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卡培他滨

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总结

卡培他滨是一种核苷代谢抑制剂，用于治疗结肠癌、结直肠癌和乳腺癌。

品牌名称
Ecansya, Xeloda
通用名称
卡培他滨
DrugBank加入数量
DB01101
背景

卡培他滨是一种口服化疗药物，用于转移性乳腺癌和结直肠癌的治疗。卡培他滨是一种前药，在肿瘤中被酶转化为氟尿嘧啶(抗代谢物)，抑制DNA合成并减缓肿瘤组织的生长。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:359.3501
单一同位素的:359.149263656
化学公式
C15H22FN3.O6
同义词
  • (1-(5-脱氧- -d -核呋喃基)-5-氟-1,2-二氢-2-氧-4-嘧啶基)氨基甲酸戊酯
  • Capecitabin
  • Capecitabina
  • 卡培他滨
  • 卡培他滨
  • Capecitabinum
  • [1 -戊烷基(5-deoxy -β-D-ribofuranosyl) 5-fluoro-2-oxo-1, 2-dihydropyrimidin-4-yl]氨基甲酸酯
  • 戊烷基1 - (5-deoxy -β-D-ribofuranosyl) 5-fluoro-1, 2-dihydro-2-oxo-4-pyrimidinecarbamate
外部id
  • R340
  • RO 09-1978/000
  • RO-09-1978/000

药理学

指示

用于对紫杉醇和含蒽环类化疗方案均耐药的转移性乳腺癌患者的治疗。也可与多西紫杉醇合用，用于对含蒽环类化疗无效或复发或复发的转移性乳腺癌患者的治疗。卡培他滨作为III期结肠癌患者原发肿瘤完全切除后的单独辅助治疗，而氟丙嘧啶是首选的单药治疗。目前正在研究卡培他滨联合治疗晚期胃癌的方案。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

卡培他滨是一种具有抗肿瘤活性的氟嘧啶氨基甲酸酯，用于转移性乳腺癌和结肠癌的治疗。它是一种口服全身性前药，在被许多肿瘤中高浓度表达的酶转化为氟尿嘧啶之前，几乎没有药理活性。然后氟尿嘧啶将正常细胞和肿瘤细胞代谢为5-氟-2 ' -脱氧尿苷5 ' -单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。

的作用机制

卡培他滨是一种前体药物，通过胸苷磷酸化酶选择性地激活肿瘤中的细胞毒性部分氟尿嘧啶，这种酶在许多肿瘤中发现的浓度高于正常组织或血浆。在正常细胞和肿瘤细胞中，氟尿嘧啶进一步代谢为两种活性代谢产物，5-氟-2'-脱氧尿苷5'-单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢物通过两种不同的机制引起细胞损伤。首先，FdUMP和叶酸辅助因子n5 -10-亚甲基四氢叶酸结合到胸苷酸合成酶(TS)上形成共价结合的三元配合物。这种结合抑制了2'-去酸脲酸酯生成胸苷酸酯。胸苷酸是三磷酸胸苷的必要前体，而三磷酸胸苷是合成DNA所必需的，因此这种化合物的缺乏会抑制细胞分裂。其次，在RNA合成过程中，核转录酶可能错误地将FUTP合并为尿苷三磷酸(UTP)。这种代谢误差可以通过产生假RNA干扰RNA加工和蛋白质合成。

目标 行动 生物
一个DNA
并入和破坏稳定
 人类
一个核糖核酸
并入和破坏稳定
 人类
一个Thymidylate合酶
抑制剂
 人类
吸收

容易被胃肠道吸收(~70%)

的体积分布

不可用

蛋白结合

< 60%(主要是白蛋白)

新陈代谢

由胸苷磷酸化酶代谢生成氟尿嘧啶。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

卡培他滨及其代谢物主要通过尿液排出;95.5%的卡培他滨给药剂量在尿中恢复。粪便排出量极少(2.6%)。尿液中排泄的主要代谢物是FBAL，占给药剂量的57%。约3%的给药剂量作为原药随尿排出体外。

半衰期

卡培他滨及其代谢物45-60分钟。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
卡培他滨的行动途径 药物作用
卡培他滨代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+)) DPYD * 2 (,)/(一个;G) G > 美国存托凭证直接研究 DPYD中这种基因型的存在与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+)) DPYD * 13 (C, C)/(一个;C) > C 美国存托凭证直接研究 DPYD中这种基因型的存在与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+)) --- (,)/(一个;T) T > 美国存托凭证直接研究 DPYD中这种基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+)) DPYD * 4 (G, G)/(答:G) G > 美国存托凭证直接研究 DPYD中这种基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+)) DPYD * 5 (G, G)/(一个;G) > G 美国存托凭证直接研究 DPYD中这种基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+)) DPYD * 6 (,)/(一个;G) G > 美国存托凭证直接研究 DPYD中这种基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+)) DPYD * 9 (C, C)/(C; T) T > C 美国存托凭证直接研究 DPYD中这种基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低卡培他滨的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abatacept 卡培他滨与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abciximab 当阿昔单抗与卡培他滨合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abrocitinib 阿贝替尼与卡培他滨合用可降低其代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低卡培他滨排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可使卡培他滨排泄率降低，导致血清水平升高。
苊香豆醇 棘香豆素可增加卡培他滨的抗凝活性。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能降低卡培他滨的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加卡培他滨的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acetohexamide 与卡培他滨合用可降低乙酰六甲酰胺的代谢。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带食物。在早餐和晚餐结束后30分钟内服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
氟尿嘧啶 前体药物 U3P01618RT 51-21-8 GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡培他滨 平板电脑 150毫克 口服 Jamp制药公司 2022-06-15 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 平板电脑 150毫克 口服 Sivem制药城市 不适用 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 平板电脑 500毫克 口服 萨尼健康公司 2021-10-22 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 平板电脑 500毫克 口服 Jamp制药公司 2022-06-16 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 平板电脑 150毫克 口服 萨尼健康公司 2021-10-22 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 平板电脑 500毫克 口服 Sivem制药城市 不适用 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨协议 平板电脑,涂膜 150毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
卡培他滨协议 平板电脑,涂膜 500毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
卡培他滨协议 平板电脑,涂膜 150毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
卡培他滨协议 平板电脑,涂膜 500毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-capecitabine 平板电脑 500毫克 口服 协议医疗公司 2014-09-19 不适用 加拿大的国旗
Ach-capecitabine 平板电脑 150毫克 口服 协议医疗公司 2014-09-19 不适用 加拿大的国旗
Apo-capecitabine 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-capecitabine 平板电脑 500毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2017-03-10 2024-02-01 美国国旗
卡培他滨 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2019-09-01 不适用 美国国旗
卡培他滨 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 蓝蚝实验室 2021-02-22 不适用 美国国旗
卡培他滨 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2013-09-16 不适用 美国国旗
卡培他滨 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 希尔帕医疗有限公司 2016-12-31 不适用 美国国旗
卡培他滨 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 Novadoz制药有限责任公司 2018-07-21 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01BC06 -卡培他滨
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为5'-脱氧核糖核苷的一类有机化合物。在核苷中，位于核糖部分5'位置的氧原子被另一个原子取代。这里的碱基仅限于嘌呤、嘧啶和吡啶衍生物。
王国
有机化合物
超类
核苷，核苷酸和类似物
类
5 ' -deoxyribonucleosides
子课
不可用
直接父
5 ' -deoxyribonucleosides
选择父母
Glycosylamines/Pyrimidones/Halopyrimidines/芳基氟化物/Hydropyrimidines/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/1,可/丙炔基型1,3-偶极有机化合物
8展示更多
基
1,可/5 '脱氧核苷/酒精/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Carboximidic酸衍生物/糖基化合物/Halopyrimidine
显示20多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物、氨基甲酸酯、胞氨酸(CHEBI: 31348）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6804年dj8z9u
化学文摘号
154361-50-9
InChI关键
GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H22FN3O6 c1-3-4-5-6-24-15(23) 18-12-9(16) 7-19(14(22) 17-12)骁将(21)10(20)8(2)法兰西体育场25 - 13 / h7-8,意大利外,13日20-21H, 3-6H2, 1-2H3, (H, 17、18、22、23)/ t8 -, 10、11 - 13 / m1 / s1
国际命名
戊烷基N - {1 - [(2 r, 3 r, 4 s, 5 r) 3, 4-dihydroxy-5-methyloxolan-2-yl] 5-fluoro-2-oxo-1, 2-dihydropyrimidin-4-yl}氨基甲酸酯
微笑
CCCCCOC (= O) NC1 =数控(= O) N (C = C1F) [C@@H] 1 O (C@H) (C) [C@@H] (O) [C@H] 1 O

参考文献

合成参考
US5472949
一般引用
  1. Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。临床杂志2005年1月27(1):23-44。［文章］
  2. Wagstaff AJ, Ibbotson T, Goa KL:卡培他滨在晚期乳腺癌治疗中的药理学和疗效综述。药。2003;63(2):217 - 36。［文章］
  3. Koukourakis GV, Kouloulias V, Koukourakis MJ, Zacharias GA, Zabatis H, Kouvaris J:口服氟尿嘧啶前药卡培他滨治疗癌症的疗效综述。分子。2008年8月27日;13(8):1897-922。［文章］
  4. 第十二章C:未来愿景:卡培他滨。肿瘤学家，2001;6增4:35-9。［文章］
  5. Milano G, Ferrero JM, Francois E:口服氟嘧啶的比较药理学:药代动力学、药效学和药物调节的重点。中华癌症杂志2004年8月16日;91(4):613-7。［文章］
  6. CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0015233
KEGG药物
D01223
KEGG化合物
C12650
PubChem化合物
60953
PubChem物质
46508686
ChemSpider
54916
RxNav
194000
ChEBI
31348
ChEMBL
CHEMBL1773
锌
ZINC000003806413
治疗目标数据库
DAP000761
网页
PA448771
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
卡培他滨
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 胰腺腺癌 1
4 完成 诊断 乳腺癌/结肠直肠癌 1
4 完成 其他 乳腺HER2/ neo阴性癌/乳腺激素受体阳性恶性肿瘤/复发性乳腺癌 1
4 完成 治疗 乳腺癌 2
4 完成 治疗 结肠直肠癌 5
4 完成 治疗 肿瘤、结直肠 1
4 完成 治疗 上消化道肿瘤 1
4 招聘 治疗 转移性乳腺癌 1
4 招聘 治疗 胰腺癌(导管腺癌) 1
4 招聘 治疗 血栓性血小板减少性紫癜 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 卫生署卫生中心药房
  • F霍夫曼-罗氏有限公司
  • 医生全面护理公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,延迟释放 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑 口服 150.00毫克
平板电脑 口服 500.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 150.000毫克
平板电脑,涂膜 口服 500.000毫克
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
价格
单元描述 成本 单位
希罗达片剂500毫克 28.97美元 平板电脑
希罗达片剂150毫克 8.69美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5472949 没有 1995-12-05 2013-12-14 美国国旗
US4966891 没有 1990-10-30 2011-01-13 美国国旗
CA2103324 没有 1997-12-23 2013-11-17 加拿大的国旗
CA1327358 没有 1994-03-01 2011-03-01 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 110 - 121°C 不可用
水溶度 26个毫克/毫升 不可用
logP 0.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.248毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.17 ALOGPS
logP 0.77 ChemAxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.63 ChemAxon
pKa最强(基本) 0.073 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 120.692 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 82.75米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 35.943. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9513
血脑屏障 + 0.6064
Caco-2渗透 - 0.7096
22基板 底物 0.5106
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8234
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7514
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9654
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7999
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.864
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0．5
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7523
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7673
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8612
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6569
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7404
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8484
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6521
致癌性 Non-carcinogens 0.8754
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9964
大鼠急性毒性 2.4690 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9759
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7124
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
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LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0090000000 - 6 - ec0fa0ed4f779ff959a
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0090000000 - 3 - be9f054ad6d351dfcda
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 eeaa7c678c405b7f7e1f——007 - o - 0960000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
并入和破坏稳定
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。临床杂志2005年1月27(1):23-44。［文章］
  2. Thomas DM, Zalcberg JR: 5-氟尿嘧啶:细胞毒性药物使用的药理学范式。1998年11月25(11):887-95。［文章］
  3. Wyatt MD, Wilson DM 3: DNA修复在5-氟尿嘧啶反应中的参与。细胞分子生命科学2009年3月66(5):788-99。doi: 10.1007 / s00018 - 008 - 8557 - 5。［文章］
  4. Ghoshal K, Jacob ST:一种有效的抗癌药物5-氟尿嘧啶的作用分子机制。生物化学药理学。1997年6月1日;53(11):1569-75。［文章］
  5. Longley DB, Harkin DP, Johnston PG: 5-氟尿嘧啶:作用机制和临床策略。Nat Rev Cancer。2003年5月;3(5):330-8。［文章］
  6. 新型氟嘧啶:提高细胞毒性治疗的疗效和耐受性。《Curr Cancer药物靶点》2004年3月4日(2):191-204。［文章］
细节 2.核糖核酸
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
并入和破坏稳定
参考文献
  1. Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。临床杂志2005年1月27(1):23-44。［文章］
  2. Thomas DM, Zalcberg JR: 5-氟尿嘧啶:细胞毒性药物使用的药理学范式。1998年11月25(11):887-95。［文章］
  3. Wyatt MD, Wilson DM 3: DNA修复在5-氟尿嘧啶反应中的参与。细胞分子生命科学2009年3月66(5):788-99。doi: 10.1007 / s00018 - 008 - 8557 - 5。［文章］
  4. Ghoshal K, Jacob ST:一种有效的抗癌药物5-氟尿嘧啶的作用分子机制。生物化学药理学。1997年6月1日;53(11):1569-75。［文章］
  5. Longley DB, Harkin DP, Johnston PG: 5-氟尿嘧啶:作用机制和临床策略。Nat Rev Cancer。2003年5月;3(5):330-8。［文章］
  6. 新型氟嘧啶:提高细胞毒性治疗的疗效和耐受性。《Curr Cancer药物靶点》2004年3月4日(2):191-204。［文章］
细节 3.Thymidylate合酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Thymidylate合酶活性
特定的功能
有助于线粒体胸腺酸盐生物合成途径从头。
基因名字
TYMS
Uniprot ID
P04818
Uniprot名字
Thymidylate合酶
分子量
35715.65哒
参考文献
  1. Patel A, Pluim T, Helms A, Bauer A, Tuttle RM, Francis GL:酶表达谱提示新型肿瘤激活的氟嘧啶氨基甲酸卡培他滨(希罗达)可能对儿童和年轻人的甲状腺乳头状癌有效。癌症化学与其他药典。2004年5月;53(5):409-14。［文章］
  2. Eliason JF, Megyeri A:预测氟嘧啶在患者中的毒性和反应的潜力。Curr药物目标。2004年5月;5(4):383-8。［文章］
  3. Carlini LE, Meropol NJ, Bever J, Andria ML, Hill T, Gold P, Rogatko A, Wang H, Blanchard RL: UGT1A7和UGT1A9多态性预测卡培他滨/伊立替康治疗结直肠癌患者的反应和毒性。临床癌症杂志2005年2月1日;11(3):1226-36。［文章］
  4. 李明明，李丽萍，陈晓明，陈晓明:高效液相色谱/常压化学电离质谱法快速定量2′-脱氧尿苷在癌症患者血浆中的应用。生物生命科学，2005年6月5日;820(1):121-30。Epub 2005年4月19日。［文章］
  5. Fischel JL, Ciccolini J, Formento P, Ferrero JM, Milano G:多西他赛-厄洛替尼和5-氟-5'-脱氧尿苷在激素难治性前列腺癌中的协同细胞毒性作用。抗癌药物。2006年8月;17(7):807-13。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.胸苷磷酸化酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
转移酶活性，转移戊二醇基团
特定的功能
可能对维持血管的完整性有作用。对内皮细胞有促进生长活性，在体内有血管生成活性，对血管内皮细胞有趋化活性。
基因名字
TYMP
Uniprot ID
P19971
Uniprot名字
胸苷磷酸化酶
分子量
49954.965哒
参考文献
  1. CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。［文章］
  2. Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三重前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 8月18(8):1190-202。［文章］
  3. Blanquicett C, Gillespie GY, Nabors LB, Miller CR, Bharara S, Buchsbaum DJ, Diasio RB, Johnson MR:在辐照和屏蔽的对侧U87MG胶质瘤异种移植瘤中诱导胸腺苷磷酸化酶:卡培他滨和辐照双重治疗的意义。Mol Cancer Ther 2002 Oct;1(12):1139-45。［文章］
  4. Ishitsuka H, Shimma N, Horii I:[新型抗癌药物卡培他滨的发现与开发]。中国科学(d辑:自然科学版)。［文章］
  5. Ishitsuka H:卡培他滨:临床前药理研究。投资新药。2000年11月18日(4):343-54。［文章］
  6. Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨抗肿瘤活性国际癌症杂志2003年9月20日;106(5):799-805。［文章］
  7. Schuller J, Cassidy J, Dumont E, Roos B, Durston S, Banken L, Utoh M, Mori K, Weidekamm E, Reigner B:结直肠癌患者口服卡培他滨对肿瘤的优先激活作用。癌症化学与药物杂志。2000;45(4):291-7。［文章］
  8. Patel A, Pluim T, Helms A, Bauer A, Tuttle RM, Francis GL:酶表达谱提示新型肿瘤激活的氟嘧啶氨基甲酸卡培他滨(希罗达)可能对儿童和年轻人的甲状腺乳头状癌有效。癌症化学与其他药典。2004年5月;53(5):409-14。［文章］
  9. Eliason JF, Megyeri A:预测氟嘧啶在患者中的毒性和反应的潜力。Curr药物目标。2004年5月;5(4):383-8。［文章］
  10. Fischel JL, Ciccolini J, Formento P, Ferrero JM, Milano G:多西他赛-厄洛替尼和5-氟-5'-脱氧尿苷在激素难治性前列腺癌中的协同细胞毒性作用。抗癌药物。2006年8月;17(7):807-13。［文章］
  11. Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。临床杂志2005年1月27(1):23-44。［文章］
  12. Ranieri G, Roccaro AM, Vacca A, ribati D:胸苷磷酸化酶(血小板来源的内皮细胞生长因子)作为卡培他滨的靶点:从生物学到临床。帕特抗癌药物新发现2006年6月1(2):171-83。［文章］
细节 2.肝脏羧酸酯酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与外来生物的解毒和酯和酰胺前药的活化。水解芳香族和脂肪族酯，但对酰胺类和脂肪类没有催化活性。
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
参考文献
  1. CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。［文章］
  2. Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三重前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 8月18(8):1190-202。［文章］
  3. Ishitsuka H, Shimma N, Horii I:[新型抗癌药物卡培他滨的发现与开发]。中国科学(d辑:自然科学版)。［文章］
  4. Ishitsuka H:卡培他滨:临床前药理研究。投资新药。2000年11月18日(4):343-54。［文章］
  5. Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨抗肿瘤活性国际癌症杂志2003年9月20日;106(5):799-805。［文章］
细节 3.Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
参与了嘧啶碱的降解。催化尿嘧啶和胸腺嘧啶的还原。还涉及到化疗药物5-氟尿嘧啶的降解。
基因名字
DPYD
Uniprot ID
Q12882
Uniprot名字
Dihydropyrimidine脱氢酶(辅酶ii (+))
分子量
111400.32哒
参考文献
  1. Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三重前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 8月18(8):1190-202。［文章］
  2. Blanquicett C, Gillespie GY, Nabors LB, Miller CR, Bharara S, Buchsbaum DJ, Diasio RB, Johnson MR:在辐照和屏蔽的对侧U87MG胶质瘤异种移植瘤中诱导胸腺苷磷酸化酶:卡培他滨和辐照双重治疗的意义。Mol Cancer Ther 2002 Oct;1(12):1139-45。［文章］
  3. CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。［文章］
  4. Gross E, Seck K, Neubauer S, Mayr J, Hellebrand H, Ratanaphan A, Lutz V, Stockinger H, Kiechle M:与(氟)嘧啶分解代谢相关的二氢嘧啶脱氢酶基因的DHPLC高通量基因分型。国际肿瘤学杂志2003年2月;22(2):325-32。［文章］
  5. Ishitsuka H:卡培他滨:临床前药理研究。投资新药。2000年11月18日(4):343-54。［文章］
  6. Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨抗肿瘤活性国际癌症杂志2003年9月20日;106(5):799-805。［文章］
  7. Patel A, Pluim T, Helms A, Bauer A, Tuttle RM, Francis GL:酶表达谱提示新型肿瘤激活的氟嘧啶氨基甲酸卡培他滨(希罗达)可能对儿童和年轻人的甲状腺乳头状癌有效。癌症化学与其他药典。2004年5月;53(5):409-14。［文章］
  8. Eliason JF, Megyeri A:预测氟嘧啶在患者中的毒性和反应的潜力。Curr药物目标。2004年5月;5(4):383-8。［文章］
  9. Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。临床杂志2005年1月27(1):23-44。［文章］
细节 4.胞嘧啶核苷脱氨酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
该酶清除外源性和内源性胞苷和2'-脱氧胞苷，用于UMP的合成。
基因名字
CDA
Uniprot ID
P32320
Uniprot名字
胞嘧啶核苷脱氨酶
分子量
16184.545哒
参考文献
  1. CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。［文章］
  2. Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三重前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 8月18(8):1190-202。［文章］
  3. Ishitsuka H, Shimma N, Horii I:[新型抗癌药物卡培他滨的发现与开发]。中国科学(d辑:自然科学版)。［文章］
  4. Ishitsuka H:卡培他滨:临床前药理研究。投资新药。2000年11月18日(4):343-54。［文章］
  5. Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨抗肿瘤活性国际癌症杂志2003年9月20日;106(5):799-805。［文章］
细节 5.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Janney LM, Waterbury NV:卡培他滨-华法林相互作用。Ann Pharmacother. 2005 9月39(9):1546-51。doi: 10.1345 / aph.1G153。Epub 2005年7月12日。［文章］
  2. Seredina TA, Goreva OB, Talaban VO, Grishanova AY, Lyakhovich VV:乳腺癌患者细胞色素P450基因多态性与新辅助化疗疗效的关系。BMC Med Genet。2012年6月15日;13:45。doi: 10.1186 / 1471-2350-13-45。［文章］
  3. 卡培他滨FDA标签[文件］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04