板电脑 40毫克 口服 Accel制药公司 2013-07-02 2020-03-20 加拿大的国旗
Accel-citalopram平板电脑 平板电脑 20毫克 口服 Accel制药公司 2013-07-02 2020-03-20 加拿大的国旗
Accel-citalopram平板电脑 平板电脑 10毫克 口服 Accel制药公司 2013-03-21 2020-03-20 加拿大的国旗
Ag-citalopram 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2014-09-14 不适用 加拿大的国旗
Ag-citalopram 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 2014-08-14 不适用 加拿大的国旗
Ag-citalopram 平板电脑 40毫克 口服 安吉塔制药公司 2014-09-14 不适用 加拿大的国旗
Ag-citalopram平板电脑 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Sentralopram AM-10 西酞普兰氢溴酸盐(10毫克/ 1)+胆碱(250毫克/ 1) 工具包 口服 内科治疗有限公司 2011-07-07 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N06AB04 -西酞普兰
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基丁胺类有机化合物。这些化合物含有苯基丁胺部分，由在第四个碳上被丁烷-1胺取代的苯基组成。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
Phenylbutylamines
直接父
Phenylbutylamines
选择父母
Isocoumarans/氟苯/Aralkylamines/芳基氟化物/三烷基胺/Oxacyclic化合物/腈/二烷基醚/Organopnictogen化合物/Organofluorides
再展示1个
基
胺/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/甲腈/二烷基醚/醚/氟苯/Halobenzene
再展示15个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
有机氟化合物、叔氨基化合物、2-苯并呋喃、腈、环醚(CHEBI: 77397)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 dhu5b8d6v
化学文摘号
59729-33-8
InChI关键
WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H21FN2O c1-23(2) 11-3-10-20(17-5-7-18(21) 8-6-17) 11-3-10-20(13-22) 12日至16日(19)14-24-20 / h4-9 12 h, 3 - 11、14 h2, 1-2H3
国际命名
1 -[3 -(二甲胺基)丙基]1 - (4-fluorophenyl) 1, 3-dihydro-2-benzofuran-5-carbonitrile
微笑
CN (C) CCCC1 (OCC2 = C1C = CC (C2) c# N) C1 = CC = C (F) C = C1

参考文献

合成参考

汉斯·彼得森，《西酞普兰的制备方法》美国专利US6229026, 1992年12月发布。

 US6229026
一般引用
  1. 王晓明，王晓明，王晓明，等。血清素再摄取抑制剂西酞普兰对糖尿病性神经病变的临床疗效观察。中华临床医学杂志，1997,25(5):547- 552。(文章]
  2. 陈晓明，陈晓明，陈晓明，等。西酞普兰治疗早泄的疗效:一项安慰剂对照研究。国际进口研究，2002;14(6):505 -5。(文章]
  3. 安徒生G, Vestergaard K, Riis JO:西酞普兰治疗脑卒中后病理性哭泣。《柳叶刀》1993年10月2日;342(8875):837-9。(文章]
  4. 黄晓明，黄晓明，黄晓明，等。ssri类药物对阶段性性功能障碍的影响。情感障碍[J] .中国心理医学杂志;2006;31(1):27-32。2006年1月20日。(文章]
  5. 鲍曼P:西酞普兰和其他ssri类药物的药理学和药代动力学。国际临床精神药物。1996年3月;11增刊1:5-11。(文章]
  6. Caccia S:新抗抑郁药的代谢。药理学和药代动力学意义概述。临床药理学杂志，1998;34(4):281-302。doi: 10.2165 / 00003088-199834040-00002。(文章]
  7. Bezchlibnyk-Butler K, Aleksic I, Kennedy SH:西酞普兰——药理和临床疗效综述。中华精神病学杂志。2000;25(3):241-54。(文章]
  8. 西酞普兰治疗抑郁症:10年欧洲经验和美国临床试验数据的回顾。临床精神病学杂志，2000;61(12):896-908。(文章]
  9. Sheeler RD, Ackerman MJ, Richelson E, Nelson TK, Staab JP, Tangalos EG, Dieser LM, Cunningham JL:对西酞普处方安全性的考虑。中国临床医学杂志，2012年11月;87(11):1042-5。doi: 10.1016 / j.mayocp.2012.07.009。Epub 2012 9月24日(文章]
  10. Naranjo CA, Knoke DM, Bremner KE:酒精依赖的男性和女性对西酞普兰的反应差异。中华精神病学杂志。2000;25(3):269-75。(文章]
  11. 西酞普兰治疗儿童和青少年强迫症:来自23例公开试验的结果。[J] .中国心理医学杂志。1997;7(3):157-66。doi: 10.1089 / cap.1997.7.157。(文章]
  12. 张建军，张建军，张建军，等。西酞普兰治疗暴饮暴食症的临床疗效观察[J] .中华精神病学杂志，2003;32(7):557 - 557。(文章]
  13. 陈建军，陈建军，陈建军，等。西酞普兰药代动力学研究进展。药物基因基因组学。2011年11月;21(11):769-72。doi: 10.1097 / FPC.0b013e328346063f。(文章]
  14. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482222/(2018)。Stat Pearls [Internet]。美国国立卫生研究院统计珍珠。
  15. 西酞普兰[链接]
  16. 美国国立卫生研究院统计珍珠:西酞普兰[链接]
  17. AAFP: ssri类药物的说明书外应用[链接]
  18. Celexa信息，FDA [链接]
  19. Celexa专著[文件]
人类代谢组数据库
HMDB0005038
KEGG药物
D07704
KEGG化合物
C07572
PubChem化合物
2771
PubChem物质
46508746
ChemSpider
2669
BindingDB
25870
RxNav
2556
ChEBI
77397
ChEMBL
CHEMBL549
治疗靶点数据库
DAP000118
网页
PA449015
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
西酞普兰
FDA的标签
下载 (190 KB)
化学物质
下载 (379 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 基础科学 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 基础科学 躁郁症(BD) 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 强迫症(OCD) 1
4 完成 其他 抑郁症 1
4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 支持性护理 弗里德希氏共济失调 1
4 完成 治疗 健康志愿者的抗抑郁活性 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍/强迫症(OCD)/精神障碍NOS 1
4 完成 治疗 边缘型人格障碍(BPD)/自杀 1
4 完成 治疗 脑血管意外 1

药物经济学

制造商
  • Alphapharm party有限公司
  • 森林实验室公司
  • Apotex公司里士满山
  • Aurobindo制药有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • Silarx制药公司
  • Biovail实验室国际有限公司
  • Actavis elizabeth有限公司
  • Amneal制药有限责任公司
  • Apotex inc . ettobicoke网站
  • 奥罗宾多制药有限公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • 史诗制药有限公司
  • 格伦马克仿制药有限公司
  • Invagen制药公司
  • Ivax制药公司隶属于teva制药美国
  • Matrix实验室公司
  • 互助制药公司
  • 迈兰制药公司
  • Natco制药有限公司
  • Pliva公司
  • 山德士公司
  • 太郎制药美国公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 激流制药有限公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • Actavis集团
  • 先进制药服务公司
  • Aidarex pharmaceuticals LLC
  • 美国资源卫生服务公司
  • 安卡斯实验室公司
  • Amneal制药
  • Apotex Inc .)
  • A-S药物解决方案有限责任公司
  • 大西洋生物制品公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • Aurolife制药有限责任公司
  • Blu制药有限公司
  • 布莱恩特牧场预装包
  • 坎伯制药公司
  • 卡拉科制药实验室
  • 卡地纳健康
  • Cipla公司有限公司
  • Cobalt制药公司
  • 综合咨询服务公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 耦合器企业有限公司
  • 赛普拉斯制药公司
  • 卫生署中央药房
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • Eon实验室
  • 森林实验室公司
  • 森林制药
  • 格伦马克仿制药有限公司
  • 绿岩有限责任公司
  • 哈特兰包装服务有限责任公司
  • 创新制药公司
  • 国际实验室公司
  • InvaGen制药公司
  • Inwood实验室
  • 卡利实验室公司
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • Legacy Pharmaceuticals包装有限公司
  • Lundbeck公司。它是一家
  • 主要药物
  • 矩阵实验室有限公司
  • Medvantx Inc .)
  • 默弗里斯伯勒医药护理用品
  • Mylan
  • 纽克雷制药公司
  • 棕榈制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • Perrigo有限公司
  • 内科总护理公司。
  • Pliva Inc .)
  • 优选制药公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • Rebel分销商公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 罗克珊实验室
  • Silarx制药
  • Southwood制药
  • Stat Rx Usa
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 洪流制药
  • 弗吉尼亚大学达拉斯分校
  • 先锋实验室公司
  • W & D分销有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 40毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射
胶囊 口服 30毫克/ 1
解决方案 口服 20毫克/ 10毫升
片剂，覆膜片 口服
片剂，覆膜片 口服 30毫克
溶液/滴剂 口服
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射 40毫克/毫升
溶液/滴剂 口服 40毫克/毫升
片剂，覆膜片 口服 20毫克
片剂，覆膜片 口服 40毫克
解决方案 口服 20毫克/毫升
胶囊 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 40毫克/ 1
解决方案 口服 10毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 301
片剂，覆膜片 口服 10毫克/ 1
片剂，覆膜片 口服 20毫克/ 1
片剂，覆膜片 口服 40毫克/ 1
片剂，覆膜片 口服 10毫克
平板电脑 口服 30毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射;注射用药物的 40毫克/毫升
平板电脑 口服 10毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射 20毫克/ 0.5毫升
工具包 口服
注射，溶液，浓缩 注射用药物的 20毫克/ 0.5毫升
注射，溶液，浓缩 注射用药物的 40毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
氢溴西酞普兰10mg /5ml溶液240ml瓶 122.28美元 瓶
Celexa 40毫克片剂 3.88美元 平板电脑
Celexa片剂20毫克 3.72美元 平板电脑
Celexa片10毫克 3.57美元 平板电脑
氢溴西酞普兰40毫克片剂 2.89美元 平板电脑
氢溴西酞普兰片剂20mg 2.8美元 平板电脑
氢溴西酞普兰片剂10毫克 2.68美元 平板电脑
西酞普兰40毫克片剂 2.53美元 平板电脑
西酞普兰每片20毫克 2.43美元 平板电脑
西酞普兰10mg片剂 2.33美元 平板电脑
Celexa片剂20毫克 1.47美元 平板电脑
Celexa 40毫克片剂 1.47美元 平板电脑
Ctp 30 30毫克片剂 0.99美元 平板电脑
Apo-Citalopram片剂20mg 0.82美元 平板电脑
Apo-Citalopram片剂40mg 0.82美元 平板电脑
西酞普兰20毫克片剂 0.82美元 平板电脑
西酞普兰40mg片剂 0.82美元 平板电脑
西酞普兰-奥丹片剂20mg 0.82美元 平板电脑
西酞普兰-奥丹40毫克片剂 0.82美元 平板电脑
Co西酞普兰20毫克片剂 0.82美元 平板电脑
Co西酞普兰40毫克片剂 0.82美元 平板电脑
跳跃-西酞普兰20毫克片剂 0.82美元 平板电脑
跳跃-西酞普兰40毫克片剂 0.82美元 平板电脑
薄荷西酞普兰20毫克片剂 0.82美元 平板电脑
薄荷西酞普兰40毫克片剂 0.82美元 平板电脑
迈兰西酞普兰片剂20mg 0.82美元 平板电脑
迈兰西酞普兰40毫克片剂 0.82美元 平板电脑
Ng西酞普兰20mg片剂 0.82美元 平板电脑
Ng西酞普兰40mg片剂 0.82美元 平板电脑
新西酞普兰20毫克片剂 0.82美元 平板电脑
新西酞普兰40毫克片剂 0.82美元 平板电脑
phl -西酞普兰20毫克片剂 0.82美元 平板电脑
phl -西酞普兰40毫克片剂 0.82美元 平板电脑
pms -西酞普兰20毫克片剂 0.82美元 平板电脑
西酞普兰40毫克片剂 0.82美元 平板电脑
rancitalo片剂20mg 0.82美元 平板电脑
rancitalo片剂40mg 0.82美元 平板电脑
朗西酞普兰片剂20mg 0.82美元 平板电脑
西酞普兰40mg片剂 0.82美元 平板电脑
比率西酞普兰20毫克片剂 0.82美元 平板电脑
比率西酞普兰40毫克片剂 0.82美元 平板电脑
山德士西酞普兰20毫克片剂 0.82美元 平板电脑
山德士西酞普兰40毫克片剂 0.82美元 平板电脑
西酞普兰10mg片剂 0.47美元 平板电脑
药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2353693 没有 2003-07-22 2021-07-24 加拿大的国旗
CA2049368 没有 2001-10-23 2011-08-16 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(℃) 182 - 188 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB2736240.aspx
沸点(℃) 347 - 358 http://datasheets.scbt.com/sc-201123.pdf
水溶度 少可溶性 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB2736240.aspx
logP 3.76 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2715
日志 -4.7 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2715
pKa 9.78 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2715
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00588毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.58 ALOGPS
logP 3.76 ChemAxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa(最强碱性) 9.78 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 3. ChemAxon
氢供体计数 0 ChemAxon
极表面积 36.262 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 94.02米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 35.33. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9966
血脑屏障 + 0.9729
Caco-2渗透 + 0.6099
22基板 底物 0.7597
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.6361
p糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.9789
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6993
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8401
CYP450 2D6底物 底物 0.8919
CYP450 3A4底物 底物 0.7407
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.8949
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.5054
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5223
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.7602
致癌性 Non-carcinogens 0.7452
生物降解 不容易生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.9054 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.7735
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8994
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 - a4i - 9110000000 - 5 - b1fde1b7a58929c7f2d
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 589 - e7ae88aee7da0e0bd
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 i - 0029000000 - 8 fd40dc922da5ab2c8b0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0291000000 - c60cbea4e4e6acbb4599
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 00 - l2 - 0290000000 - f2131534473e56b3c8a7
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 00 - mk - 0390000000 - e6cd61150feeca1d2867
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0291000000 - ff658bd6b54adccbaf03
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 67 - fa40aabd862948aaf3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0129000000 - 60 - abdaff2f5d8f72e271
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - bt9 - 0981000000 - 1 - eba423765a46f1dd6b9
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0980000000 - 514 f2e0bb73903b25b90
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i f27f46e3a573498d9f9b——0970000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0980000000 - 5 - ba355c707bc5008c067
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - a115136f2084cc2a6a47
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0129000000 - 474 - ae50db9e74e5a31be
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - bt9 - 0981000000 - 011 dbb85d8e791486397
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0970000000 - 99 aedc452f996b9c9113
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i c8734dde2a469350af7c——0980000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i cff11d70160f94e8fc2e——0970000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0391000000 - e7862ea10a18e5771adc
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i d24616414bd7fc5e1182——0980000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0970000000 - 1 - c68a33d62afa4612071
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0394000000 - f3c86fb3bf5bc7669307
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0390000000 - 5 - c227e85878c48f06a42
MS/MS谱-，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0239000000 - 900 - cc91bba3c1f9f3674
1H核磁共振谱 一维核磁共振 不适用
[1H,13C]二维核磁共振谱 二维核磁共振 不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.钠依赖性血清素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血清素:钠同体活性
特定的功能
5 -羟色胺转运体，其在中枢神经系统中的主要功能涉及通过将5 -羟色胺分子从突触间隙转运回突触间隙来调节5 -羟色胺能信号。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
钠依赖性血清素转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. 陈建军，陈建军，陈建军，等。西酞普兰药代动力学研究进展。药物基因基因组学。2011年11月;21(11):769-72。doi: 10.1097 / FPC.0b013e328346063f。(文章]
  2. 郭建平，郭建平，郭建平，等。人类血清素转运体的x射线结构和机制。《自然》，2016年4月21日;532(7599):334-9。doi: 10.1038 / nature17629。Epub 2016年4月6日(文章]
细节 2.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，末端小静脉收缩导致毛细血管通透性增加，儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. barregi SR, Mundo E, Dell'Osso B, Altamura AC:艾司西酞普兰在重度抑郁症之外的应用:药理学、疗效和耐受性。专家意见:药物与Metab毒理学。2007;10;3(5):741-53。(文章]
  2. Citalopram MedSafe NZ数据表[文件]

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Brosen K, Naranjo CA:西酞普兰的药代动力学和药效学相互作用研究综述。中华神经科杂志。2001;11(4):275-83。(文章]
  2. Rasmussen BB, Brosen K:治疗药物监测是优化临床结果和避免选择性血清素再摄取抑制剂相互作用的一个案例吗?药物监测。2000年4月;22(2):143-54。(文章]
  3. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡金平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其在药物开发中的意义。中华医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日(文章]
  4. 王晓明，王晓明，王晓明，等。细胞色素P450 (CYP)酶活性的研究进展。生物学报。1998;28(12):1203-53。(文章]
  5. 陈建军，陈建军，陈建军，等。西酞普兰药代动力学研究进展。药物基因基因组学。2011年11月;21(11):769-72。doi: 10.1097 / FPC.0b013e328346063f。(文章]
细节 2.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责一些治疗药物的代谢，如抗惊厥药物s -甲苯妥英、奥美拉唑、普罗胍、某些巴比妥酸盐、安定、普萘洛尔、西酞普兰和苯胺……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Brosen K, Naranjo CA:西酞普兰的药代动力学和药效学相互作用研究综述。中华神经科杂志。2001;11(4):275-83。(文章]
  2. Rasmussen BB, Brosen K:治疗药物监测是优化临床结果和避免选择性血清素再摄取抑制剂相互作用的一个案例吗?药物监测。2000年4月;22(2):143-54。(文章]
  3. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡金平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其在药物开发中的意义。中华医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日(文章]
  4. 王晓明，王晓明，王晓明，等。细胞色素P450 (CYP)酶活性的研究进展。生物学报。1998;28(12):1203-53。(文章]
  5. von Moltke LL, Greenblatt DJ, Grassi JM, Granda BW, Venkatakrishnan K, Duan SX, Fogelman SM, Harmatz JS, Shader RI:西酞普兰和去甲基西酞普兰体外诱导细胞色素转化及其抑制作用。生物精神病学。1999年9月15日;46(6):839-49。(文章]
  6. Olesen OV, Linnet K:人肝微粒体和cdna表达的细胞色素P450酶对西酞普兰立体选择性代谢的研究。药理学。1999;59(6):298-309。doi: 10.1159 / 000028333。(文章]
  7. Flockhart药物相互作用表[链接]
  8. 西酞普兰FDA标签[链接]
细节 3.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢。它参与药物的代谢，如抗心律失常药、肾上腺素受体拮抗剂和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 鲍曼P:选择性血清素再摄取抑制剂的药动学-药效学关系。临床药理学杂志，1996;31(6):444-69。(文章]
  2. Flockhart药物相互作用表[链接]
细节 4.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性，作用于成对供体，结合或减少分子氧，作为一个供体的还原黄素或黄蛋白，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. von Moltke LL, Greenblatt DJ, Grassi JM, Granda BW, Venkatakrishnan K, Duan SX, Fogelman SM, Harmatz JS, Shader RI:西酞普兰和去甲基西酞普兰体外诱导细胞色素转化及其抑制作用。生物精神病学。1999年9月15日;46(6):839-49。(文章]
  2. 西酞普兰FDA [文件]
  3. MedSafe NZ数据表，西酞普兰[文件]

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 李建军，李建军，李建军，李建军，等。抗抑郁药对p -糖蛋白的抑制作用。中华药理学杂志，2003,31(1):394 - 394。(文章]
  2. Uhr M, Tontsch A, Namendorf C, Ripke S, Lucae S, Ising M, Dose T, Ebinger M, Rosenhagen M, Kohli M, Kloiber S, Salyakina D, Bettecken T, Specht M, Putz B, Binder EB, Muller-Myhsok B, Holsboer F:药物转运基因ABCB1多态性与抑郁症治疗反应的关系。神经学报。2008;01;57(2):203-9。doi: 10.1016 / j.neuron.2007.11.017。(文章]
  3. Uhr M, Grauer MT: abcb1ab p -糖蛋白参与了西酞普兰和丙三嗪进入小鼠大脑的摄取。中华精神病学杂志;2003;37(3):179- 185。(文章]

新药创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月4日14:16