CYP2B6介导安非他酮的体外羟基化:与其他抗抑郁药可能的药物相互作用。
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Hesse LM, Venkatakrishnan K,法院MH,冯·Moltke LL段SX,材质RI,格林布拉特DJ
CYP2B6介导安非他酮的体外羟基化:与其他抗抑郁药可能的药物相互作用。
药物金属底座Dispos。2000年10月28日(10):1176 - 83。
- PubMed ID
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10997936 (在PubMed]
- 文摘
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安非他酮的体外生物转化hydroxybupropion研究在人类肝微粒体和微粒体包含不同的人类细胞色素P450 (CYP)表示。均值(+ /东南部。)K在四人肝微粒体(m)是89 (+ / -14)microM。在微粒体包含cDNA-expressed cyp, hydroxybupropion形成介导只有50岁CYP2B6 microM安非他酮(K (m) 85 microM)。CYP2B6抑制性抗体产生超过95%的安非他酮羟基化抑制四个人类肝脏。安非他酮羟基化活动在250年microM高度相关S-mephenytoin去活动(收益率nirvanol),另一个CYP2B6-mediated反应,32个人类肝脏的面板(r = 0.94)。12个人类肝脏的CYP2B6内容与安非他酮羟基化活动高度相关(r = 0.96)。因此安非他酮羟基化由CYP2B6介导几乎完全可以作为一个索引的反应反映活动的同种型。IC(50)值抑制CYP2D6指数反应(右美沙芬O-demethylation)的安非他酮和hydroxybupropion 58和74 microM,分别。这表明较低的抑制效力对CYP2D6,临床的重要性并不成立。 Since bupropion is frequently coadministered with other antidepressants, IC(50) values (microM) for inhibition of bupropion hydroxylation were determined as follows: paroxetine (1.6), fluvoxamine (6.1), sertraline (3.2), desmethylsertraline (19.9), fluoxetine (59.5), norfluoxetine (4.2), and nefazodone (25.4). Bupropion hydroxylation was only weakly inhibited by venlafaxine, O-desmethylvenlafaxine, citalopram, and desmethylcitalopram. The inhibition of bupropion hydroxylation in vitro by a number of newer antidepressants suggests the potential for clinical drug interactions.
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 安非他酮 细胞色素P450 2 b6 蛋白质 人类 未知的底物细节 氟伏沙明 细胞色素P450 2 b6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 帕罗西汀 细胞色素P450 2 b6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物反应
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反应 细节 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
