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氟伏沙明

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总结

氟伏沙明是一种选择性血清素再吸收抑制剂用于治疗强迫症。

品牌名称
拉西
通用名称
氟伏沙明
DrugBank加入数量
DB00176
背景

氟伏沙明是一种抗抑郁药，药理作用是选择性血清素再摄取抑制剂。虽然它与其他SSRI类药物属于同一类，但它最常用于治疗强迫症。氟伏沙明自1983年以来一直用于临床实践，其临床试验数据库包含约35,000名患者。它于1994年12月在美国推出，1999年6月在日本推出。截至1995年底，全世界已有1 000多万病人接受氟伏沙明治疗。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:318.34
单一同位素的:318.155512413
化学公式
C15H21F3.N2O2
同义词
  • Fluvoxamina
  • 氟伏沙明
  • Fluvoxaminum

药理学

指示

主要用于抑郁症和强迫症的治疗标签．也被用于神经性贪食症的治疗2．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

氟伏沙明，一种烷基酮衍生物剂标签是一种抗抑郁药，称为选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)，它与其他SSRIs在结构上不同1．它被用来治疗与情绪障碍相关的抑郁症。有时也用于治疗身体畸形障碍和焦虑1．氟伏沙明的抗抑郁、抗强迫症和抗贪食作用被认为与它抑制中枢神经细胞对血清素的摄取有关标签，1，2．在体外研究表明氟伏沙明是一种强效和选择性的神经血清素再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的神经再摄取只有非常弱的作用2．此外，除了与σ1受体结合2氟伏沙明对肾上腺素能(α 1、α 2、β)、胆碱能、GABA、多巴胺能、组胺能、血清素能(5HT)无显著亲和力1、5 ht1 b、5 ht2)，或苯二氮卓受体;这种受体的拮抗作用被假设与其他精神药物的各种抗胆碱能、镇静和心血管作用有关1．此外，一些研究表明，长期服用氟伏沙明会降低大脑去甲肾上腺素受体(正如其他有效治疗重度抑郁症的药物所观察到的那样)，而另一些研究则表明相反的结果3.．

的作用机制

氟伏沙明的确切作用机制尚未完全确定，但似乎与它抑制中枢神经细胞对血清素的摄取有关标签，1，2．氟伏沙明在神经元膜的血清素再摄取泵上阻断血清素的再摄取，增强血清素对5HT的作用1受体标签，1，2．研究也表明氟伏沙明对α几乎没有亲和力1或α2-肾上腺素能，β肾上腺素能，毒蕈碱，多巴胺D2组胺H1， gaba -苯二氮卓类，阿片类，5-羟色胺1或5 -2受体，尽管有亲和力结合到σ1受体2．

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体
抑制剂
 人类
U钾电压门控通道亚族H成员2 不可用 人类
吸收

吸收良好，马来酸氟伏沙明的生物利用度为53%标签．

的体积分布
蛋白结合

~ 77 - 80%(血浆蛋白)标签．

新陈代谢

氟伏沙明由肝脏大量代谢标签．

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路线的消除

在5毫克无线电标记剂量的马来酸氟伏沙明之后，发现了9种代谢物，约占氟伏沙明尿排泄产物的85%标签．人类的主要代谢物是氟伏沙明酸，它及其n -乙酰化类似物约占尿排泄产物的60%标签．大约2%的氟伏沙明通过尿液排出标签．服用14c标记的口服剂量马来酸氟伏沙明(5 mg)后，71小时内尿液中平均回收率为94%标签．

半衰期

15.6小时标签．

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

氟伏沙明是一种抗抑郁药物，在重度抑郁症和其他精神障碍的短期研究中，与安慰剂相比，儿童、青少年和年轻人(年龄包括和及以下24岁)的自杀思维和行为(自杀倾向)风险更高标签．

除强迫症患者外，马来酸氟伏沙明片不被批准用于儿童患者。标签．

副作用包括厌食、便秘、口干、头痛、恶心、紧张、皮疹、睡眠问题、嗜睡、肝毒性、狂躁、尿量增加、癫痫发作、出汗增多、颤抖或妥瑞氏综合症标签．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 2549年菲律宾人质 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与氟伏沙明代谢的减少或不良有关。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 一个等位基因 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与氟伏沙明代谢的减少或不良有关。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与氟伏沙明代谢的减少或不良有关。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与氟伏沙明代谢的减少或不良有关。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂种基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相似但不相同的开关区域。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 G等位基因 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与氟伏沙明代谢的减少或不良有关。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 3877 g > 效果直接研究 CYP2D6中这种多态性的存在与氟伏沙明代谢的减少或不良有关。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与氟伏沙明联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 氟伏沙明可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abaloparatide 阿巴帕肽与氟伏沙明合用可降低疗效。
Abametapir 氟伏沙明与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 氟伏沙明与阿巴他普合用可促进代谢。
Abciximab 当氟伏沙明与阿昔单抗合用时，出血的风险或严重程度可增加。
Abemaciclib 与氟伏沙明合用可降低阿贝菌素的代谢。
Abiraterone 氟伏沙明与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与氟伏沙明合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与氟伏沙明合用可降低其代谢。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 避免葡萄柚产品。
  • 限制咖啡因摄入量。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
马来酸氟伏沙明 5 lgn83g74v 61718-82-9 LFMYNZPAVPMEGP-PIDGMYBPSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Dumirox (Abbott)/Faverin (Abbott)/Fevarin (Abbott)/Floxyfral (Abbott)/Maveral (Abbott)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氟伏沙明行动 平板电脑 100毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2004-08-13 不适用 加拿大的国旗
氟伏沙明行动 平板电脑 50毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2004-08-13 不适用 加拿大的国旗
Bci氟伏沙明平板电脑 平板电脑 50.0毫克 口服 贝克康明斯公司 2005-07-04 2006-10-03 加拿大的国旗
Bci氟伏沙明平板电脑 平板电脑 100.0毫克 口服 贝克康明斯公司 2005-07-04 2006-10-03 加拿大的国旗
氟伏沙明 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 1998-10-30 不适用 加拿大的国旗
氟伏沙明 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 1998-10-30 不适用 加拿大的国旗
马来酸氟伏沙明 平板电脑 100毫克/ 1 口服 补救重新打包 2013-09-11 2013-09-12 美国国旗
马来酸氟伏沙明 平板电脑 25毫克/ 1 口服 BayPharma公司。 2008-01-25 2013-12-31 美国国旗
马来酸氟伏沙明 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 合成纤维制药有限公司 2007-09-20 不适用 美国国旗
马来酸氟伏沙明 平板电脑 100毫克/ 1 口服 BayPharma公司。 2008-01-25 2013-12-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-fluvoxamine 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 1998-05-20 不适用 加拿大的国旗
Apo-fluvoxamine 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 1997-05-20 不适用 加拿大的国旗
Ava-fluvoxamine 平板电脑 50毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-22 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-fluvoxamine 平板电脑 100毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-22 2014-08-21 加拿大的国旗
Dom-fluvoxamine 平板电脑 50毫克 口服 统治配药学的 2000-02-23 2016-10-25 加拿大的国旗
Dom-fluvoxamine 平板电脑 100毫克 口服 统治配药学的 2000-02-23 2016-10-25 加拿大的国旗
马来酸氟伏沙明 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2000-12-20 2020-05-31 美国国旗
马来酸氟伏沙明 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Ncs healthcare Of Ky, Inc . Dba先锋实验室 2010-03-12 不适用 美国国旗
马来酸氟伏沙明 平板电脑 50毫克/ 1 口服 补救重新打包 2011-11-14 2012-11-14 美国国旗
马来酸氟伏沙明 平板电脑 50毫克/ 1 口服 AvPAK 2021-03-04 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法弗林片剂100毫克，30阿德特 氟伏沙明(100毫克) 平板电脑 口服 雅培实验室İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
N06AB08 -氟伏沙明
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
O4L1XPO44W
化学文摘号
54739-18-3
InChI关键
CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H21F3N2O2 c1-21-10-3-2-4-14(20-22-11-9-19) 12-5-7-13(8-6-12) 15(16、17)18 / h5-8H, 2 - 4, 9 - 11、19 h2、h3 / b20-14 + 1
国际命名
(E) - (2-aminoethoxy) ({5-methoxy-1 - [4 - (trifluoromethyl)苯基]戊叉})胺
微笑
COCCCC \ C = N / OCCN C1 = CC = C (C = C1) C F (F) (F)

参考文献

合成参考

韦勒，H.B.A.和克拉森，V.;美国专利4085225;1978年4月18日;分配给美国菲利普斯公司。
一般引用
  1. Dell'Osso B, Allen A, Hollander E:氟伏沙明:一种用于治疗强迫症的选择性血清素再摄取抑制剂。专家意见。2005年12月6(15):2727-40。［文章］
  2. 铁J:氟伏沙明在焦虑症的治疗。神经精神疾病治疗。2005年12月1(4):289-99。［文章］
  3. 福斯特RH，果阿KL:帕罗西汀:在恐慌障碍管理中的药理学和治疗潜力的综述。CNS药物。1997年8月;8(2):163-88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。［文章］
KEGG化合物
C07571
PubChem化合物
3404
PubChem物质
46507588
ChemSpider
4481878
BindingDB
50028091
RxNav
42355
ChEBI
5138
ChEMBL
CHEMBL814
锌
ZINC000003872605
治疗目标数据库
DNC000897
网页
PA449690
PDBe配体
FVX
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
氟伏沙明
PDB项
4掺/4 mm9/6用
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 焦虑性障碍/强迫症(OCD)/精神障碍号 1
4 完成 治疗 2019冠状病毒病/治疗的功效 1
4 完成 治疗 抑郁症,复发 1
4 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 2
4 完成 治疗 强迫症(OCD) 1
4 完成 治疗 精神分裂症 1
4 没有招聘 治疗 重度抑郁症(MDD) 1
4 招聘 治疗 抑郁症 1
4 招聘 治疗 强迫症(OCD) 1
4 终止 治疗 强迫症(OCD) 1

药物经济学

制造商
  • 爵士乐制药
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • Apotex公司
  • 巴尔实验室公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • Genpharm公司
  • 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
  • 互惠药业有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • 山德士公司
  • 合成纤维制药有限公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 沃森实验室公司
  • Ani制药有限公司
  • 苏威制药
外包商
  • Anip收购公司。
  • Apotex Inc .)
  • 巴尔制药
  • 湾制药公司。
  • Caraco制药实验室
  • Elan制药公司。
  • Eon实验室
  • Excella GmbH是一家
  • 金州医疗供应公司
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • Ivax制药
  • 爵士乐制药
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • 药品利用管理计划VA公司。
  • 医生全面护理公司。
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
  • 合成纤维制药公司。
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Torpharm Inc .)
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,延迟释放 口服
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 100.0毫克
平板电脑 口服 50.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
平板电脑,延迟释放 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服
胶囊,延长释放 口服 100毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 100mg / TAB
平板电脑 口服 50mg / TAB
价格
单元描述 成本 单位
Luvox CR 150mg 24小时胶囊 6.34美元 胶囊
Luvox cr 150毫克胶囊 6.24美元 胶囊
Luvox CR 100mg 24小时胶囊 6.05美元 胶囊
Luvox cr100毫克胶囊 5.82美元 胶囊
马来酸氟伏沙明片100毫克 2.69美元 平板电脑
氟伏沙明片100毫克 2.63美元 平板电脑
马来酸氟伏沙明片50毫克 2.61美元 平板电脑
马来酸氟伏沙明片25毫克 2.34美元 平板电脑
Luvox 100毫克片剂 1.7美元 平板电脑
Luvox 50毫克片剂 0.95美元 平板电脑
阿波氟伏沙明100毫克片 0.93美元 平板电脑
复方氟伏沙明100毫克片 0.93美元 平板电脑
新氟伏沙明片100毫克 0.93美元 平板电脑
努氟伏沙明100毫克片 0.93美元 平板电脑
pms -氟伏沙明100毫克片 0.93美元 平板电脑
比氟伏沙明100毫克片 0.93美元 平板电脑
山德士氟伏沙明100毫克片 0.93美元 平板电脑
阿波氟伏沙明片50毫克 0.52美元 平板电脑
复方氟伏沙明片50毫克 0.52美元 平板电脑
新氟伏沙明片50毫克 0.52美元 平板电脑
努氟伏沙明片50毫克 0.52美元 平板电脑
pms -氟伏沙明片50毫克 0.52美元 平板电脑
比氟伏沙明片50毫克 0.52美元 平板电脑
山德士氟伏沙明片50毫克 0.52美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7465462 没有 2008-12-16 2020-05-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 120 - 121.5°C 韦勒，H.B.A.和克拉森，V.;美国专利4085225;1978年4月18日;分配给美国菲利普斯公司。
logP 3.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00734毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.89 ALOGPS
logP 2.8 ChemAxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.86 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 56.842 ChemAxon
可旋转键数 10 ChemAxon
折射性 79.2米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 32.443. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9775
Caco-2渗透 - 0.5149
22基板 底物 0.6079
我22抑制剂 抑制剂 0.7883
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8382
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5325
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8595
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6723
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8949
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8481
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0．5
致癌性 Non-carcinogens 0.637
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6997 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8427
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7995
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.Sodium-dependent羟色胺转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白，它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞，从而调节5 -羟色胺能信号传递。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. Kakiuchi T, Tsukada H, Fukumoto D, Nishiyama S:衰老对活脑5 -羟色胺转运体有效性及其对氟伏沙明反应的影响:[(11)C](+)McN5652和[(11)C](-)McN5652的PET研究。突触。2001年6月1日;40(3):170-9。［文章］
  2. 吉田K、伊藤K、佐藤K、高桥H、Kamata M、Higuchi H、清水T、伊藤K、井上K、Tezuka T、Suzuki T、Ohkubo T、Sugawara K、Otani K:日本抑郁症患者血清素转运体基因连锁多态性区对氟伏沙明抗抑郁反应的影响神经精神药理学生物精神病学。2002年2月;26(2):383-6。［文章］
  3. Miolo G, Caffieri S, Levorato L, Imbesi M, Giusti P, Uz T, Manev R, Manev H:氟伏沙明的光异构化产生的异构体降低了5-羟色胺转运体的活性，但不影响细胞增殖。欧洲药典。2002 8月30日;450(3):223-9。［文章］
  4. Suhara T, Takano A, Sudo Y, Ichimiya T, Inoue M, Yasuno F, Ikoma Y, Okubo Y:用正电子发射断层扫描技术对低剂量氯丙咪嗪与氟伏沙明的高水平血清素转运体占用进行比较研究。Arch Gen Psychiatry. 2003 04;60(4):386-91。［文章］
  5. Inoue K:[分析及其在药物副作用预防和药物反应性评价中的应用]。Yakugaku Zasshi。2004年6月;124(6):293-9。［文章］
  6. McMahon LR, Cunningham KA: 5-HT(2a)和5-HT(2B/2C)受体在5-羟色胺和儿茶酚胺再摄取抑制剂之间行为相互作用中的作用。神经精神药理学。2001年3月,24(3):319 - 29。［文章］
  7. Millan MJ, Veiga S, Girardon S, Brocco M:在暴露于新环境的NMRI小鼠中，5-羟色胺5-HT1B和5-HT2A受体的阻断抑制了5-羟色胺再摄取抑制剂西酞普兰和氟伏沙明对运动能力的诱导:与其他5-羟色胺受体亚型的比较。精神药理学(Berl)。2003年8月,168(4):397 - 409。Epub 2003年4月30日。［文章］
  8. Dell'Osso B, Allen A, Hollander E:氟伏沙明:一种用于治疗强迫症的选择性血清素再摄取抑制剂。专家意见。2005年12月6(15):2727-40。［文章］
  9. 铁J:氟伏沙明在焦虑症的治疗。神经精神疾病治疗。2005年12月1(4):289-99。［文章］
  10. Williams K, Wheeler DM, Silove N, Hazell P:选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)用于自闭症谱系障碍(ASD)。Cochrane数据库系统修订版2010年8月4日;(8):CD004677。cd004677.pub2 doi: 10.1002/14651858.。［文章］
细节 2.钾电压门控通道亚族H成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能
电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
基因名字
KCNH2
Uniprot ID
Q12809
Uniprot名字
钾电压门控通道亚族H成员2
分子量
126653.52哒
参考文献
  1. 王晓燕，王晓燕，王晓燕:人乙醚相关基因通道的相互作用。毒理学杂志2010年4月114(2):346-55。doi: 10.1093 / toxsci / kfq011。Epub 2010年1月13日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 选择性血清素再吸收抑制剂的药代动力学-药效学关系。临床药物通讯。1996年12月31(6):444-69。［文章］
  2. Rasmussen BB, Brosen K:治疗药物监测是优化临床结果和避免选择性血清素再吸收抑制剂相互作用的一个案例吗?2000年4月22日(2):143-54。［文章］
  3. Ozdemir V, Naranjo CA, Shulman RW, Herrmann N, Sellers EM, Reed K, Kalow W:帕罗西汀和氟伏沙明在体内抑制CYP2D6和CYP1A2的个体间变异和程度的决定因素。中华精神药理学杂志1998 6;18(3):198-207。［文章］
  4. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 2.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Rasmussen BB, Nielsen TL, Brosen K:氟伏沙明在体外是一种有效的咖啡因代谢抑制剂。药典毒理学。1998年12月;83(6):240-5。［文章］
  2. 选择性血清素再吸收抑制剂的药代动力学-药效学关系。临床药物通讯。1996年12月31(6):444-69。［文章］
  3. Brosen K:药物相互作用和细胞色素P450系统。细胞色素P450 1A2的作用。临床药物通讯1995;29增刊1:20-5。［文章］
  4. Micallef J, Fakra E, Blin O:[抗抑郁药物在精神分裂症伴抑郁患者中的应用]。脑病杂志。2006年3- 4月32(2 Pt 1):263-9。［文章］
  5. Rasmussen BB, Brosen K:治疗药物监测是优化临床结果和避免选择性血清素再吸收抑制剂相互作用的一个案例吗?2000年4月22日(2):143-54。［文章］
  6. Yasui-Furukori N, Inoue Y, Kaneko S, Otani K:液液萃取-柱切换高效液相色谱法测定氟伏沙明及其代谢物氟伏沙明氨基酸。中国生物医学杂志。2005 Feb 7;37(1):121-5。［文章］
  7. Carrillo JA, Dahl ML, Svensson JO, Alm C, Rodriguez I, Bertilsson L:氟伏沙明在人体内的分布由CYP2D6多态性和CYP1A2活性决定。临床药理学杂志1996年8月;60(2):183-90。doi: 10.1016 / s0009 - 9236(96) 90134 - 4。［文章］
  8. Flockhart药物相互作用表[链接］
  9. 氟伏沙明FDA标签[文件］
细节 3.细胞色素P450 1 a1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. Rasmussen BB, Maenpaa J, Pelkonen O, Loft S, Poulsen HE, Lykkesfeldt J, Brosen K:人肝脏微粒体中的选择性血清素再吸收抑制剂和茶碱代谢:氟维沙明的有效抑制。中华临床药理学杂志。1995 2;39(2):151-9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1995.tb04422.x。［文章］
  2. Sy SK, Tang BK, Pastrakuljic A, Roberts EA, Kalow W:氟伏沙明对乙氧基间苯二酚o -去乙基化的差异抑制对人类肝脏CYP1A1活性和表达的实验详细描述。《临床药理学杂志》2001年8月;57(5):377-86。doi: 10.1007 / s002280100330。［文章］
细节 4.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 选择性血清素再吸收抑制剂的药代动力学-药效学关系。临床药物通讯。1996年12月31(6):444-69。［文章］
  2. Micallef J, Fakra E, Blin O:[抗抑郁药物在精神分裂症伴抑郁患者中的应用]。脑病杂志。2006年3- 4月32(2 Pt 1):263-9。［文章］
  3. von Moltke LL, Greenblatt DJ, Duan SX, Harmatz JS, Wright CE, Shader RI:唑类抗真菌药和选择性血清素再摄取抑制剂抗抑郁药对特非那定体外代谢的抑制作用:体内药代动力学相互作用的关系。临床精神药理学杂志1996年4月16日(2):104-12。［文章］
  4. 氟伏沙明的药代动力学研究进展。Pharmacokinet。1995;29增刊1:1-9。doi: 10.2165 / 00003088-199500291-00003。［文章］
  5. 新型血管选择性二氢吡啶钙拮抗剂勒卡尼地平的相互作用电位。Arzneimittelforschung。2002;52(3):155 - 61。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1299873。［文章］
  6. Flockhart药物相互作用表[链接］
  7. FDA标签，氟伏沙明[链接］
  8. 药物相互作用及标签- FDA [链接］
细节 5.细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
组件:
的名字 UniProt ID
细胞色素P450 3 a4 P08684
细胞色素P450 3 a43 Q9HB55
细胞色素P450 3 a5 P20815
细胞色素P450 3 a7 P24462
参考文献
  1. Rasmussen BB, Maenpaa J, Pelkonen O, Loft S, Poulsen HE, Lykkesfeldt J, Brosen K:人肝脏微粒体中的选择性血清素再吸收抑制剂和茶碱代谢:氟维沙明的有效抑制。中华临床药理学杂志。1995 2;39(2):151-9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1995.tb04422.x。［文章］
  2. Flockhart药物相互作用表[链接］
  3. 药物相互作用及标签- FDA [链接］
细节 6.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Micallef J, Fakra E, Blin O:[抗抑郁药物在精神分裂症伴抑郁患者中的应用]。脑病杂志。2006年3- 4月32(2 Pt 1):263-9。［文章］
  2. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  3. Madsen H, Enggaard TP, Hansen LL, Klitgaard NA, Brosen K:氟吾沙明抑制CYP2C9催化的tolbutamide生物转化临床药理学杂志2001年1月;69(1):41-7。doi: 10.1067 / mcp.2001.112689。［文章］
  4. heremeryck A, De Vriendt C, Belpaire FM:选择性血清素再摄取抑制剂对CYP2C9的抑制作用:使用人肝微粒体对tolbutamide和(S)-华法林的体外研究。欧洲临床药理学杂志1999年2月;54(12):947-51。［文章］
  5. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 7.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 选择性血清素再吸收抑制剂的药代动力学-药效学关系。临床药物通讯。1996年12月31(6):444-69。［文章］
  2. 康井古里N、高畑T、中上T、吉谷G、井上Y、Kaneko S、立石T:氟伏沙明对CYP2C19基因型间奥美拉唑代谢抑制作用的差异中华临床药学杂志2004 04;57(4):487-94。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2003.02047.x。［文章］
  3. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 8.细胞色素P450 2 b6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Walsky RL、Astuccio AV、Obach RS:评价227种药物体外抑制细胞色素P450 2B6的作用。临床药学杂志。2006 12月;46(12):1426-38。［文章］
  2. Hesse LM, Venkatakrishnan K, Court MH, von Moltke LL, Duan SX, Shader RI, Greenblatt DJ: CYP2B6介导安非他酮体外羟基化:与其他抗抑郁药物的潜在相互作用。2000年10月28(10):1176-83。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Mahar Doan KM、Humphreys JE、Webster LO、Wring SA、Shampine LJ、serabji - singh CJ、Adkison KK、Polli JW:被动通透性和p糖蛋白介导的外排可区分中枢神经系统(CNS)和非中枢神经系统上市药物。J Pharmacol Exp Ther. 2002 12月;303(3):1029-37。［文章］
  2. 魏伟，多曼，马丁- facklam M, Kerpen CJ, Ketabi-Kiyanvash N, Haefeli WE:新型抗抑郁药对p糖蛋白的抑制作用。药典临床试验。2003年4月305(1):197-204。［文章］
细节 2.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志，2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16