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甲酰四氢叶酸

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甲酰四氢叶酸是一种叶酸类似物，用于治疗甲氨蝶呤和其他叶酸拮抗剂的毒性作用，用于治疗巨幼细胞性贫血，并提供结肠直肠癌的姑息性治疗。

品牌名称
EnBrace HR, EnLyte, Lederle Leucovorin
通用名称
甲酰四氢叶酸
药物库登录号
DB00650
背景

叶酸(也称为5-甲酰四氢叶酸或叶酸)是四氢叶酸的5-甲酰衍生物，四氢叶酸是人体必需的辅助因子。市售的叶酸由左旋和左旋异构体的1:1外消旋混合物组成，而左旋叶酸只含有具有药理活性的左旋异构体。体外实验表明，左旋异构体可迅速转化为生物可用的四氢叶酸甲酯形式，而右旋形式则被肾脏缓慢排出体外。尽管在活性上存在差异，但两种商用形式的药代动力学已被证明是相同的，可以互换使用，但在疗效或副作用方面有有限的差异(Kovoor et al, 2009)。

作为叶酸的类似物，levoleucorin和levoleucorin都用来抵消叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)的毒性作用，甲氨蝶呤通过抑制双氢叶酸还原酶(DHFR)发挥作用。它们适用于在骨肉瘤治疗中使用大剂量甲氨蝶呤后的抢救治疗，或用于减少因不慎过量使用叶酸拮抗剂而引起的毒性。当口服治疗不可行时，可注射形式也可用于治疗叶酸缺乏引起的巨母细胞性贫血，并可与5-氟尿嘧啶联合使用，以延长晚期结直肠癌患者姑息治疗的生存期。

叶酸是人体合成嘌呤、嘧啶和蛋氨酸所需的一种必需的B族维生素，在合成DNA或蛋白质之前。然而，为了发挥这一作用，它必须首先被二氢叶酸还原酶(DHFR)还原为辅助因子二氢叶酸(DHF)和四氢叶酸(THF)。当大剂量甲氨蝶呤用于癌症治疗时，这一核酸和氨基酸从头合成所需的重要途径被破坏。由于甲氨蝶呤作为DHFR抑制剂在快速分裂的细胞中阻止DNA合成，它也阻止DHF和THF的形成。这导致辅酶的缺乏和由此产生的有毒物质的积累，这是与甲氨蝶呤治疗相关的许多不良副作用的原因。由于左旋叶酸和四氢叶酸是四氢叶酸(THF)的类似物，它们能够绕过DHFR的减少，并作为辅助因子四氢叶酸的细胞替代品，从而防止这些毒副作用。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:473.446
单一同位素的:473.165896109
化学公式
C20.H23N7O7
同义词
  • (8-tetrahydropteroyl 5-formyl-5 6 7)谷氨酸
  • 10-Formyl-7, 8-dihydrofolic酸
  • 5-Formyl-5 6 7, 8-tetrahydrofolic酸
  • 5-Formyl-5 6 7, 8-tetrahydropteroyl-L-glutamic酸
  • 5-Formyltetrahydrofolate
  • 5-formyltetrahydrofolic酸
  • 现在folinique
  • 它是folinico
  • 叶醛酸
  • 叶酸
  • L (-) 5-formyl-5 6 7, 8-tetrahydrofolic酸
  • Leucovorinum
  • N - (8-tetrahydropteroyl 5-formyl-5 6 7) -L-glutamic酸
  • N5-Formyl-5 6 7, 8-tetrahydrofolic酸
  • N5-Formyltetrahydrofolic酸

药理学

指示

用于骨肉瘤的治疗(经大剂量甲氨蝶呤治疗后)。用于减少毒性和抵消甲氨蝶呤消除受损和无意过量使用叶酸拮抗剂的影响，并用于治疗叶酸缺乏引起的巨幼细胞贫血。也用于与5-氟尿嘧啶联合使用，以延长晚期结直肠癌患者姑息治疗的生存期。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

叶酸是叶酸的几种活性化学还原衍生物之一。它是一种有用的解毒剂的药物作为叶酸拮抗剂。绿叶酸是四氢叶酸(THF)的5-甲酰衍生物的非对映异构体的混合物。该混合物的生物活性化合物是(-)-l-异构体，称为Citrovorum因子或(-)-folinic acid。叶酸不需要二氢叶酸还原酶的还原就能参与利用叶酸作为“一碳”部分来源的反应。给药叶酸可抵消叶酸拮抗剂如甲氨蝶呤的治疗和毒性作用，甲氨蝶呤通过抑制二氢叶酸还原酶发挥作用。叶酸也被用来增强氟尿嘧啶的活性。

作用机理

由于叶酸是叶酸的衍生物，它可用于在有利于抑制叶酸的条件下增加叶酸水平(在使用叶酸拮抗剂如甲氨蝶呤治疗后)。通过稳定活性代谢物(5-FdUMP)与胸苷酸合成酶的结合，叶酸可增强氟尿嘧啶的活性。

吸收

口服后，叶酸被迅速吸收。25 mg, 50 mg和100 mg时的表观生物利用度分别为97%、75%和37%。

分布量

不可用

蛋白结合

~ 15%

新陈代谢

肝脏和肠粘膜，主要代谢物是活性的5-甲基四氢叶酸。叶酸很容易转化为另一种还原价的叶酸，5,10-亚甲基四氢叶酸，其作用是稳定氟脱氧核糖酸与胸苷酸合酶的结合，从而增强对这种酶的抑制作用。

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消除路线

不可用

半衰期

6.2小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

LD50>8000 mg/kg(大鼠口服)。过量的叶酸可使叶酸拮抗剂的化疗效果失效。

通路
通路 类别
亚甲基四氢叶酸还原酶缺乏症 疾病
叶酸代谢 代谢
甲氨蝶呤作用途径 药物作用
叶酸吸收不良，遗传性 疾病
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Acamprosate 阿camproate与alucorin合用可减少排泄。
乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸联用可减少卵黄蛋白的排泄。
无环鸟苷 阿昔洛韦与叶酸合用可减少其排泄。
别嘌呤醇 别嘌呤醇与叶酸合用可减少其排泄。
Alprostadil 前列地尔与叶酸合用可减少前列地尔的排泄。
Aminohippuric酸 与氨基脲酸联用可减少卵黄蛋白的排泄。
Apalutamide 与阿帕鲁他胺合用可减少卵黄蛋白的排泄。
Ataluren 与阿塔卢伦合用可减少卵黄蛋白的排泄。
Avatrombopag 与Avatrombopag合用可减少卵黄蛋白的分泌。
Avibactam 阿维巴坦与叶酸合用可减少排泄。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
甲酰四氢叶酸钙 RPR1R4C0P4 1492-18-8 KVUAALJSMIVURS-ZEDZUCNESA-L
五水合叶酸钙 R3W57OBQ5W 6035-45-6 NPPBLUASYYNAIG-ZIGBGYJWSA-L
甲酰四氢叶酸盐 4 mxu9ljs4q 163254-40-8 FSDMNNPYPVJNAT-RIWFDJIXSA-L
产品图片
国际/其他品牌
Uzel/Wellcovorin
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
叶醛酸钙 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 梯瓦非肠道药物公司 2011-07-12 2014-02-28 美国国旗
叶醛酸钙 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 梯瓦非肠道药物公司 2011-07-12 2014-07-31 美国国旗
Lederle甲酰四氢叶酸 平板电脑 5毫克 口服 辉瑞加拿大分公司 1996-10-25 不适用 加拿大的国旗
Lederle Leucovorin Liq Im IV 10mg/ml 液体 10 mg / mL 肌内;静脉注射 惠氏加拿大公司 1997-02-04 2001-10-29 加拿大的国旗
Lederle Leucovorin 350mg/瓶 粉末，用于溶液 350毫克/瓶 肌内;静脉注射 Lederle Cyanamid加拿大公司 1991-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
Lederle Leucovorin 50mg/瓶 粉末，用于溶液 50毫克/瓶 肌内;静脉注射 Lederle Cyanamid加拿大公司 1991-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
Lederle Leucovorin Liq 10mg/ml 液体 10 mg / mL 肌内;静脉注射 Lederle Cyanamid加拿大公司 1991-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
Lederle Leucovorin-pws Im IV 350mg/瓶 粉末，用于溶液 350毫克/瓶 肌内;静脉注射 惠氏加拿大公司 1997-02-04 2002-05-17 加拿大的国旗
Lederle Leucovorin-pws Im IV 50mg/瓶 粉末，用于溶液 50毫克/瓶 肌内;静脉注射 惠氏加拿大公司 1997-02-04 2001-06-05 加拿大的国旗
叶酸钙注射液散装瓶)10mg/ml 液体 10 mg / mL 静脉注射 大牛实验室(私人)有限公司 1992-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
甲酰四氢叶酸 注射剂，粉末，用于溶液 20毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 蓝点实验室 2016-07-01 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸 注射剂，粉末，用于溶液 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 蓝点实验室 2016-07-01 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 冻干针剂，粉剂，溶液用 200毫克/ 20毫升 肌内;静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-04-30 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 平板电脑 5毫克/ 1 口服 西沃德制药公司 1993-02-22 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Epic Pharma LLC 2020-04-16 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Epic Pharma LLC 2021-01-01 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 注射 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 贝德福德制药 2000-06-08 2013-06-30 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 平板电脑 5毫克/ 1 口服 迈兰机构公司 1996-02-26 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 平板电脑 10毫克/ 1 口服 西沃德制药公司 1993-02-22 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 冻干针剂，粉剂，溶液用 200毫克/ 20毫升 肌内;静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2010-09-18 不适用 美国国旗
非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
亚叶酸钙注射液10毫克/毫升 注射 10毫克/毫升 肌内;静脉注射 新加坡赫士利拉有限公司 1994-11-15 不适用
Folina片15mg 平板电脑 口服 PHARM-D SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
叶酸钙注射液USP 10毫克/毫升 注射 10毫克/毫升 肌内;静脉注射 辉瑞私人有限公司 1993-08-18 不适用
NYRIN INJ。15毫克/毫升 注射 15毫克/毫升 肌内;静脉注射 Shoei环球私人有限公司 1998-10-29 不适用
NYRIN注射液3 mg/ml 注射 3毫克/毫升 静脉注射 Shoei环球私人有限公司 1999-08-03 不适用
NYRIN注射液50mg / 5ml 注射 50毫克/ 5毫升 静脉注射 Shoei环球私人有限公司 1999-08-03 不适用
宁片15毫克 平板电脑 15毫克 口服 Shoei环球私人有限公司 1998-11-03 不适用
舒搏灵片15毫克 平板电脑 15毫克 口服 澳大利亚制药有限公司。 1988-05-18 不适用
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ferplex fol40 mg + 0.185 mg /15 ml口服ÇÖzeltİ， 10次一次 五水合叶酸钙(0.185毫克)+琥珀酸铁蛋白(40毫克) 解决方案 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Komfer fol40 mg /185 MCG口服cozelti, 10片。 五水合叶酸钙(0.235毫克)+琥珀酸铁蛋白(800毫克) 解决方案 口服 KoÇak farma İlaÇ ve kİmya san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Komfer fol40 mg /185 MCG口服cozelti, 20 flk。 五水合叶酸钙(0.235毫克)+琥珀酸铁蛋白(800毫克) 解决方案 口服 KoÇak farma İlaÇ ve kİmya san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
PramLyte 甲酰四氢叶酸(2.5毫克/ 1)+1、2-docosahexanoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(6.4毫克/ 1)+1、2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(800 ug / 1)+甜菜碱(500 ug / 1)+一水柠檬酸(1.83毫克/ 1)+Cobamamide(50 ug / 1)+Cocarboxylase(25 ug / 1)+草酸酞(10毫克/ 1)+半胱氨酸甘氨酸亚铁(13.6毫克/ 1)+黄酮腺嘌呤二核苷酸(25 ug / 1)+叶酸(1毫克/ 1)+Levomefolate镁(7毫克/ 1)+镁抗坏血酸盐(24毫克/ 1)+NADH(25 ug / 1)+磷脂酰丝氨酸(12毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(25 ug / 1)+柠檬酸钠(3.67毫克/ 1)+锌抗坏血酸盐(1毫克/ 1) 工具包 口服 Allegis制药有限责任公司 2015-09-11 2016-01-04 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
撞DHA 甲酰四氢叶酸(1毫克/ 1)+Cobamamide(500毫克/ 1)+黄酮腺嘌呤二核苷酸(1毫克/ 1)+黄素单核苷酸(2毫克/ 1)+铁(15毫克/ 1)+Levomefolate镁(1毫克/ 1)+氧化镁(125毫克/ 1)+NADH(25 ug / 1)+-3脂肪酸(300毫克/ 1)+碘化钾(250 ug / 1)+磷酸吡哆醛(5毫克/ 1)+盐酸吡哆醇(20毫克/ 1)+甘氨酸螯合锌(15) 1/1 胶囊 口服 百夫长实验室 2017-03-24 2017-04-17 美国国旗
叶醛酸钙 甲酰四氢叶酸钙1(10毫克/毫升) 注入,解决方案 肌内;静脉注射 梯瓦非肠道药物公司 2011-07-12 2014-02-28 美国国旗
叶醛酸钙 甲酰四氢叶酸钙1(10毫克/毫升) 注入,解决方案 肌内;静脉注射 梯瓦非肠道药物公司 2011-07-12 2014-07-31 美国国旗
亚叶酸钙DBL 100 mg /10 ml enjektabl solusyon 甲酰四氢叶酸(100毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
亚叶酸钙DBL 300 mg /30 ml弗拉康恩杰卡布尔溶胶。 甲酰四氢叶酸30(300毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
亚叶酸钙DBL 5毫升50毫克弗拉康，1毫升 甲酰四氢叶酸5(50毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
亚叶酸钙DBL 7,5 mg / ml enj。Solusyon 1型安瓿 甲酰四氢叶酸钙(7.5毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 欧娜İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯狂。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dyzbac 甲酰四氢叶酸(1毫克/ 1)+抗坏血酸(125毫克/ 1)+维生素d3(500 iU / 1)+硫辛酸(150毫克/ 1)+Mecobalamin(1毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(12.5毫克/ 1)+白藜芦醇(50毫克/ 1)+Ubidecarenone(25毫克/ 1) 平板电脑 口服 Basiem 2015-11-05 2016-01-01 美国国旗
Dyzbac 甲酰四氢叶酸(1毫克/ 1)+抗坏血酸(150毫克/ 1)+维生素d3(0.0125毫克/ 1)+硫辛酸(125毫克/ 1)+Mecobalamin(1毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(12.5毫克/ 1)+白藜芦醇(50毫克/ 1)+Ubidecarenone(50毫克/ 1) 平板电脑 口服 Basiem 2015-10-28 2015-11-01 美国国旗
相拥的人力资源 甲酰四氢叶酸(2.5毫克/ 1)+1、2-docosahexanoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(6.4毫克/ 1)+1、2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(800 ug / 1)+甜菜碱(500 ug / 1)+Cobamamide(50 ug / 1)+Cocarboxylase(25 ug / 1)+半胱氨酸甘氨酸亚铁(13.6毫克/ 1)+黄酮腺嘌呤二核苷酸(25 ug / 1)+叶酸(1毫克/ 1)+镁L-threonate(1毫克/ 1)+Levomefolate镁(5.23毫克/ 1)+镁抗坏血酸盐(24毫克/ 1)+NADH(25 ug / 1)+磷脂酰丝氨酸(12毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(25 ug / 1)+锌抗坏血酸盐(1毫克/ 1) 胶囊，缓释颗粒 口服 Jaymac制药 2011-08-12 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
亚叶酸钠 亚叶酸钙
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的范畴，即谷氨酸及其衍生物。这些化合物含有谷氨酸或其衍生物，由谷氨酸在氨基或羧基上发生反应，或由甘氨酸的任何氢原子被杂原子取代而产生。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
谷氨酸及其衍生物
选择父母
n -酰基- α氨基酸/Hippuric酸/翼蕨及其衍生物/Aminobenzamides/Phenylalkylamines/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/二次alkylarylamines/Hydroxypyrimidines/二羧酸及其衍生物
展示更多10个
基
胺/氨基酸/Aminobenzamide/氨基苯甲酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或衍生物
展示更多29个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
甲酰四氢叶酸(CHEBI: 15640）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q573I9DVLP
化学文摘号
58-05-9
InChI关键
VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H23N7O7 c21-20-25-16-15 (18 (32) 26-20) 27 (9-28) 12 (8-23-16) 7-22-11-3-1-10 (2-4-11) 17 (31) 24-13 (19 (33) 34) 5-6-14 (29) 30 / h1-4, 9日12 - 13、22 H, 5-8H2, (31) H, 24日(H, 29日,30)(H, 33岁,34)(H4, 21日,23日,25日,26日,32)/病人吗?, 13 - / mo / s1
国际命名
(2) 2 - [(4 - {((2-amino-5-formyl-4-oxo-3, 4、5、6、7、8-hexahydropteridin-6-yl)甲基)氨基}苯)formamido] pentanedioic酸
微笑
[H] C = O) N1C (CNC2 = CC = C (C = C2) C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (O) = O) CNC2 = C1C (= O)数控(N) = N2

参考文献

合成参考

James C. wisisowaty, Roy A. Swaringen, David A. Yeowell，“叶酸的合成”。美国专利US4500711, 1955年7月发布。

 US4500711
一般引用
  1. Jardine LF, Ingram LC, Bleyer WA:鞘内甲氨蝶呤过量后鞘内叶酸。儿科血液学杂志1996年8月18(3):302-4。［文章］
  2. l- leuucororin的体外药代动力学研究。与d和d比较，l- leuucovorin。Ann Oncol. 1993;4增刊2:1-5。［文章］
  3. 庄文涛，孙诺M:左旋叶酸在癌症治疗中的替代作用。Ann Pharmacother. 2012年10月;46(10):1349-57。doi: 10.1345 / aph.1Q677。Epub 2012年10月2日。［文章］
  4. Stover PJ, Field MS:细胞内叶酸的转运。2011年7月2(4):325-31。doi: 10.3945 / an.111.000596。Epub 2011年6月28日。［文章］
  5. Allegra CJ, Chabner BA, Drake JC, Lutz R, Rodbard D, Jolivet J:甲氨蝶呤聚谷氨酰胺增强对胸苷酸合成酶的抑制作用。生物化学杂志1985 Aug 15;260(17):9720-6。［文章］
  6. Kovoor PA, Karim SM, Marshall JL:左旋叶酸是外消旋叶酸的替代品吗?文献综述。临床结直肠癌。2009年10月8(4):200-6。doi: 10.3816 / CCC.2009.n.034。［文章］
KEGG药物
D07986
KEGG化合物
C03479
PubChem化合物
6006
PubChem物质
46505436
ChemSpider
5784
BindingDB
50239970
RxNav
6313
ChEBI
15640
ChEMBL
CHEMBL1679
治疗靶点数据库
DAP001244
网页
PA450198
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Folinic_acid
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 胃恶性肿瘤/第四期结直肠癌 1
4 完成 治疗 结肠直肠癌 1
4 完成 治疗 结肠直肠癌/细胞因子诱导的杀伤细胞/术后并发症/生存 1
4 完成 治疗 肿瘤、结直肠 1
4 完成 治疗 阶段-Ⅱ大肠癌 1
4 招聘 治疗 胃腺癌/食管腺癌(EAC)/IIB期胃癌/IIIA期食道腺癌/IIIA期胃癌/IIIB期食道腺癌/IIIB期胃癌/iii期ic期食管腺癌/IIIC期胃癌 1
4 招聘 治疗 复发性或转移性结直肠癌 1
4 招聘 治疗 弓形体病 1
4 终止 卫生服务研究必威国际app 结肠恶性肿瘤/源于结肠癌的不可切除转移 1
4 未知的状态 治疗 转移性结直肠癌 1

药物经济学

制造商
  • Hospira公司
  • Abic有限公司
  • Abraxis制药产品
  • 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
  • Elkins sinn div ah robins股份有限公司
  • Pharmachemie bv
  • 美国制药公司
  • 梯瓦非肠道药物公司
  • App制药有限责任公司
  • Luitpold制药公司
  • 葛兰素史克公司
  • 巴尔制药
  • Corepharma有限责任公司
  • 帕尔制药公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • 赞诺丹制药有限公司
  • Spectrum制药公司
外包商
  • 应用药物
  • 大西洋生物公司
  • 巴尔制药
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室公司
  • Bigmar Bioren制药公司
  • Hospira Inc .)
  • 主要药物
  • 医生全面护理公司。
  • 质量
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 罗克珊实验室
  • Sicor制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
剂型
形式 路线 强度
粉 肌内;静脉注射 350毫克
平板电脑 口服 15毫克
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 50毫克/ 5毫升
注射 肌内;静脉注射
注入,解决方案 肌内;静脉注射 10毫克/ 1毫升
解决方案 肌内;静脉注射
注入,解决方案 肌内;静脉注射
解决方案 注射用药物的
胶囊 口服
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克/ 10毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1000毫克/ 100毫升
注入,解决方案 注射用药物的 300年mg30mL
注入,解决方案 注射用药物的 500毫克/ 50毫升
注入,解决方案 注射用药物的 800毫克/ 80毫升
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克
注入,解决方案 注射用药物的 500毫克
注入,解决方案 注射用药物的
注射 注射用药物的 10毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克
胶囊 口服 25毫克
注射剂，粉末，用于溶液 15毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 3毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 50毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 16.2毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 3毫克
粉末，用于溶液 口服 15毫克
粉末，用于溶液 口服 25毫克
解决方案 注射用药物的 15毫克
注入,解决方案 10毫克/ 1毫升
注射
平板电脑 口服
平板电脑 口服
胶囊，液体填充 口服
胶囊，缓释颗粒 口服
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射
解决方案 口服
注入,解决方案 注射用药物的 1000毫克
注入,解决方案 注射用药物的 200毫克
注射剂，粉末，用于溶液
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 50毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射
粉末，用于溶液 口服
注入,解决方案 肌内;静脉注射 50毫克
平板电脑 口服 5毫克
粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 350毫克/瓶
粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 50毫克/瓶
液体 肌内;静脉注射 10 mg / mL
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 10毫克/ 1毫升
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 20毫克/ 1毫升
液体 静脉注射 10 mg / mL
注射 肌内;静脉注射 10毫克/ 1毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 100毫克/ 10毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 200毫克/ 20毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 350毫克/ 17.5毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 50毫克/ 5毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 500毫克/ 50毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液 肌内;静脉注射 100毫克/ 10毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液 肌内;静脉注射 200毫克/ 20毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液 肌内;静脉注射 350毫克/ 17.5毫升
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
解决方案 肌内;静脉注射 10 mg / mL
解决方案 静脉注射 1000毫克/ 100毫升
解决方案 静脉注射 200毫克/ 20毫升
解决方案 静脉注射 10 mg / mL
注射 肌内;静脉注射 10毫克/毫升
粉末，用于溶液 口服
注射 10毫克
注射 肌内;静脉注射 15毫克/毫升
注射 静脉注射 3毫克/毫升
注射 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注射 注射用药物的 100毫克
注入,解决方案 注射用药物的 300毫克
注入,解决方案 注射用药物的 400毫克
注射 注射用药物的 500毫克
注射 注射用药物的 900毫克
工具包 口服
平板电脑,咀嚼片 口服
胶囊 口服
注入,解决方案 注射用药物的 900毫克
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 50毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 63.51克
解决方案 口服 4毫克/ 8毫升
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 4毫克
注入,解决方案
解决方案 50毫克/ 1毫升
解决方案 10毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
叶酸钙片25毫克 24.73美元 平板电脑
叶酸钙500毫克瓶 24.42美元 瓶
叶酸钙200毫克瓶 14.4美元 瓶
叶酸钙350毫克瓶 11.86美元 瓶
叶酸钙10毫克/毫升 10.93美元 毫升
叶酸钙片15毫克 10.61美元 平板电脑
叶酸钙片10毫克 7.69美元 平板电脑
Lederle叶酸钙5毫克片 6.85美元 平板电脑
叶酸钙100毫克瓶 6.0美元 瓶
叶酸钙50毫克瓶 3.6美元 瓶
叶酸钙5毫克片 2.05美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 245ºC 不可用
水溶度 完整的 不可用
logP -3.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.297毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.46 ALOGPS
logP -2.3 ChemAxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.47 ChemAxon
pKa(最强基础) 2.81 ChemAxon
生理上的电荷 －2 ChemAxon
氢受体数量 11 ChemAxon
氢供体数 7 ChemAxon
极表面积 215.552 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 126.66米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 46.333. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五人法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.5642
血脑屏障 - 0.7779
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.7344
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.918
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.984
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8708
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7887
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.814
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5852
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.8748
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9123
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9326
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8984
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9475
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9292
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7955
致癌性 Non-carcinogens 0.9361
生物降解 无法生物降解 0.8534
大鼠急性毒性 2.4254 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9283
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5331
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
在HEK293细胞上表达的人oati3证明了底物的体外活性，而在CHO细胞上表达的小鼠oati3观察到底物的抑制作用。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月06日03:22