(第二代ssri类药物:人类单胺转运蛋白绑定的酞和R-fluoxetine]。

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欧文斯JM,骑士DL,内梅萝芙CB

(第二代ssri类药物:人类单胺转运蛋白绑定的酞和R-fluoxetine]。

Encephale。2002 Jul-Aug; 28 (4): 350 - 5。

PubMed ID

12232544 (在PubMed

]

文摘

背景:单一异构体的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂西酞普兰(酞、较高)和氟西汀(R-fluoxetine)目前正在开发的治疗抑郁症和其他精神疾病。先前的研究在实验室动物进行显示,5 -羟色胺再摄取的生物效应西酞普兰位于S对映体。相比之下,氟西汀对其生物活性的对映体。方法:在目前的研究中,酞普兰的效力和选择性,R-fluoxetine,和所有其他的目前选择性serotonine再摄取ihibitors的亲和力比较人类的5 -羟色胺,去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白和一些用放射性配体结合试验选择神经递质受体。结果:酞和R-fluoxetine都强有力的抑制剂的羟色胺转运体(Ki = 1, 1, 1, 4 nmol / L,分别)。酞普兰是最5 -羟色胺transporter-selective复合测试和比R-citalopram大约30倍更强。结论:如前所述,帕罗西汀和舍曲林拥有温和的亲和力(< 50 nmol / L)的人类去甲肾上腺素转运体和多巴胺转运体,分别。R-fluoxetine,与其他选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂,具有温和的亲和力(Ki = 64 nmol / L) 5 -羟色胺2 c受体。这些独特的潜在临床相关的属性酞和R-fluoxetine进行了讨论。(精神病学杂志2001; 50: 345-350 " 2001 Society of Biological Psychiatry).

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
西酞普兰	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
西酞普兰	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
西酞普兰	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	67年	N /一个	N /一个	细节
西酞普兰	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	36	N /一个	N /一个	细节
西酞普兰	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
氟伏沙明	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
氟伏沙明	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	45	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	156年	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.34	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.1	N /一个	N /一个	细节