卡培他滨:临床前药理学研究。
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Ishitsuka H
卡培他滨:临床前药理学研究。
新药投资。2000年11月,18 (4):343 - 54。
- PubMed ID
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11081570 (在PubMed]
- 文摘
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卡培他滨(N4-pentyloxycarbonyl-5 -deoxy-5-fluorocytidine)是一种新型的氨基甲酸fluoropyrimidine,顺序设计转化为5 -氟尿嘧啶(研究者用)由三个酶位于肝脏和肿瘤;最后一步是5 ' 5 ' -DFUR -deoxy-5-fluorouridine(转换)的研究者用胸苷磷酸化酶(dThdPase)的肿瘤。在人类肿瘤异种移植模型,卡培他滨口服产生更高浓度的研究者用比等离子体在肿瘤或正常组织(肌肉)。肿瘤研究者用水平也远高于那些通过静脉注射管理研究者用equitoxic剂量。卡培他滨及其中间体没有细胞毒性,但研究者用转换后生效。这个肿瘤选择性的研究者用了更大的有效性和与其他fluoropyrimidines更有利的安全性。在24人类肿瘤异种移植模型研究,卡培他滨在更广泛更有效的剂量范围,比研究者用更广谱的抗肿瘤活性,UFT及其中间代谢物5 ' -DFUR。对卡培他滨与异种移植肿瘤的易感性dThdPase水平。此外,研究者用的5 ' -DFUR转换dThdPase肿瘤异种移植模型中耐火材料不足卡培他滨。此外,卡培他滨的功效增强了dThdPase up-regulators,紫杉烷和环磷酰胺等。 The efficacy of capecitabine may, therefore, be optimized by selecting the most appropriate patient population based on dThdPase status and/or by combining it with dThdPase up-regulators. Capecitabine has additional characteristics not found with 5-FU, such as potent antimetastatic and anticachectic actions in mouse tumor models. With this profile, capecitabine may have substantial potential in cancer treatment.